器官移植
由于存在过敏的风险（见【警告】），只有在不能口服（如刚刚术后）或是胃肠吸收受损的情况下才进行静脉注射输注山地明。此类病人应尽可能快地转向口服制剂（新山地明-环孢素软胶囊）的治疗。
骨髓移植
用法
浓缩液应用生理盐水或5％葡萄糖按1：20或1：100比例稀释，然后缓慢静脉输入，时间应大约为2～6小时。一经稀释，溶液必须于24小时内使用或遗弃。
操作建议
应使用玻璃输注瓶。塑料瓶必须符合欧洲药典关于血液制品用塑料容器规定，且不含聚氯乙烯（PVC）。输注用浓缩液中包含的聚氧乙烯化蓖麻油能导致PVC中的邻苯二甲酸酯剥离。瓶子和瓶塞应不含硅油和任何脂类物质。
置于儿童不可触及处。
剂量和用法
如下的建议剂量只作为指导原则。建议剂量为3～5mg/kg，约相当于口服剂量的1/3。对血中环孢素水平的日常监测至关重要，可应用单克隆抗体酶联免疫法进行监测。所得结果作为决定不同个体病人所需获得靶浓度的剂量的指导。
器官移植
当环孢素与其它免疫抑制剂 (如皮质类固醇，或作为3～4种药物治疗方案中的一种药物) 联合应用时，应给予较小剂量 (如静脉输注1～2mg/kg/天，然后口服3～6mg/kg/天)。病人应尽早进行口服环孢素的治疗。
骨髓移植
第一次给药应在移植前一天进行，最好为静脉输注3～5mg/kg/天。在术后的最初阶段应每日注射该剂量，最多不超过2周。改为口服维持治疗后，剂量约为12.5mg/kg/天。
胃肠道失调吸收受损的病人可以继续静脉输注。
部分病人在停服环孢素后可出现GVHD。GVHD通常是由重建导致。
许多与环孢素治疗有关的副作用呈剂量依赖性，并在剂量降低后减退。所有适应症的不良反应范围基本一致，仅在发生率和严重程度上有所不同。由于用于移植的适应症起始剂量更大、维持治疗所需时间更长，故移植受者的不良反应较其它适应症患者治疗时更常见和更严重。
静脉给药后有过敏反应报告（见警示）。
感染
接受免疫抑制治疗的患者，包括环孢素和含环孢素的配药方案，会增加感染的危险（病毒，细菌，真菌，寄生虫）（见【注意事项】）。可能发生全身和局部两种感染。原有的感染也可能加剧。多瘤病毒感染可能导致多瘤病毒相关肾病（PVAN）或者JC病毒相关的进行性多灶性白质脑病（PML）。已有严重的或致命性的事件的报告。
肿瘤：良性的、恶性的及未确定的（包括囊肿和息肉）
接受免疫抑制治疗的患者，包括环孢素和含环孢素的配药方案，会增加淋巴瘤或淋巴细胞增生性疾病和其他恶性肿瘤的患病危险，尤其是皮肤癌。伴随药物治疗强度加大和持续时间延长，可增加患恶性肿瘤的频率（见【注意事项】）。一些恶性肿瘤可能是致命的。其在移植患者的发生率和分布与接受传统免疫抑制剂患者的相似。
不良反应（表1）按照首栏的发生频率被分级，使用下刿常规分类法，最大频率为第一级：很常见（≥1/10）：常见（≥1/100,<1/10）；不常见（≥1/1，000，<1/100）：少见（≥1/10，000， <1/1，000）。很少见（<1/10，000），包括孤立病例报告。
已知Cremophor EL（聚氧乙烯蓖麻油）可引起高血脂和脂蛋白电泳异常。这些作用是可逆的，停药后恢复，通常不是停药的原因。
来自上市后经验的其它药物不良反应
有主动和上市后自发报告报道了环孢素治疗患者的肝毒性和肝损伤，包括胆汁郁积，黄疸，肝炎和肝功能衰竭。多数报告为患有严重共患疾病，潜在疾病和其它混淆因素，包括感染并发症和同服具有潜在肝毒性的药物的患者。某些情况下，主要是移植患者有死亡的报告。
BK病毒性肾病曾见于接受免疫抑制剂，包括环孢素治疗的患者。此类感染可导致严重后果包括肾功能恶化和肾移植物失去功能。对环孢素或辅料中任何成份过敏（如对聚氧乙烯化蓖麻油具高敏感性）者。
禁用于3岁以下儿童。
环孢素不能与他克莫司同时服用。
警示
（参见黑框警告）
全部患者
环孢素可能引起肾毒性和肝脏毒性。风险会随环孢素剂量增加而增加。本品治疗有可能导致肾功能不全，包括肾脏结构性损害，因此治疗期间必须监测肾功能。环孢素与肾毒性药物合用时应谨慎。
接受本品治疗的患者需频繁监测血清肌酐。老年患者可能会因为年龄的原因出现肾功能减退，因此对他们的监测应当特别注意。如果患者监测不当，剂量没有得到适当的调整，环孢素治疗可能导致肾脏结构性损害，以及持续的肾功能不全。
本品治疗过程中可能会出现血清肌酐和尿素氮（BUN）升高，提示肾小球滤过率下降。一旦出现肾功能减退，除了进行严密监测之外，还需要频繁调整剂量。血清肌酐升高的发生频率和严重程度会随环孢素治疗的剂量和疗程而增加。如果不下调剂量或停药，血清肌酐很可能会进一步升高。
由于乳化型环孢素软胶囊（新山地明）与非乳化型环孢素软胶囊（山地明）不具备生物等效性，按剂量1：1（mg/kg/日）将乳化型环孢素软胶囊（新山地明）换成环孢素软胺囊（山地明）可能会出现环孢素血液浓度下降。在乳化型环孢素软胶囊（新山地明）换非乳化型环孢素软胶囊（山地明）的过程中应当加大监测力度以避免药量不足的情况出现。
肾脏、肝脏、心脏移植
环孢素在大剂量使用时可能引起肾毒性和肝脏毒性。环孢素治疗期间，出现血清肌酐和BUN浓度增加的情况并不少见。肾移植患者出现上述指标的升高并不一定提示排异，在剂量调整之前必须对每名患者的病情进行全面分析。
根据以往环孢素口服液的用药经验，肾移植病例中环孢素相关肾毒性的发生率为25%，心脏移植病例中为38%，肝移植病例中为37%。轻度肾毒性通常出现于肾移植术后2~3个月，这时术前升高的BUN和肌酐不再回落，水平分别维持在35~45mg/dl和2.0~2.5mg/dl。通过下调环孢素剂量，这些指标会进一步下降。
移植术后早期能见到更为明显的肾毒性反应，通常表现为BUN和肌酐的快速升高。由于这些事件与肾脏排异反应的表现类似，因此必须认真鉴别。此类肾毒性通常会在环孢素剂量下调后消失。
虽然目前还未可靠区分肾脏排异和药物毒性的确切诊断标准，但是仍有一些参数可以提供有价值的诊断参考。需要指出的是，多达20%的患者可能会同时合并肾毒性和排异反应。
肾功能连续恶化和肾脏形态改变是环孢素相关肾病发生时的特征性表现。血清肌酐升高的移植受者在停止环孢素治疗后有5%~15%不会出现肌酐水平下降。这部分患者的肾脏活检可能会发现下列改变：肾小管空泡化、肾小管微钙化灶、肾小管周围毛细血管充血、小动脉病、条状间质纤维化伴肾小管萎缩。虽然这些形态学改变缺乏特异性，但是对于诊断环孢素相关的结构性肾毒性仍是必不可少的依据。
在环孢素相关肾病发病机理的研究方面，有作者称间质纤维化与环孢素累积剂量增加或持续的高谷浓度之间存在一定的关联。这一观点特别适用于移植术后6个月内的情况，因为这一期间剂量接近最高，肾脏受者体内的器官对于环孢素的毒性作用也最为敏感。导致这些患者发生间质纤维化的因素中还包括灌注时间、热缺血时间过长，以及急性毒性反应、急性和慢性排异等。间质纤维化的可逆性以及与肾功能的关系目前还不明确。据报道，小动脉病可在停用环孢素或降低剂量后逆转。
一旦出现肾功能减退，除了进行严密监测之外，还需要频繁调整剂量。
当出现重度和持续排异反应，类固醇冲击和单克隆抗体补救治疗无法逆转排异反应时，可以考虑换用其他免疫抑制治疗，而不是过度增加新山地明剂量。
有时患者可能已经出现了由血小板减少和微血管病溶血性贫血组成的综合征，该综合征可以导致移植失败。血管病变的发生不一定伴有排异，但是通过铟111标记的血小板检查可以发现移植物内，有大量血小板损耗。这一综合征的发病机理不清，也没有确切的处理方法。停用环孢素或下调剂量加
链激酶和肝素；
血浆置换之后，病情虽可缓解，但这离不开铟111标记血小板扫描对该病的早期发现。
偶有个别患者出现过严重的高血钾（有时合并高氯代谢性酸中毒）和高尿酸血症。
环孢素相关肝脏毒性在肾移植病例中的发生率为4%，心脏移植病例中为7%，肝移植病例中为4%。肝脏毒性通常出现在剂量较高的环孢素治疗第1个月，表现为肝酶和胆红素升高。这些化验指标在剂量下调后常可下降。
和使用其他免疫抑制剂的患者一样，接受环孢素治疗的患者发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤，特别是皮肤恶性肿瘤的风险会有所增加。医生应当提醒环孢素治疗患者避免过度暴露于紫外线环境。风险增加酐程度可能与免疫抑制的强度和时间长短有关，和具体使用哪种药物无关。考虑到免疫系统过度抑制带来的感染和恶性肿瘤风险增加危害，因此应当慎用多种免疫抑制剂联合治疗方案。有些恶性肿瘤会导致患者死亡。接受环孢素治疗的移植患者更容易发生致死性严重感染。
潜伏性病毒感染
免疫抑制患者发生机会性感染的风险增加，潜伏性病毒感染可能被激活。例如BK病毒相关肾病就曾见于环孢素软胶囊（新山地明）等免疫抑制剂治疗患者。此类感染的预后严重，可导致肾功能恶化及肾移植物失去功能。患者监测可能有助于发现患者的BK病毒相关肾病风险。BK病毒相关肾病一旦发生，应当考虑调低患者的免疫抑制水平。
曾有成人和儿童患者在使用环孢素期间特别是与大剂量甲基强的松龙联合时发生惊厥的报告。
上市后报告和杂志文献上都报道过脑病。其表现包括意识障碍、惊厥、视觉障碍（可致盲），丧失运动功能、运动障碍和精神疾病。许多病例的影像和病理诊断显示白质改变。许多病例都存在易患因素如高血压、低镁血症、高胆固醇血症、大剂量皮质类固醇类药物、环孢素血药浓度偏高、移植物抗宿主疾病等，但是并非每一例病例报告都能找到易患因素。环孢素停药后上述改变通常都会逆转，有些病例只需下调剂量即可观察到病情改善。从资料看，肝移植患者比肾移植患者更容易发生脑病。环孢素诱导的神经毒性中还有一种较为罕见的表现就是继发于良性颅内高压的视盘水肿及视神经乳头水肿，视力可能会受到影响，该症在移植患者中的发生率高于其他适应症。
环孢素与肾毒性药物合用时应谨慎。
较少地（大约为千分之一）患者接受环孢素注射液后会发生过敏反应。尽管这些反应的确切原因尚不清楚，相信是因为使用聚氧乙基代蓖麻油 EL（聚氧乙烯蓖麻油）作为环孢素浓缩输注液的溶剂的原因。这些反应包括面部和上胸部发红，伴有急性呼吸窘迫，一呼吸困难，气喘、血压变化和心动过速症状的非心源性肺水肿。一名患者在发生吸入性肺炎，呼吸骤停后死亡。在某些病例中，这些反应在灌注停止后消退。
患者在接受环孢素注射液输注后应该持续严密观察至少30分钟，后续定期观察。如果出现过敏反应迹象，应立即停止静脉输液。应在床边备好1：1000的肾上腺素溶液，以及氧源备用。在输注本品前通过预防性地应用抗组胺药有可能防止过敏性反应的发生。
因为环孢素注射液有过敏反应的风险，静脉输注只能用于不能口服吸收的患者。这些患者应尽可能快的转到口服环孢素软胶囊治疗。
软胶囊或者口服液，由于不含聚氧乙基代蓖麻油 EL（聚氧乙烯蓖麻油），未报道过敏反应发生。事实上，发生过过敏反应的患者后续接着使用软胶囊或口服液治疗，也没有再发生过敏反应。
应谨慎环孢素和其他有肾毒性的药物合用。（见【不良反应】）只有对免疫抑制治疗有经验的、能够进行必要监测的医生才能处方本品。接受本品的移植病人应该在配备有必需的实验室和医疗设备的中心进行治疗。应给予所有对随访有用的预防准备。包括定期全面的体格检查，测量血压，以及左右安全指数的监控，尤其是血清肌酐 (如下)。负责维持治疗的医生应该有患者随访必要的完整信息。
与其它免疫抑制剂相同，环孢素有增加发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤的风险，尤其是皮肤的肿瘤。此种发生恶性肿瘤风险的增加与免疫抑制的程度和持续时间更加相关，与应用的是哪一个免疫抑制剂相关性不大。所以对一个包含多种免疫抑制剂的治疗方案必须慎重，因为它可能导致致命的淋巴增生紊乱和实质器官肿瘤的发生，一部分报道为致死。
考虑到皮肤恶性病变的潜在危险，应该提醒使用山地明的病人，应避免过度暴露在阳光下、不要同时接受紫外线B的照射或紫外线A光化学疗法。
像病人应用其他免疫抑制剂一样，使用环孢素的病人易于发生细菌、霉菌、寄生虫和病毒的感染，且经常为机会致病菌。因为感染可能会致命的，所以应采取有效的预防与治疗措施，特别是接受长期多种免疫抑制剂治疗的病人。
应用本品治疗的最初几周内，一种常见的和潜在的严重并发症是血清肌酐和尿素氮水平的增高。这些功能性改变是剂量依赖性和可逆的，当减少剂量时通常会转为正常。部分长期治疗的病人可能导致肾脏的结构改变 (如间质性纤维化)，这些改变必须与肾脏移植病人的慢性排斥反应区分开来。应用本品治疗还可见剂量依赖性和可逆性的血清胆红素增加，偶有肝脏酶水平的增加。要求定期对肝脏和肾功能指标进行检查，必要时减少剂量。
对于老年病人，尤其应该注意监测肾功能。
当本品用于移植患者时，对环孢素血药浓度进行常规监测是重要的安全措施。使用本品治疗期间要定期监测血压，如果出现高血压，必须进行适当的抗高血压治疗。应优先使用不干扰环孢素药代动力学的抗高血压药物，如依拉地平 (参见【药物相互作用】)。
有报道少数病例应用本品治疗后导致轻微、可逆的血脂增加，因此在开始治疗前和其后一个月应监测血脂水平。如有增加，应减少饮食中脂肪摄入，并可适当减少本品的剂量。
环孢素增加发生高血钾的风险，特别是对于有肾功能不全的病人。在服用环孢素和同时服用保钾利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、含有钾的药物及服用高钾的食物的病人中要慎用 (参见与其他药物的相互作用)。在这种情况下，建议定期检查血钾水平。
环胞素增加镁的排出可导致症状性低镁血症，特别是在移植期间。在移植期间建议监测血镁，特别是有神经症状时。如果确实需要，可以额外补充镁。
对于高尿酸血症的病人应特别注意。
在应用环孢素治疗期间，接种的疫苗效力可能降低，并且应避免使用活疫苗。
环孢素与乐卡地平联合应用时应注意观察 (参见与其他药物的相互作用)。
浓缩输注液中含有聚氧乙烯化蓖麻油，其已被报告会导致类过敏性反应，如面红、胸廓上移、非心因性肺水肿、急性呼吸窘迫、呼吸困难和喘息、血压改变和心动过速。因此，对于那些曾经接受含聚氧乙烯化蓖麻油药物 (如Cremophor EL) 静脉注射或输液的病人，或易发生高敏感性反应的病人应特别小心。所有接受静脉输注本品的病人均应在输注后持续观察至少30分钟，此后应进行定期观察。一旦出现过敏反应则应中断输注。床旁应准备肾上腺素 (水性溶液1：1000) 和氧气。在输注本品前通过预防性地应用抗组胺药有可能防止类过敏性反应的发生。
因为环孢素注射液过敏反应的风险，静脉输注只能用于不能口服吸收的患者，这些患者应尽可能快的转到口服环孢素软胶囊治疗。
肾功能的监测
由于山地明能够损害肾功能，因此在治疗前应至少测量两次血浆肌酐值，从而建立一个可信赖的血清肌酐基线。在治疗的前三个月，应该每2个星期进行一次血清肌酐的监测。此后，如果血清肌酐的水平在可接受的范围内，或者保持稳定，可以考虑延长血清肌酐检测的时间。
根据肌酐值进行剂量调整
如果在1次以上测定中血清肌酐始终比基线高30％以上，应考虑降低山地明剂量的25～50％，如果血清肌酐增加50％，给药剂量必须降低50％。即使患者检查值仍然在实验室正常范围内，这些建议也适用。如果降低给药剂量未能在4个星期内使血清肌酐水平降低，应终止山地明治疗。
山地明治疗期间的高血压
如果在治疗期间出现了高血压，并且不能通过相应的降压治疗得到控制，应降低山地明的给药剂量或者终止山地明治疗。
淋巴细胞增生紊乱和实质器官肿瘤的早期检查监测
同其他免疫抑制剂治疗相同，使用山地明可导致淋巴细胞增生紊乱和实质器官肿瘤的风险增加，尤其是皮肤，必须予以考虑。对于这些异常，长期使用山地明的患者必须严密监测。如发现肿瘤前或肿瘤病变，应中止山地明治疗。食物的相互作用
据报道，同时摄取柚子汁可增加环孢素的生物利用度。
药物的相互作用
已报告同多种药物有药物间的相互作用。下述列出的是有良好的文件记录并且认为有临床相关性的。
已知许多药物通过竞争性地抑制或诱导肝酶特别是细胞色素P-450NF（CyP 3A家族，该酶系统参与代谢与消除环孢素）可以增加或降低血浆或全血的环孢素浓度。
降低环胞素血药浓度的药物
巴比妥类药物，卡马西平，奥卡西平，苯妥英，安乃近，奈夫西林，和静注（非口服）磺胺二甲嘧啶利福平，奥曲肽，丙丁酚，奥利司他，贯叶连翘，曲格列酮，噻氯匹定，磺吡酮，特比萘芬，波生坦。
增加血浆或全血中环孢素水平的药物
某些大环内酯类抗生素 (包括红霉素，阿奇霉素和克拉霉素)，酮康唑，氟康唑，伊曲康唑，伏立康唑，地尔硫卓，尼卡地平，维拉帕米，甲氧氯普胺，口服避孕药，达那唑，甲泼尼龙 (高剂量)，别嘌醇，胺碘酮，胆酸及其衍生物，蛋白酶抑制剂，依马替尼，秋水仙碱。
其他相关的药物相互作用
在应用环胞素与其它已知有肾毒性协同作用的药物：氨基糖苷类 (包括庆大霉素和妥布霉素)、两性霉素B、环丙沙星、万古霉素、甲氧苄啶 (+磺胺二甲嘧啶)、非甾体类抗炎药 (包括双氯芬酸、吲哚美辛、萘普生和舒林酸) 和美法仑、H2组胺受体阻断剂 (如西咪替丁、雷尼替丁)、甲氨蝶呤。
由于可能增加肾毒性，应避免与他克莫司合并用药。
与单独服用环孢素相比，联合应用硝苯地平和环孢素可导致牙龈增生的发生率增加。
同时使用环孢素和乐卡地平后，乐卡地平血药浓度时间曲线下面积 (AUC) 增加3倍，环孢素血药浓度时间曲线下面积 (AUC) 增加21％。因此，同时使用环孢素和乐卡地平应特别注意。
联合应用环孢素和双氯芬酸时发现双氯芬酸的生物利用度会显著增加，可能并发可逆性的肾功能衰竭。生物利用度的增加很可能是因为双氯芬酸高首过效应的降低。环孢素与低首过效应的NSAIDs (例如：乙酰水杨酸盐) 合用时，该NSAIDs的生物利用度通常不会有增高。
环孢素可能会减少地高辛、秋水仙碱、泼尼松龙和HMG-CoA还原酶抑制剂 (他汀类) 的清除。
几例使用地高辛的患者在开始使用环孢素治疗的几天内发生了严重的洋地黄毒性。也有报道称使用环孢素，特别是肾功能障碍的患者使用环孢素可增加秋水仙碱的毒性作用 (如肌病和肾病)。如果地高辛或秋水仙碱与环孢素同时使用，则要求进行密切的临床观察以便能够早期检测出地高辛或秋水仙碱的毒性表现，之后降低给药剂量或停药。
文献报道和上市后的使用情况表明，环孢素与洛伐他汀、昔伐司汀、阿托伐他汀、普伐他汀合并用药可引起肌毒性 (包括肌痛、虚弱、肌炎和横纹肌溶解)，但罕见与氟伐他汀合用时。当与环孢素同时给药时，应根据标签说明降低给药剂量。对具有肌病征兆和症状的患者、或具有发生严重肾损害风险因素的患者 (包括肾衰、继而发生横纹肌溶解) 需要暂时降低或终止他汀类药物的治疗。
在使用依维莫司或西罗莫司与全剂量环孢素微乳剂联合给药的试验中出现了血清肌酐水平升高。这种作用通常随着环孢素给药剂量的降低而恢复。依维莫司或西罗莫司对环孢素药代动力学只有较小的影响。与环孢素联合给药明显增加了依维莫司或西罗莫司的血药浓度。
与保钾药物 (如保钾利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂) 或含钾药物同时使用时应特别注意，因为可能引起明显的血清钾升高。
建议：
当不可避免地联合使用与环孢素存在相互作用的药物时，应遵守下列建议。
已知有肾毒性协同作用的药物
应严密监测肾功能 (特别是血清肌酐水平)。当发生明显的肾功能损伤时，应降低联合使用的其他药品的剂量或考虑替代治疗。
在移植患者中，已有报道在合并给予苯氧酸衍生物 (如苯扎贝特、非诺贝特) 后发生了明显的、但可恢复的肾功能损害 (伴随血清肌酐水平升高)。因此对这些患者必须密切监测其肾功能。如果发生明显的肾功能损害，应停止合并用药。
已知降低或升高环孢素生物利用度的药物
接受移植的病人应经常进行血液中环孢素水平的检测，特别在开始和结束其他药物治疗时，如有需要，环孢素的剂量应进行调整或停止合并给药。
当需要联合使用能提高血液中环孢素水平的药物时，应更加频繁的监测肾功能和严密监测那些比血液环孢素药物水平更易检测的不良反应。
使用环孢素治疗引起牙龈增生的病人应避免使用硝苯地平。
与未接受环孢素治疗的患者相比，在接受环孢素治疗的患者中应用已知有很强的首过效应的非甾体类抗炎药（如双氯芬酸）时，应采用较低的剂量。
如果和环孢素同时使用地高辛、秋水仙碱、洛伐他汀、普伐他汀和西伐司汀等药物，应小心进行临床监测，及早发现毒性反应，从而降低剂量或停药。在标准的口服给药实验系统中 (大鼠每天口服给药剂量达到17mg/kg，家兔达到30mg/kg)，环孢素没有致突变作用或致畸作用。在毒性给药剂量时 (大鼠每天口服给药剂量为30mg/kg，家兔为100mg/kg)，环孢素具有胚胎和胎儿毒性，表现为产前和产后死亡率增加，以及胎儿体重降低和相应的骨骼发育迟缓。
在两篇发表的研究试验中，暴露于环孢素 (皮下给药10mg/kg/day) 的胎兔直至35周龄的家兔都出现了肾单位数减少、肾肥大、全身性高血压和进行性肾功能不全。
孕鼠静脉给药环孢素12mg/kg/day (是推荐的人静脉给药剂量的2倍) 结果增加了胎鼠室间隔缺损的发生率。
这些结果尚未在其它动物中得到证明，其与人的相关性未知。
在雄性和雌性大鼠与小鼠中进行了致癌试验。在小鼠78周试验中，当每天给药剂量为1，4和16mg/kg时，雌性小鼠出现了具有统计学意义的发生淋巴细胞性淋巴瘤的迹象，而中间剂量组雄性动脉肝细胞癌的发生率明显超过了对照组。在大鼠24个月试验中，当每天给药剂量为0.5，2和8mg/kg时，低剂量组发生胰岛细胞腺癌明显超过了对照组。肝细胞癌和胰岛细胞腺癌没有剂量相关性。
对雄性和雌性大鼠进行的试验未发现对生育的损害。
在Ames试验、V79-HGPRT试验、小鼠和中国仓鼠微核试验、中国仓鼠骨髓染色体畸变试验、小鼠显性致死试验和给药小鼠精子DNA修复试验中未发现环孢素具有致突变性/遗传毒性。分析由环孢素诱导的人体外淋巴细胞姐妹染色体单体交换 (SCE) 试验在该系统的高浓度时得出了阳性结果 (即诱导SCE)。
在器官移植患者中，恶性肿瘤发生率升高是公认的免疫抑制并发症。最常见的肿瘤形式为非霍奇金氏淋巴瘤和皮肤癌。使用环孢素治疗期间发生恶性肿瘤的风险高于正常、健康的人群，但与接受其它免疫抑制治疗的患者相似。已报道，减少或终止免疫抑制治疗可使病灶消退。