建议西罗莫司口服溶液与环孢素和皮质类固醇类联合使用。首天负荷剂量单剂量6mg，2周内2mg/天（出现不良反应可减量），2周后1-2mg/天。
为使本药的吸收差异减至最小，本药应恒定地与或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4调节的西罗莫司的代谢，因而不可用于送服或稀释西罗莫司口服溶液。
建议服用环孢素口服溶液（微乳）和/或环孢素胶嚢（微乳）4小时后服用西罗莫司。
剂量调整
年龄在13岁以上但体重不超过40 kg的患者起始剂量应根据体表面积，按1mg/m2/天调整，负荷量剂量应为3mg/m2。
建议肝功能损伤患者的本药维持量减少约1/3，但不需调整负荷剂量。未在严重肝功能损伤患者中进行西罗莫司药代动力学研究。
肾功能损害患者的剂量不需调整。
血药浓度监测
大多数患者不需要进行常规的治疗药物水平监测。下列患者需监测西罗莫司的血药浓度：儿童，肝功能受损者，同时服用强效CYP3A4诱导剂和抑制剂者，和/或环孢素剂量显著减少或停用者。在同时服用环孢素的对照临床试验中，用免疫测定法检测的平均西罗莫司的全血谷浓度，2mg/天组为9ng/ml，5mg/天组为17ng/ml。其它测定法所得结果与免疫测定法的结果可能有差异。
稀释和服法指导
应使用口服给药器从瓶中吸取本药口服溶液的处方量。将给药器中准确量出的本药注入一装有至少四分之一杯（约60mL）水或橙汁的玻璃或塑料容器中(不可用其它液体，特别是西柚汁来稀释)。充分搅拌，立即饮毕。另取水或橙汁至少二分之一杯（约120ml），加至同一容器内冲洗，并立即全部饮用。
处置和弃置
由于本药不经皮肤吸收，因而无特殊的注意事项。但如不慎与皮肤或粘膜直接接触，应用肥皂和水彻底清洗；用清洁水冲洗眼睛。据文献报道：
2mg/天和5mg/天组的不良反应包括：高胆固醇血症，高脂血症，高血压和皮疹；2mg/天组，还有痤疮；5mg/天组，则出现贫血、关节痛、腹泻、低钾血症和血小板减少。甘油三酯和胆固醇的升高及血小板和血红蛋白的下降，与服用本药的剂量相关。
与持续服用本药2mg/日的患者相比，持续服用本药5mg/日的患者，下列不良事件的发生率上升：贫血，白细胞减少，血小板减少，低钾血症，高脂血症，发烧和腹泻。
第12个月时，常见的与移植相关的感染和具有临床重要性的机会性感染的发生率，在各治疗组中无统计学的差异；只是在服用本药5mg/天的患者中，粘膜单纯性疱疹的发病率明显高于两个对照组。
移植后12个月中，恶性肿瘤发病率极低，且治疗组间的差异无统计学意义。
发生率在3%以上、20%以下的不良事件中，与持续服用本药2mg/天的患者相比，持续服用本药5mg/天的患者，其下列不良事件更为显著：鼻出血，囊状淋巴管瘤，失眠，血栓形成性血小板减少性紫癜（溶血-尿毒性综合征），皮肤溃疡，LDH上升，低血压和面部浮肿。
在两项预防急性排斥的对照性试验中，所有本药治疗组的患者，下列不良事件的发生率均为3%以上、20%以下。
全身：
腹胀，脓肿，腹水，蜂窝组织炎，寒战，面部浮肿，感冒综合征，全身浮肿，疝，感染，囊状淋巴管瘤，不适，骨盆痛，腹膜炎，脓毒症。
心血管系统：
心房纤颤，充血性心衰，出血，血容量过多，低血压，心悸，外周血管病，体位性低血压，晕厥，心动过速，血栓性静脉炎，血栓形成，血管舒张。
消化系统：
厌食、吞咽困难、打嗝、食道炎、胃气胀、胃炎、肠胃炎、牙龈炎、牙龈增生、肠梗阻、肝功能试验异常、口腔溃疡、口腔念珠菌感染、口腔炎。
内分泌系统：
柯兴综合征、糖尿病性糖尿、糖尿。
血液和淋巴系统：
瘀癍、白细胞增多、淋巴腺瘤、红细胞增多、血栓形成性血小板减少性紫癜（溶血-尿毒性综合征）。
代谢和营养：
酸中毒、碱性磷酸酶升高，血液尿素氮上升，肌酸磷酸激酶上升，脱水，愈合异常，高钙血症，高血糖，高磷酸盐血症，低钙血症，低血糖，低镁血症，低钠血症，乳酸脱氢酶升高，SGOT上升，SGPT上升，体重减轻。
骨骼肌肉系统：
关节痛、骨坏死、腿部痉挛、肌痛、骨质疏松、手足抽搐。
神经系统：
焦虑、神经错乱、抑郁、头晕、情绪不稳定、精神压力过大、感觉迟钝、压力过低、失眠、神经痛、感觉异常、嗜睡。
呼吸系统：
哮喘、肺不张、支气管炎、咳嗽增加、鼻出血、缺氧、肺气肿、胸膜积液、肺炎、鼻炎、鼻窦炎。
皮肤和附属器官：
真菌性皮炎，多毛，瘙痒，皮肤增生，皮肤溃疡，多汗。
感觉器官：
视觉异常，白内障，结膜炎，耳聋，耳痛，中耳炎，耳鸣。
泌尿生殖系统：
蛋白尿，膀胱痛，排尿困难，血尿，肾盂积水，阳痿，肾痛，肾小管坏死，夜尿，少尿，脓尿，阴囊肿大，睾丸疾病，肾毒症，尿频，尿失禁，尿潴留。
其他不良反应还包括：
真菌，病毒及细菌感染，胰腺炎，血细胞减少症，局限性肺炎，肾盂肾炎。
间质性肺病
接受免疫抑制治疗（包括西罗莫司）的患者会发生无明确感染原的间质性肺病（有些可能是致命的），这些疾病包括局限性肺炎，闭塞性毛细支气管炎肺炎（BOOP）和肺纤维化（后两种较少发生）。停药或减少西罗莫司的剂量可以消除这些疾病；随着西罗莫司血药谷浓度的升高，患病的风险也随之升高。
肝毒性
有报导西罗莫司具有肝毒性，包括伴随西罗莫司血药谷浓度升高的致命性肝坏死。
愈合异常
已经有报导移植手术后伤口愈合异常，包括筋膜开裂和吻合口破裂（比如伤口，血管，气管，输尿管，胆管等吻合口）。一般注意事项
仅用于口服。
囊状淋巴管瘤（一种已知的肾移植手术并发症），在接受西罗莫司治疗的患者中更为常见，并与剂量相关。应考虑采取合适的术后治疗方法以最大限度减少这一并发症。
皮肤癌
免疫抑制增加了发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤的易感性，尤其是皮肤癌。因此，服用西罗莫司的患者应该减少在阳光和紫外线下接触，可以通过穿防护衣，使用高保护系数的防晒用品来达到此目的。
血脂
西罗莫司在肾移植患者中的使用，会发生可能需要治疗的血清胆固醇和甘油三酯升高，因而在开始进行包括西罗莫司在内的免疫抑制治疗前，对已患有高血脂症的患者应仔细地权衡利弊。所有服用西罗莫司的患者应用实验室检查监测高血脂的发生，一旦发生高血脂，应采取相应的干预治疗，如节食、锻炼和降酯药物。
横纹肌溶解
在参加试验的患者中，西罗莫司与HMG-CoA还原酶抑制剂和/或贝特类同时服用，耐受良好。对于同时服用西罗莫司和环孢素的患者，合并服用HMG-CoA还原酶抑制剂和/或贝特类药品时，应监测横纹肌溶解的发生情况以及是否发生了这些药品说明书中所描述的其他不良反应。
肾功能
在进行包括合并使用环孢素和西罗莫司口服溶液的免疫抑制维持治疗期间，应监测肾功能。对血清肌酸酐水平升高的患者应考虑适当调整治疗方案。在使用已知对肾功能有破坏作用的药物（如氨基糖苷类和两性霉素B）时，应格外小心。
预防性抗微生物治疗
在未接受预防性抗微生物治疗的患者中，有卡氏肺囊虫性肺炎病例的报道，因而应在移植后进行为期一年的卡氏肺囊虫性肺炎的抗微生物治疗。
建议在移植后进行3个月的巨噬细胞病毒（CMV）的预防治疗，特别是对CMV疾病的易感患者。
接受本药治疗的患者发生需要治疗的血清胆固醇和甘油三酯上升的机会，多于接受硫唑嘌呤或安慰剂的患者（见注意事项）。
在临床试验中，与接受环孢素加安慰剂或环孢素加硫唑嘌呤治疗的对照组患者比较，接受本药加环孢素治疗的患者，其平均血清肌酐值上升，平均肾小球滤过率下降。在包括合并使用环孢素和本药的免疫抑制的维持治疗方案实施期间，应监测肾功能；当患者血清肌酸酐值升高时，应考虑适当调整免疫抑制治疗方案。在使用已知对肾功能有损伤的药物时应小心（见注意事项）。
在临床试验中，本药与下列药物同时给药：各种剂型的环孢素和皮质类固醇类。
本药与其它免疫抑制剂合并使用的疗效和安全性未经确定。
关于肝移植-死亡率，移植物丢失及肝动脉血栓（HAT）增加：在一项对新接受肝移植的患者进行的试验中，发现西罗莫司与他克莫司联合使用与死亡率增加，移植物丢失相关。这些患者中许多在死亡时或临近死亡时有感染的迹象。
在该试验及另一项对新接受肝移植患者进行的试验中，西罗莫司与环孢素或他克莫司联合使用与HAT发生率升高相关，大部份HAT发生于移植后30天内，并且大多数导致了移植物丢失或死亡。西罗莫司作为免疫抑制剂用于肝移植患者的安全性和疗效尚未明确，因此，不推荐在此类患者中使用。已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的作用底物，西罗莫司与部分药物同时服用时其药代动力学相互作用如下。
环孢素微乳胶囊
在单剂量药物-药物相互作用试验中，24例健康志愿者同时或在服用环孢素300mg 4小时后服用西罗莫司10mg。在同时服用时，西罗莫司的平均Cmax和AUC分别比单独服用西罗莫司上升了116%和230%，但在服用环孢素4小时后服用，西罗莫司的Cmax和AUC比单独服用西罗莫司分别上升了37%和80%。当同时或服用环孢素4小时后服用西罗莫司，环孢素的平均Cmax和AUC未受明显影响。但患者在肾移植后6个月内，多剂量服用西罗莫司（服用环孢素后4小时），环孢素的口服药物清除率下降，需较小环孢素的剂量便足以维持环孢素的目标浓度。
基于环孢素胶囊（微乳）的影响，建议应在服用环孢素口服溶液（微乳）和/或环孢素胶囊（微乳）后4小时，服用西罗莫司。
环孢素口服溶液
在一项多剂量试验（150例牛皮癣患者）中，西罗莫司按0.5，1.5和3.0mg/m2d服用，同时服用环孢素口服溶液1.25mg/kg/d，西罗莫司的平均谷浓度比单用西罗莫司增加67-86%。西罗莫司谷浓度的个体间差异（变异系数CV%）为39.7-68.7%，多剂量西罗莫司对环孢素口服溶液的谷浓度无明显影响，但CV%（85.9-165%）高于以前试验的值。
环孢素口服溶液与环孢素微乳胶囊或口服溶液为非生物等效，因而不能交换使用。
地尔硫卓
18例健康志愿者同时口服西罗莫司口服溶液10mg和地尔硫卓120mg，明显影响西罗莫司的生物利用度；西罗莫司的Cmax，tmax和AUC分别增加1.4，1.3和1.6倍。西罗莫司不影响地尔硫卓，或其衍生物去乙酰地尔硫卓和去甲基地尔硫卓的药代动力学。如服用地尔硫卓，则应监测西罗莫司，必要时应调整剂量。
酮康唑
多剂量服用酮康唑显著影响西罗莫司的吸收速率和程度、以及西罗莫司的吸收总量，反映在西罗莫司的Cmax，tmax和AUC分别增长了4.3倍，38%和10.9倍。然而西罗莫司的终末半衰期无变化。单剂量西罗莫司不影响酮康唑稳态12小时的血浆浓度，故建议西罗莫司不应与酮康唑同时服用。
利福平
14例健康志愿者，多剂量服用利福平600mg/日，连续14日，接着单剂量服用西罗莫司20mg，西罗莫司的口服清除率大幅上升了5.5倍（范围在2.8-10），表明平均AUC和Cmax分别下降约82%和71%。服用利福平的患者，应考虑改用酶诱导作用较小的治疗药物。
不需调整剂量即可同时服用的药物：
下列药物在试验中未见有临床意义的药代动力学的药物间相互作用。西罗莫司可与这些药物同时使用，且无需调整剂量。
阿昔洛韦： 20例健康志愿者，服用阿昔洛韦200mg，一日1次，连续3日，接着单剂量服用西罗莫司口服溶液10mg。
地高辛： 24例健康志愿者，服用地高辛0.25mg，一日1一次，连续8日，第8日服用单剂量西罗莫司口服溶液10mg。
格列本脲： 24例健康志愿者，单剂量服用格列本脲5mg和西罗莫司口服溶液10mg，西罗莫司不影响格列本脲的降血糖作用。
硝苯啶： 24例健康志愿者，单剂量服用硝苯啶60mg和西罗莫司口服溶液10mg。
炔诺孕酮/炔雌醇：21例使用炔诺孕酮/炔雌醇的女性健康志愿者，每日服用西罗莫司口服溶液2mg，连续7日。
泼尼松龙： 42例稳定的肾移植患者，每日服用泼尼松龙5-20mg，且同时服用单或多剂量西罗莫司口服溶液0.5-5mg/m2，每12小时一次。
磺胺甲基异恶唑/甲氧苄氨嘧啶： 15例肾移植患者，单剂量服用磺胺甲基异恶唑（400mg）/甲氧苄氨嘧啶（80mg），同时每日口服西罗莫司8-25mg/m2。
其它药物相互作用：
西罗莫司在肠壁和肝中被CYP3A4同功酶广泛代谢，因而西罗莫司的吸收和全身吸收后的消除，可受到作用于此同功酶的药物的影响。CYP3A4的抑制剂可使西罗莫司的代谢减慢，西罗莫司的血液水平上升。而CYP3A4的诱导剂则使西罗莫司的代谢加快，血液水平下降。在一些病例中，有必要调整和监测西罗莫司的剂量。西罗莫司与CYP3A4的强抑制剂和诱导剂同时服用应特别小心。
可升高西罗莫司的血药浓度的药物包括：
钙通道阻滞剂：尼卡地平，维拉帕米，地尔硫卓
抗真菌药：克霉唑，氟康唑，伊曲康唑，酮康唑
大环内酯抗生素：克拉霉素，红霉素，三乙酰桃霉素
胃肠道动力调节药：西沙必利，甲氧氯复胺
其它药物：溴隐亭，西咪替丁，达那唑（炔睾醇），HIV-蛋白酶抑制剂（如利托那韦，茚地那韦）
西柚汁
可降低西罗莫司水平的药物：
抗惊厥药：卡马西平，苯巴比妥，苯妥英
抗生素：利福布汀，利福喷丁，利福平
草药制剂： St.John’sWort（金丝桃属perforatum，金丝桃素）
通过CYP3A4代谢的药物与西罗莫司同时服用时应格外小心。西柚汁可减缓CYP3A4调节的西罗莫司的代谢，故不可用以稀释。
疫苗
免疫抑制剂可能影响疫苗接种的反应。因而在西罗莫司治疗期间，疫苗的效应可能减小。应避免使用活疫苗，活疫苗包括（但不限于）麻疹、流行性腮腺炎、风疹、口服脊髓灰质炎、卡介苗、黄热病、霍乱和TY21a伤寒。
P-糖蛋白底物
西罗莫司是小肠中的P-糖蛋白（多种药物排出泵）的一种底物，因此西罗莫司的吸收和消除可能会被那些影响P-糖蛋白的药物所影响。
实验室检查
在下列患者中，应密切监测血液西罗莫司水平：可能改变药物代谢者，体重不超过40kg，而年龄不小于13岁者和肝功能损伤者，以及同时服用有效的CYP3A4的诱导剂和抑制剂者（见注意事项，药物相互作用）。
药物—实验室检查相互作用
未进行西罗莫司与常用的临床实验室检查的相互作用的试验。遗传毒性：
体外细菌恢复突变试验、中国仓鼠卵母细胞染色体畸变实验、小鼠淋巴细胞正向突变实验或小鼠体内微核实验中，西罗莫司均未显示有遗传毒性。
生殖毒性：
雌性大鼠给予西罗莫司达0.5 mg/kg (按体表面积折算，约为临床剂量的1到3倍)，对生育力没有影响；雄性大鼠给予2mg/kg西罗莫司，结果对其生育力也无明显影响。大鼠在0.65mg/kg及其以上剂量，猴0.1 mg/kg及其以上剂量(按体表面积折算，约为临床剂量的0.4到1倍)时，发现试验动物的睾丸重量减轻和/或有组织学损伤(如管状萎缩及管状巨细胞)。大鼠连续13周给予西罗莫司6 mg/kg(按体表面积折算，约为临床剂量的12到32倍)，出现精子数量下降，但停药3个月后有所恢复。
给予大鼠0.1 mg/kg及其以上剂量时，西罗莫司显示有胚胎/胎仔毒性作用，表现为胎仔死亡及体重降低(与骨骼骨化延迟有关)。但尚无西罗莫司致畸作用的证据。与西罗莫司单独使用相比，西罗莫司与环孢菌素合用出现大鼠胚胎/胎仔的死亡率增加。母体毒性剂量0.05 mg/kg(按体表面积折算，约为临床剂量的0.3倍到0.8倍)时对家兔发育没有影响。
致癌性：
一项为期86周，剂量0、12.5、25和50/6 mg/kg（由于免疫抑制引发的继发性感染，31周时，剂量由50降到6 mg/kg）（按体表面积折算，约为临床剂量的16到135倍）的雌性小鼠研究中，各剂量组恶性淋巴瘤发生率比对照组的显著升高。另一项小鼠研究中，西罗莫司剂量为0、1、3和6mg/kg（按体表面积折算，约为临床剂量的3到16倍）时，肝细胞腺瘤和癌（雄性）的发生被认为与西罗莫司有关。在为期104周，剂量0、0.05、0.1、0.2mg/kg（按体表面积折算，约为临床剂量的0.4到1倍）的大鼠研究中，0.2mg/kg/d组大鼠的睾丸腺瘤发生率显著升高。