替米沙坦片

药品名称：

通用名称：替米沙坦片
英文名称：Telmisartan Tablets
商品名称：立文

成份：

替米沙坦

适应症：

用于治疗原发性高血压。

用法用量：

应个体化给药，常用初始剂量为40mg，一日1次，在20-80mg剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关，若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8周后才能发挥最大药效，因此在考虑增加药物剂量时需注意用药时间。

肾功能不全的病人：

轻或中度肾功能损害的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能通过血液透析消除。透析病人有可能发生体位性低血压，应严密监测血压。

肝功能不全的病人：

轻或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不应超过40mg。

不良反应：

超过3700例进行了替米沙坦安全性评估，包括1900例治疗超过6个月，1300例以上治疗超过1年。不良反应通常是轻微可自行恢复的，绝少数需停药。

在安慰剂对照试验中，包括1041例以不同剂量(20-160mg)的替米沙坦治疗12周以上，总不良反应与安慰剂组相似。

副反应发生率比安慰剂组高1%，具体见下表。

在上表中可见，副反应的发生率比安慰剂组高1%，流感症状、消化不良、肌痛、尿道感染、腹痛、头痛、头晕、疼痛、疲劳、咳嗽、高血压、胸痛、恶心和四肢水肿。在安慰剂对照试验中，1455例以替米沙坦治疗病人因不良反应停药占2.8%，380例以安慰剂治疗病人因不良反应停药占6.1%。

不良反应的发生与用药剂量、患者性别、年龄和种族均无关。

在六个安慰剂对照试验中，治疗组与安慰组的咳嗽的发生率相同为1.6%。

补充说明，3500名服用替米沙坦的患者中，0.3%的病人发生了不良反应，具体情况如下，但还不能说明这些不良反应与服用替米沙坦有关：

自主神经系统：阳痿、多汗、潮红；

全身性：过敏、发烧、腿疼和感觉不适；

心血管：心悸、依赖性浮肿、心绞痛、心动过速、腿浮肿和腹部ECG；

CNS：失眠、嗜睡、偏头痛、晕眩、感觉异常、自发性肌肉收缩、感觉减退；

胃肠道：胃肠胀气、便秘、胃炎、呕吐、口干、痔疮、胃肠炎、肠炎、胃食管反流、牙疼、非特异性胃肠不适；

代谢：痛风、血胆固醇高、糖尿病；

肌肉和骨骼：关节炎、关节和腿疼；

神经系统：精神焦虑、抑郁、神经质；

抵抗机制：感染、真菌感染、化脓和中耳炎；

呼吸系统：哮喘、支气管炎、鼻炎、呼吸困难和鼻出血；皮肤：皮炎、皮疹、湿疹和搔痒症；

泌尿系统：尿频、膀胱炎；血管：脑血管疾病；

特殊的感觉：视觉异常、结膜炎、耳鸣和耳疼。

有1例血管神经性水肿的报道。

禁忌：

对本品或片剂任何辅料过敏者禁用。

注意事项：

低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦片。
肝功能损伤：

，胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，这些病人应慎用替米沙坦。当调整的剂量低予40mg时，需考虑更换药物。
肾功能损伤：

肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与RAAS有关时（如病人发生充血性心衰时），以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起少尿和/或进展性氮质血症，偶见急性肾衰和/或死亡。

病人接受替米沙坦治疗时可能出现相似情况。单侧或双侧肾动脉狭窄病人应用ACEI治疗的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚无单侧或双侧肾动脉狭窄病人长期使用替米沙坦片治疗的数据，病人接受替米沙坦治疗时可能出现与ACEI相似的情况。

FDA妊娠药物分级：

调查或市场经验等研究显示，该药品有危害人类胎儿的明确证据；但在某些情况(如孕妇存在严重的、危及生命的疾病，没有更安全的药物可供使用，或药物虽安全但使用无效)，孕妇用药的获益大于危害。

药物相互作用：

地高辛：

当替米沙坦与地高辛合用时，地高辛血浆峰浓度平均增高49%，谷浓度增高20%。因此，当开始使用、调整剂量和停止使用替米沙坦时应监测地高辛水平，以免高于或低于洋地黄化。
华法林：

替米沙坦合用10天后可轻微影响华法林平均血浆浓度，但不改变INR。
其它药物：

替米沙坦与对乙酰氨基酚、氨氯地平、优降糖、氢氯噻囔或布洛芬合用时无相互作用。替米沙坦不通过细胞色素P450系统代谢，且除了CYP2C19部分抑制作用外在体外也不受细胞色素P450的影响。替米沙坦除了可能抑制通过CYP2C19代谢的药物的新陈代谢外，与细胞色素P450抑制剂类药物、通过细胞色素P450代谢的药物均无相互作用。

毒理研究：

致癌性毒性研究：

小鼠和大鼠分别通过饮食服用替米沙坦长达2年，小鼠最大剂量为1000mg/kg/d，大鼠最大剂量为100mg/kg/d，按mg/m²计算分别为人最大推荐剂量的59和13倍，结果未见致癌作用。已证明上述最大剂量可使小鼠和大鼠平均系统接触替米沙坦量分别较人服用最大推荐剂量80mg/d的系统接触量大100倍和25倍。
致突变毒性研究：

替米沙坦在沙门菌和大肠杆菌回复突变试验(Ames)、中国仓鼠V79细胞基因突变试验以及人淋巴细胞遗传实验和小鼠微核实验均无遗传毒性。
致生殖毒性研究：

雌、雄性大鼠口服剂量100mg/kg/d(给药最大剂量)，按mg/m²计算，至少相当于人最大推荐剂量80mg/d的50倍，未见生殖毒性。

生产企业：

海南赛立克药业有限公司

药物分类：

血管紧张素II受体拮抗剂