利血平注射液

药品名称：

通用名称：利血平注射液
英文名称：Reserpine Injection
商品名称：利舍平

成份：

利血平

适应症：

高血压危象(不推荐为一线用药)。

用法用量：

初始肌内注射0.5～1mg，以后按需要每4～6小时肌注0.4～0.6mg。

不良反应：

1. 常见的不良反应有：倦怠、晕厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。

2. 较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等。

3. 停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药后数月。

禁忌：

抑郁症，尤其是有自杀倾向的抑郁症。

注意事项：

1. 对罗芙木制剂过敏者对本品过敏。

2. 利血平可以增加胃酸分泌和胃肠动力，慎用于有胃溃疡、溃疡性结肠炎或胃肠功能失调等病史者。

3. 利血平慎用于胆结石患者以防发生胆绞痛，慎用于过敏患者以防发生支气管哮喘。

4. 利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森病、癫痫、心律失常和心肌梗塞。

5. 利血平可能导致低血压，包括体位性低血压。

6. 治疗期间，可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/日时，少见抑郁症发生；若之前就有抑郁症，用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药；有抑郁症史的病人用药需非常慎重，并警惕自杀的可能性。

7. 当两种或两种以上抗高血压药合用时，需减少每种药物的用量以防止血压过度下降，这对有冠心病的高血压病人尤为重要。

8. 正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗，小的惊厥性电休克剂量即可引起严重的甚至是致命的反应。停用利血平至少14天后方可开始电休克治疗。

9. 需周期性检查血电解质以防电解质失衡。

10. 麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静，导致严重低血压和心动过缓。必须告诉麻醉师，事先给予阿托品防止心动过缓，用肾上腺素纠正低血压。

11. 利血平对化验的影响：以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman 反应作尿类固醇测定，可致结果假性低值；使血清催乳素浓度升高；短期大量注射使尿中儿茶酚胺排出增多，长期使用则减少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天减少，长期给药排出锐减。

FDA妊娠药物分级：

动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

药物相互作用：

1. 与乙醇或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用。

2. 与其它降压药或利尿药合用可加强降压作用，需进行剂量调整；与β-阻滞剂合用可使后者作用增强。

3. 与洋地黄或奎尼丁合用，大剂量时可引起心律失常。

4. 与左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，导致帕金森病。

5. 与间接性拟肾上腺素药如麻黄碱、苯丙胺等合用，可使儿茶酚胺贮存耗竭，抑制拟肾上腺素药的作用。

6. 与直接性拟肾上腺素药如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等合用，可使之作用延长。

7. 与三环类抗抑郁药合用，利血平和抗抑郁药作用均减弱。

8. 巴比妥类可加强利血平的中枢镇静作用。

毒理研究：

致突变实验：体外微生物回复突变试验显示，利血平1～5000mcg对S.typhimurium的四个菌株没有致突变作用，0.3～10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变，但实验结果仍属于阴性；利血平对培养的人类外周白细胞无染色体畸变作用，但有丝分裂象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg以内引起小鼠染色体畸变和显性致死突变；但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.92～4.6mg/kg，未出现显性致死突变。

致畸试验：利血平可通过豚鼠的胎盘屏障并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示，大鼠口服利血平0.25mg/kg(相当于临床最大剂量的35倍)不影响生育；生殖研究显示，大鼠怀孕早期肌肉注射或腹腔给予利血平1～2mg/kg(相当于临床最大剂量的125～250倍)有致畸作用，产生各种胎儿异常如无眼畸形、无中轴骨骼、肾盂积水等。

在兔子妊娠早期或晚期给予利血平0.04mg/kg(10倍于临床最大剂量)即可中止妊娠。

化学成份：

化学名称为：11, 17-二甲氧基-18-［(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧］育亨烷-16-甲酸甲酯

分子式：C33H40N2O9

生产企业：

上海复旦复华药业有限公司

药物分类：

其它降压药