盐酸阿奇霉素
本品主要成份为盐酸阿奇霉素。本品适用于由敏感致病菌引起的下列感染:
由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡它莫拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采用静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。
由沙眼衣原体、淋球菌双球菌、人型支原体引起的需首先采用静脉滴注治疗的盆腔炎。如果怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌的药物。
将本品用适量注射用水充分溶解,配置成每1毫升含0.1g溶液,再加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,最终阿奇霉素浓度为1.0~2.0mg/ml静脉滴注,滴注时间不少于60分钟。
治疗社区获得性肺炎:
成人用量为一次0.5g(2支),一日一次,至少连续用药2天。继之换用口服阿奇霉素口服制剂一日0.5g,治疗7~10天为一个疗程。转为口服治疗的时间应由医生根据临床反应确定。
治疗盆腔炎:
成人用量为一次0.5g(2支),一日一次,用药1天或2天后,改用阿奇霉素口服制剂0.25g,以7天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染,则应合用抗厌氧菌药物。本品常见的不良反应有:
胃肠道反应:腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等;
局部反应:注射部位疼痛、局部炎症等;
皮肤反应:皮疹、瘙痒等;
其它反应:如厌食、头晕或呼吸困难等。
本品也可引起下列反应:
消化系统:消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等;
神经系统:头痛、嗜睡等;
过敏反应:支气管痉挛等;
其它反应:味觉异常等;
实验室检查:血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高,白细胞、中性粒细胞及/或血小板计数减少。
肝功能不全者慎用。
用药期间如果发生过敏反应(如血管袢神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnsen综合症及毒性表皮坏死等),应立即停药。
治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑是否有伪膜性肠炎发生。如果诊断确立,应采取相应的治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充白蛋白等。
本品每次滴注时间不少于60分钟,滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。
药物相互作用的研究主要是阿奇霉素口服制剂。
含铝、镁的抗酸药能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值,但不降低AUC值。
口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中的茶碱水平或药代动力学。鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度,因此,同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎,并监测血浆茶碱水平。
口服阿奇霉素不影响凝血酶原对使单剂量苄丙酮的响应时间。但是,在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎,并注意监测凝血酶原的响应时间。因为在临床上,同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。
阿奇霉素和下列药物同时使用,建议密切观察患者:
地高辛--使地高辛水平升高。
麦角胺或二氢麦角胺--急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物痛)。
三唑仑--通过减少三唑仑的降解,而使三唑仑的药理作用增强。
细胞色素P450系统代谢药--提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥因钠的水平。遗传毒性:人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实阿奇霉素无致突变作用。
生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明,当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg/kg/日,按体表面积计算,约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍)时,未发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况,因此,只有在确实必要时,孕妇才能使用阿奇霉素。尚不知阿奇霉素是否在人乳汁中分泌,由于许多药物经人乳汁分泌,因此哺乳期的妇女在使用时应注意。
致癌性:尚无有关阿奇霉素动物长期使用的致癌性研究资料。