推荐的剂量仅参考，治疗过程中应根据患者个体情况进行他克莫司的剂量调整。
如患者情况允许口服，应尽早开始口服他克莫司。在一些肝移植患者，可以将他克莫司胶囊内容物悬浮于水中，经鼻胃管给药。
他克莫司通常会与其他免疫抑制药物一起联合使用，亦有在患者身上长期单独使用他克莫司成功维持移植物功能的个例报道。他克莫司不能与环孢素并用。
如果出现排斥反应或不良事件发生，需考虑更改免疫抑制治疗方案。
在成人和儿童肝肾移植患者的维持治疗阶段，建议持续使用他克莫司来维持移植物的存活。如患者病情恶化（如出现急性排斥反应的征兆），应考虑改变免疫抑制剂用药方案。多种方案均可用于控制排斥反应，如增加类固醇激素用量、加用短期的单克隆或多克隆抗体、增加他克莫司的用量。
如出现中毒征兆（如明显的不良事件），应减少他克莫司的用量。并应告诉患者，在未经主管医师同意的情况下，不应擅自减量。
在移植术后患者的情况改善期内，他克莫司的药代动力学可能会发生改变，需要调整他克莫司的剂量。
全血浓度的监测：他克莫司全血谷值浓度可用酶标法来测定。在整个维持治疗阶段，需定期监测他克莫司血中谷值水平。血药浓度监测频率需根据临床需要而定，一般而言，因其半衰期长，无需每日测定血药浓度。一般推荐在术后早期、剂量调整后、从其它免疫抑制剂转换为他克莫司、合并用可能发生药物相互作用的药物后进行血药浓度的测定。
临床研究表明，若全血浓度维持在20ng/ml以下，大部分患者耐受良好。若血药浓度低于可定量限度且患者临床状况良好，则无须调整剂量。
成人术后接受口服他克莫司治疗的推荐起始剂量：
对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每次0.05-0.10毫克/公斤，一日两次。
对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每次0.075-0.15毫克/公斤，一日两次。
使用传统免疫抑制治疗无效的排斥反应：
对发生了排斥反应，且传统免疫抑制剂治疗无效的患者，应开始给予他克莫司治疗，推荐的起始剂量同移植术后首次给药剂量水平。
患者由环孢素转换成他克莫司时，他克莫司的首次给药通常是在停止环孢素24小时后才开始。如果环孢素的血药浓度过高，应延后他克莫司的首次给药。
肝功能不全的患者：对术前及术后肝损的患者必须减量，如早期移植物功能不全。
肾功能不全的患者：根据药代动力学特点无须调整剂量。然而建议应仔细监测肾功能，包括血清肌酐值，计算肌酐清除率及监测排尿量。血液透析不能减少他克莫司的血中浓度。
服药方式：每日服药两次（早晨和晚上），最好用水送服。建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。由于患者大部分存在有严重的基础性疾病，且经常是并用多种药物，使得与免疫抑制剂相关的不良反应较难确定。
有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性，通常剂量降低后可获得改善。与静脉给药相比，口服给Y的不良反应发生率较低。
多数患者似乎在术后第一周出现较多的不良反应，可能与高剂量静脉用药有关。
下述不良反应按身体系统分类，及其发生频率排序。
感染
如同其它免疫抑制剂，使用他克莫司的患者对病毒、细菌、真菌和/或原虫感染的可能性会增加。已有的感染性疾病可能还会加重。既有全身感染，也有局部感染，如脓肿、肺炎。如果他克莫司与其它免疫抑制剂一起使用，会增加过度免疫抑制的危险性。
对患者用他克莫司和环孢素作为基础免疫抑制治疗进行比较，发现接受他克莫司治疗的患者巨细胞病毒（CMV）感染发病率降低。
肾脏
在整个治疗期间都会出现肾脏不良反应，因此对肾移植患者，应注意与排斥反应的症状区分。
血糖代谢
据报道他克莫司治疗的患者出现高血糖和糖尿病。
中枢神经系统
频发：震颤、头痛、感觉异常和失眠（大多数为中等程度，不影响日常活动）。
其它症状包括：不安、焦虑和情绪不稳、混乱、抑郁和陶醉感、多梦及思维异常、嗜睡、眩晕和反应降低、偏头痛、惊厥、肌阵挛和神经病。上述症状可单独出现或同时出现。
个例报道有：脑梗、昏迷、脑病、幻觉、狂躁反应、脑膜炎、麻痹、精神病和言语障碍。上述症状可单独出现或同时出现。
上述症状与他克莫司治疗的因果关系不清楚。有资料显示移植患者，尤其伴肝功能损害者，即使以前曾接受免疫抑制药物治疗，出现重度神经症状的危险性相对较高。并用具有潜在的神经毒副作用的药物和中枢神经感染也可能导致这些症状。
心血管系统
患者常出现高血压。
有报道出现肥厚性心肌病，大多数患者在血药浓度超过25ng/ml时出现。剂量减少或停药后可以恢复。大多数患者为5岁以下的儿童。增加这种危险性的因素有：已经存在的心脏疾病、高血压、体液过多、使用激素、和肝脏和/或肾脏功能不全。建议用心动描记图检测心血管功能，如果出现异常，应考虑减少剂量或停用他克莫司。
有报道出现ECG改变、心动过速、外周浮肿、血管扩张包括休克。
个例报道有：心脏扩大症、血栓（见多种脏器）、心搏停止、心衰、心肌梗死、水肿（见多种脏器）、多种心律失常、昏厥和血管炎（见多种脏器）。
血液及淋巴系统
血液学变化包括贫血、凝血性疾病和血小板减少、白细胞增生或白细胞减少和全血细胞减少症。
个例报道有：营养性贫血、脾增大、血栓和血栓性静脉炎和血栓性血小板减少性紫斑症。
也有淋巴细胞增生性疾病（淋巴瘤和淋巴结病）。
电解质及其它代谢性疾病
有报道高血糖和偶发性糖尿病。
也报道有高血钾和低血钾，和血镁、血钙、磷酸、血钠浓度下降；高尿酸血和酸中毒。
个例报道有：碱中毒和酮症。
胃肠道系统/肝
报道有偶发性腹泻、恶心。
其它胃肠道症状有：哽秘、脱水、消化不良、胃肠道出血、呕吐、体重和食欲改变，以及肝功能检查异常和黄疸。
个例报道有：结肠炎、胰腺炎、肝肿大、肝损、腹膜炎和胃溃疡。
呼吸系统
感觉系统
皮肤
肌肉骨骼
关节痛、肌痛、腿痛性痉挛、肌肉张力过高和痉挛。
其他
报道有虚弱、不适、发热、男性乳房增生以及局部疼痛。
免疫抑制治疗能诱发恶性肿瘤，曾报道有几例患者服用他克莫司后发生恶性肿瘤（如淋巴系统和皮肤）。
个例报道有过敏反应。
他克莫司治疗应在医学人员监护下，在具备严密的实验设备的科室内监测下进行。他克莫司为处方药，免疫治疗方案的任何调整均应由具有免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。
剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理病人的移植中心内处理。
患者应受到严密监测和管理，尤其是在移植术后的第一个月内。
对下列参数应作常规监测：血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新审核他克莫司的用量。
应经常进行肾功能检测。在移植术后的头几天内，立特别监测尿量。如有必要，须调整剂量。
曾出现与他克莫司治疗相关的神经性及中枢神经系统紊乱的个例报道。因此，对有上述不良事件的患者应严密监控。如出现中枢神经症状，须立即重新考虑剂量。曾有报道几例患者发生严重震颤和运动性（表达性）失语症，这些可能是严重中枢神经系统疾病的征兆。
如同其他免疫抑制剂一样，也有报告曾使用他克莫司的患者出现EB病毒相关性的淋巴增生症。对于转换成他克莫司治疗的患者，EB病毒相关性淋巴增生症可能是由于以前治疗时产生的过度免疫抑制所引起。对于使用他克莫司进行抢救治疗的患者，不应合并使用抗淋巴细胞治疗。2岁以下，EB病毒抗体阴性的儿童患者发生淋巴细胞增生症的危险性高。因此，对于该年龄组患者，在用他克莫司之前应进行EB病毒血清学检查，使用时应严密监测。
他克莫司不能与环孢素合用。
他克莫司与视觉及神经系统紊乱有关。因此服用他克莫司并已出现上述不良作用的患者，不应驾车或操作危险机械。此种影响可能会因喝酒而加重。体内观察：
药物相互作用的临床资料有限。然而他克莫司在临床试验中与大量的药物联合应用。
据报道并用的甲基强的松龙可以降低或升高他克莫司的血浆浓度。
有报道达那唑和克霉唑增加他克莫司血药浓度。
在大鼠他克莫司降低戊巴比妥和安替比林的清除率和增加半衰期。
与环孢素A合用：
当与环孢素A同时给药时，他克莫司增加环孢素A的半衰期。另外，出现协同/累加的肾毒性。因为这些原因，不推荐他克莫司和环孢素联合应用，且患者由原来环孢素转换为他克莫司时应特别注意。
体外资料：
像环孢素A一样，他克莫司主要由肝细胞色素P450系统代谢。他克莫司特别显示出对细胞色素P450 3A4强而广泛的抑制作用。
其它药物对通过细胞色素P450 3A4代谢的他克莫司造成的影响：
体外试验表明，下列药物可能具有潜在抑制他克莫司代谢的作用：溴麦角环肽、可的松、麦角胺、红霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪达唑仑、尼伐地平、奥美拉唑、他莫昔芬和异搏定。
在体外模型中，没有观察到下列药物对他克莫司代谢有抑制作用：阿司匹林、开博通、西咪替丁、环丙沙星、二氯芬酸、强力霉素、呋噻咪、格列苯脲、米帕明、利多卡因、扑热息痛、孕酮、雷尼替丁、磺胺甲基异噁唑、甲氧苄啶、万古霉素。
在下列药物中观察到矛盾的结果，抑制但不影响到他克莫司的代谢：两性霉素B、环孢素A、地尔硫卓、地塞米松和强的松龙。
从理论上说，并用下列药物能诱导细胞色素P450 3A系统更新从而降低他克莫司的血药浓度：这些药物包括巴比妥类（如苯巴比妥）、苯妥因、利福平、卡马西平、安乃近、异烟肼等。
他克莫司对经细胞色素P450 3A4代谢的其它药物的影响：
在人体肝细胞中发现，他克莫司可能是诱导细胞色素P450 3A4的诱导剂.，但比利福平作用弱。
相反地，他克莫司抑制可的松和睾丸酮的代谢。由于他克莫司可能干扰类固醇性激素的代谢，所以口服避孕药的效果可能被降低。
与血浆蛋白结合的相互作用
他克莫司与血浆蛋白广泛结合。因此，应考虑可能与血浆蛋白结合率高的药物发生相互作用（如口服抗凝剂、口服抗糖尿病药等）。
影响特殊器官或身体机能的相互作用
在使用他克莫司时，疫苗的效能会减弱，应避免使用减毒活疫苗。
与已知有肾毒性的药物联合应用时应注意，如氨基糖甙、两性霉素B、旋转酶抑制剂、万古霉素、复方新诺明和非甾体类抗炎药。
当他克莫司与具有潜在神经毒性的化合物合用时，如阿昔洛韦或更昔洛韦，可能会增强这些药物的神经毒性。
应用他克莫司可能导致高甲血症，或加重原有的高钾血症，应避免摄人大量钾或服用留钾利尿剂（如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安体舒通）。
他克莫司与含有中等脂肪含量的食物一起服用会显著降低其生物利用度和口服吸收率。因此，为达到最大口服吸收率，需空腹服用或至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。急性毒性实验
大鼠口服的LD50为134毫克/公斤（雄性）和194毫克/公斤（雌性），最小致死剂量雌雄均为100毫克/公斤。静脉给药的LD50分别为57毫克/公斤（雄性）和23.6毫克/公斤（雌性），最小致死剂量为32毫克/公斤（雄性）和18毫克/公斤（雌性）。狒狒，单剂量口服250毫克/公斤，仅导致轻微的急性中毒表现。给狒狒静脉输注50毫克/公斤后，即可观察到急性休克症状。
慢性毒性实验
大鼠和狒狒的慢性毒性实验表明，他克莫司口服剂量分别为1.5和10.0毫克/公斤/天，静脉剂量分别为0.32和1.0毫克/公斤/天，观察到轻微的、可逆转的肾毒性。而且，观察到胰腺的内分泌部分有损伤。这种改变同样是可逆的。
大鼠和狒狒的最小口服毒性剂量分别为1.5和10.0毫克/公斤/天，静脉毒性剂量分别为0.1和0.5毫克/公斤/天。在大鼠身上，剂量高于0.5毫克/公斤/天观察到对眼和外周神经的轻微的毒性，而当剂量高于3.2毫克/公斤/天将影响到中枢神经系统。
兔对静脉输注的他克莫司特别敏感。当剂量高于2×0.05毫克/公斤/天时，即观察到心脏中毒效应。
致突变性
相关体内及体外试验表明，他克莫司没有任何潜在的致突变性。
致癌性
在为期一年的慢性毒性实验（大鼠和狒狒中），以及长期致癌性实验中（小鼠18个月，大鼠24个月）。他克莫司未显示出任何直接致癌危险。但从其他免疫抑制剂的经验来看，极少数患者有发生淋巴瘤及皮肤癌的可能。
生殖霉性
在大鼠试验中，受孕、胚胎及幼仔的发育、出生及围产期前后的发育，只有在给予明显的中毒剂量（3.2毫克/公斤/天）后才有所损害。唯一的例外是，在给予日剂量0.1毫克/公斤的他克莫司时，幼仔出生时的体重出现可逆性地下降。进一步在兔子中进行的试验也观察到了对胚胎及幼仔的毒性反应。但也仅限于日剂量1.0毫克/公斤，且母体也出现了明显的毒副反应。据此，他克莫司不应给予孕妇。