溃疡性结肠炎
治疗轻至中度的溃疡性结肠炎；在重度溃疡性结肠炎中可作为辅助治疗，亦可用于溃疡性结肠炎缓解期的维持治疗。
Crohn’s病（克隆病）
用于治疗活动期的克隆病，特别是那些累及结肠的患者。
类风湿性关节炎
对水杨酸类或其他非甾体类抗炎药疗效不显著的成人类风湿性关节炎和对水杨酸类或其他非甾体类抗炎药疗效不显著的幼年类风湿性关节炎（多关节型）。
服用剂量应根据患者对治疗的反应情况及对药物的耐受性决定，片剂应在每日固定的时间服用，进餐时服用为佳。先前未曾用柳氮磺吡啶片剂及肠溶片治疗的患者，建议其在最初几周内逐渐增加剂量，使用肠溶片能降低胃肠道副作用的发生率。肠溶片不可压碎及掰开服用。
溃疡性结肠炎、Crohn’s病
成人：
每天3~4g（12~16片），分次口服，用药间隔应不宜超过8小时为宜，为防止消化道不耐受，初始以每天1~2g（4~8片）的小剂量开始，如果每天超过4g（16片），应警惕药物的毒性会增加。
严重发作：每次1~2g （4~8片），每天3~4次，可与类固醇药物合用，组成强化治疗方案。
轻度及中度发作：每次1g （4片），每天3~4次。
缓解期：建议给予维持剂量以防症状重现，一般每天2~3次，每次1g （4片）。
儿童：
按每公斤体重每天40~60mg的剂量，分3~6次服用。
防止复发：按每公斤体重每天20~30mg的剂量，分3~6次服用。
类风湿性关节炎：
根据经验，临床效果出现在治疗后1~2个月内，建议该肠溶片与止痛药和，或非甾体类抗炎药一起服用，至少到柳氮磺吡啶肠溶片的疗效出现为止。
成人：
每次19（4片），每天2次。肠溶片不可压碎及掰开服用。开始治疗时建议按下表增加每天的剂量：
| 第一周 | 第二周 | 第三周 | 第四周 | |
| 早晨 | 0.5g | 0.5g | 1.0g | |
| 晚上 | 0.5g | 0.5g | 1.0g | 1.0g |
若治疗两个月后未出现反应，可将剂量增至每天3g（12片），每天超过2g时，应进行监测。
儿童：
目前不主张对青少年慢性关节炎使用柳氮磺吡啶肠溶片，必须使用时参照如下用法用量：6岁以上儿童30~50mg/公斤体重/天，分2次口服，最大剂量为2g/天。整体而言，约有75%药物不良反应发生在治疗前3个月，超过90%发生在前6个月，一些剂量依赖性的不良反应症状，通常可以由减少剂量而缓解。肠道细菌将柳氮磺吡啶分解成磺胺嘧啶和5-氨基水杨酸，所以可能发生磺胺药物或水杨酸盐药物引起的不良反应。具有慢乙酰化代谢表型的患者更可能对磺胺嘧啶产生药品不良反应。
柳氮磺吡啶用于治疗溃疡性结肠炎时，最常见的不良反应有厌食、头痛、恶心、呕吐、胃部不适和明显的可逆性少精子症。约有三分之一的治疗患者会出现这些不良反应。发生概率较小的不良反应有瘙痒、荨麻疹、皮疹、，发热、变性珠蛋白小体贫血、溶血性贫血和紫绀等症状，这些不良反应的发病率一般低于1/30。以往的经验表明每日的服药剂量为4克或4克以上，或血清总磺胺嘧啶浓度超过50μg/mL时，不良反应的发生率呈增加的趋势。
成人类风湿性关节炎患者在服用柳氮磺吡啶时也会出现相似的不良反应，某些反应的发病率会更高。在类风湿性关节炎研究中有以下常见的不良反应：恶心（19%）、消化不良（13%）、皮疹（13%）、头痛（9%）、腹痛（8%）、呕吐（8%）、发热（50%）、头晕（4%）、口腔炎症（4%）、皮肤瘙痒（4%）、肝功能异常（4%）、白细胞减少（3%）及血小板减少（1%）。有报道该药会引起免疫球蛋白表达抑制，其发生率为10%。该症状可缓慢逆转，且临床表现较少见。
一般来说，幼年型类风湿性关节炎患儿的不良反应与成人类风湿性关节炎患者的不良反应相似，不过全身型幼年类风湿性关节炎患儿血清病样症状的发生率较高。一项临床试验表明免疫球蛋白表达抑制的发生率约为10%。
虽然下列清单中包括的一些不良反应不在本药报道过的不良反应范围之内，但是由于在磺胺类药物之间药理学上的相似性，在给患者服用柳氮磺吡啶肠溶片时需要考虑到所有这些不良反应。
不常见或罕见的不良反应包括：
血液系统障碍：再生障碍贫血、粒细胞缺乏症、巨幼细胞性（巨红细胞性）贫血、紫癜、低凝血酶原血症、高铁血红蛋白血症、先天性中性粒白细胞减少症及骨髓增生异常综合征。
超敏反应：多形性红斑（ Stevens-Johnson syndrome）、剥脱性皮炎、表皮坏死松解症（Lyell’s syndrome）伴角膜损伤、药疹伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状（DRESS）、过敏反应、血清病综合征、间质性肺病、肺炎或伴有嗜酸性粒细胞增多、血管炎、纤维性肺泡炎、胸膜炎、心包炎或伴有心包填塞、过敏性心肌炎、结节性多动脉炎、狼疮样综合征、伴有或不伴有免疫复合物形成的肝炎及肝坏死、重症肝炎、有时需肝移植、急性痘疮样型副银屑病（Mucha-Haberman syndrome）、横纹肌溶解症、光敏反应、关节疼痛、眶周水肿、结膜和巩膜充血及脱发。
胃肠反应：肝炎、肝功能衰竭、胰腺炎、血性腹泻、叶酸吸收障碍、地高辛吸收障碍、口腔炎症、腹泻、腹痛及中性粒细胞减少性小肠结肠炎。
中枢神经系统反应：横断性脊髓炎、惊厥、脑膜炎、暂时性脊柱后路病变、马尾综合征、格林.巴利综合征、外周神经病变、精神抑郁症、眩晕、听觉丧失、失眠、共济失调、感知错幻、耳鸣及嗜睡。
肾脏反应：中毒性肾病变伴少尿和无尿、肾炎、肾病综合征、尿路感染、血尿、晶体尿、蛋白尿和溶血性尿毒症。
其它反应：尿液变色和皮肤变色。
磺胺类药物与一些致甲状腺肿大、利尿剂（乙酰唑胺和噻嗪类）和口服降糖药有一定的化学相似性。
使用磺胺类药物的患者很少出现甲状腺肿大、多尿和血糖过低等症状。
这些药物间可能存在交叉敏感。大鼠对磺胺类药物的致甲状腺肿作用尤其敏感，长期用药曾引起大鼠罹患甲状腺癌。
上市后报告
在临床实践时使用含有（或经代谢转化为）5-氨基水杨酸的药物会出现以下症状。这些症状是患者自愿报道的，受试者数量不详，因此无法估算其发生概率。包含这些症状是因为考虑到其严重性、相关报道出现的频率以及它们与5-氨基水杨酸间潜在的因果关系。
胃肠道症状：有肝中毒的报道，包括肝功能检查值偏高（门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、谷氨酰基转移酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶、胆红素）、黄疸、淤胆型黄疸、肝硬化、可能还有肝细胞受损、包括肝坏死和肝功能衰竭。这些病例中的某些可能引起死亡。此外，还报道过一例导致肝功能改变的川崎综合征。肝功能不全、肾功能不全、血小板减少及粒细胞减少等血液系统障碍患者不应服用柳氮磺吡啶，除非其潜在获益大于风险。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、血紫质症、严重过敏、支气管哮喘患者应慎用。
柳氮磺吡啶用于全身型幼年类风湿性关节炎患儿时可能引起血清病样反应，因此不推荐用于此类患儿。
口服柳氮磺吡啶可抑制叶酸的吸收和代谢引起叶酸缺乏从而导致严重的血液系统障碍（如巨红细胞症和血细胞减少症），可以通过给予叶酸制剂使叶酸达到正常。
服用柳氮磺吡啶期间应多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时服碱化尿液的药物、失水、休克和老年患者应用柳氮磺吡啶易致肾损害，应慎用或避免应用柳氮磺吡啶。
对呋噻米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物过敏者慎用。
治疗中须注意检查：
全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。
直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂量。
治疗中定期进行尿液检查（每2~3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
肝、肾功能检查。
遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成小量多次服用，甚至每小时一次，使症状减轻。
根据患者的反应与耐药性，随时调整剂量，部分患者可采用间歇治疗（用药二周，停药一周）。
腹泻症状无改善时，可加大剂量。
夜间停药间隔不得超过8小时。
肾功能损害者应减小剂量。
与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取，对磺胺药的抑菌作用发生拮抗，因而两者不宜合用。
下列药物与磺胺药台用时，后者可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生，因此当这些药物与磺胺药合用，或在应用磺胺药之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药，口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时，应严密观察可能发生的毒性反应。
避孕药（雌激素类），长时间与磺胺药合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。
溶栓药物与磺胺药合用时，可能增大其潜在的毒性作用。
肝毒性药物与磺胺药合用，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。
接受磺胺药治疗者对维生素K的需要量增加。
乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与磺胺形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加，因此不宜两药合用。
磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者合用时可增强保泰松的作用。
磺吡酮(sulfinpyrazone)与磺胺类药物同用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整磺胺药的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。
与洋地黄类或叶酸合用时，后者吸收减少，血药浓度降低，因此须随时观察洋地黄类的作用和疗效。
与丙磺舒合用，会降低肾小管磺胺排泌量，致磺胺的血药浓度上升，作用延长，容易中毒。
与新霉素合用，新霉素抑制肠道菌群，影响本品在肠道内分解，使作用降低。
遗传毒性：在Ames试验及L51784小鼠淋巴瘤细胞HGPRT基因试验中SSZ均为表现出致突变作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核试验及小鼠外周RBC试验、姐妹染色体互换试验、染色体畸变试验及人淋巴细胞微核试验中，其致突变作用尚不明确。
生殖毒性：雄性大鼠给药量为800mg/kg/日（4800mg/m2）时，出现雄性生育力损害，临床上有柳氮磺吡啶给药引起精子减少症和不育的报道，停药后可自行恢复，大鼠及家兔给药剂量达人用量的6倍时，雌性动物生育力和胎仔未出现明显损害，目前尚无充分和严格控制的孕妇用药的临床研究资料。
致癌性：进行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠经口给药两年的致癌性研究，大鼠给药量分别为84mg/kg/日（496mg/m2）、168mg/kg/日和337.5mg/kg/日，结果雄性大鼠尿道膀胱移行细胞乳头瘤的发生率升高（统计学有显著意义），雌性大鼠337.5mg/kg/日剂量组有2例（4%）出现肾脏移行细胞乳头瘤；大鼠尿道膀胱和肾脏肿瘤发生率的增加与肾结石的形成和移行细胞上皮的增生有关。小鼠给药量分别为675mg/kg/日（2025mg/m2）、1350mg/kg/日和2700mg/kg/日时，各给药组雌、雄小鼠肝细胞腺瘤、癌的发生率均明显高于对照组。