睡前口服，每日一次，每次20毫克（2片）。
使用本药治疗期间，可继续使用非甾体类抗炎镇痛药或低剂量皮质类固醇药物。主要表现：白细胞下降、瘙痒、食欲下降、乏力、头晕、腹泻、轻度肝损伤、皮疹和恶心等。
国外同类药物进行Ⅲ期临床试验时，1～3%的患者出现如下不良反应：
全身性：脓肿，囊肿，发烧，颈痛，不适和骨盆痛；
心血管：心绞痛，偏头痛，心悸，心动过速，静脉曲张，脉管炎和血管舒张；
消化系统：胆结石，结肠炎，便秘，食管炎，气胀，黑便，咽炎，唾液腺肥大，牙龈炎，口腔炎和牙齿排列不整齐；
内分泌：糖尿病和甲状腺功能亢进；
血液和淋巴系统：贫血（缺血性贫血）和紫癜；
代谢和营养：肌酸磷酸激酶活性升高，高血糖和高血脂；
肌肉骨骼系统：关节炎，骨坏死，骨痛，粘液囊炎和肌肉痉挛；
呼吸系统：肺部不适，气喘，呼吸困难和鼻出血；
神经系统：焦虑，抑郁，口干，失眠，神经痛，神经炎，睡眠紊乱，出汗和眩晕；
皮肤和附属物：痤疮，接触性皮炎，真菌性皮炎，毛发变色，单纯性疱疹，带状疱疹，斑丘疹，指甲异常，皮肤变色，皮肤异常，皮肤小结，皮肤小结，皮下结和皮肤溃疡；
泌尿生殖系统：蛋白尿，血尿，膀胱炎，排尿困难，前列腺素和尿频，月经不调，阴道念珠菌病；
感官：视力模糊，白内障，眼部不适，结膜炎，味觉倒错。严重免疫缺陷病人，骨髓发育不良者，乙型或丙型肝炎患者，严重或无法控制感染患者和活疫苗免疫时不宜使用本品。
准备生育的男性应考虑停止治疗，同时服用消胆胺或活性炭。
如来氟米特使用过程中，出现罕见不朗反应，如骨髓抑制，斯-约二氏综合症，毒性表皮坏死，停止服用来氟米特，同时服用消胆胺或活性炭，降低血浆中M1水平。
来氟米特使用过程中，可出现一过性丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，故服用初期，应每月检测一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以内（80U/L），继续观察；如ALT升高在正常值2倍～3倍（80～120U/L），减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持在80～120U/L，应中断治疗；如ALT大于正常值3倍以上（>120U/L），应停药，且进行消胆胺或活性炭治疗。停药后，ALT恢复正常，可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人不会出现ALT再次升高。
服用期间出现白细胞下降，如白细胞>3×109/L，继续服用观察；如白细胞在2×109/L～3×109/L之间，减半观察，继续用药期间，多数病人可恢复正常，若复查白细胞仍低于3×109/L，则中断治疗；如白细胞<2×109/L，中断治疗。
如患者有血液异常病史或肾功能和肝功能不全患者，使用本品时应慎重，经常进行血液和临床检测。
如果剂量过大或出现毒性时，可给予消胆胺或活性炭加以消除。具体方法：口服消胆胺3次/日，每次8克，连续服用11天，1天M1血浆浓度降低约40%，2天降低约49%-65%，11天降低约0.02ug/ml。或者通过胃管或口服给予活性炭（混悬液），每6小时50克，1天M1血浆浓度降低约37%，2天降低约48%。
消胆胺和活性炭 志愿者和患者服用消胆胺或活性炭时，血液中M1水平显著下降。
肝毒性药物 来氟米特和肝毒性药物合用时，不良反应增强。如来氟米特治疗后，未进行药物消除就服用肝毒性药物，也会导致不良反应增强。30例联合使用来氟米特和氨甲喋呤患者中，有5例患者转氨酶升高2～3倍，其中2例继续联合用药，另外3例停用来氟米特；另5例转氨酶升高大于3倍者，其中2例继续联合用药，另外3例停用来氟米特，研究结束10例患者转氨酶均恢复正常。所有患者均符合ACR肝活动组织检查标准。
非甾体类解热镇痛药 体外试验显示：M1可使游离双氯芬酸钠和布洛芬浓度增加13～50%。但临床试验中，非甾体类解热镇痛药与来氟米特合并用药时，未出现不良反应增强现象。
甲苯磺丁脲 体外试验显示：M1可使游离甲苯磺丁脲浓度升高13～50%，此临床意义还不清楚。
利福平 多剂量利福平和单剂量来氟米特联合应用，血液中游离M1较单独使用来氟米特提高40%，随着利福平的使用，M1浓度可能继续升高，因此来氟米特和利福平联合用药时，要慎重。
遗传毒性：
来氟米特Ames试验、程序外DNA合成试验、HGPRT（次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶）基因突变试验结果均为阴性。另外，来氟米特在小鼠微核试验及中国仓鼠（在体）骨髓细胞试验中均未出现致染色体畸变作用，而来氟米特的次要代谢物4-三氟甲基苯胺（TFMA）在Ames试验、HGPRT基因突变试验和中国仓鼠细胞（体外）染色体畸变试验中均出现该作用，但TFMA在小鼠微核试验和中国仓鼠（在体）骨髓细胞遗传学试验中均未出现该作用。
生殖毒性：
来氟米特经口给药剂量高达4.0mg/kg，对雄性和雌性大鼠生育力无影响。
临床上孕妇服用来氟米特时可引起胎儿损害。怀孕大鼠在器官形成期经口给予来氟米特15mg/kg （按AUC计算，大鼠M1的全身暴露量约为人暴露量的1/10）出现致畸作用，主要表现为无眼或微眼、梗阻性脑积水。在此暴露量下，来氟米特还引起孕鼠体重下降、胎鼠死亡增加及体重下降。怀孕家兔在器官形成期给予来氟米特10mg/kg（按AUC计算，大鼠M1的全身暴露量约等于人的最大暴露量），导致胸骨融合和发育不良。大鼠和家兔在来氟米特1mg/kg剂量下未出现致畸作用。雌性大鼠在交配钱14天至哺乳期未给予来氟米特1.25mg/kg（按AUC计算，大鼠M1的暴露量约等于人最大暴露量的1/100），仔鼠的生存率出现明显（大于90%）的降低。
致癌性：
在大鼠连续2年口服来氟米特达最大耐受剂量6mg/kg（按AUC计算，约为人M1最大全身暴露量的1/40）的试验中，未出现致癌作用。但是，在连续2年经口给予最大剂量15mg/kg（按AUC计算，约为人M1最大全身暴露量的1.7倍）的研究中，雄性小鼠出现淋巴瘤发生率增加，雌性小鼠在1.5mg/kg剂量下（起始剂量，按AUC计算，约为人M1全身暴露量的1/10）出现剂量相关性的支气管肺泡腺瘤和支气管肺泡癌发生率增加。以上小鼠研究结果的临床意义尚不清楚。