剂量
成人：
非小细胞肺癌
单药化疗
吉西他滨的推荐剂量为1000mg/m2，静脉滴注30分钟。
每周一次，连续三周，随后休息一周。每四周重复。在每次化疗前根据病人对吉西他滨的耐受性可考虑减少剂量或延迟给药。
联合治疗
吉西他滨与顺铂联合治疗有两种治疗方案：三周疗法和四周疗法。
三周疗法是最常用的治疗方案：吉西他滨的推荐剂量为l250mg/m2，静脉滴注30分钟。第1、8天给药，接下来的一周休息，即为21-天疗法。重复此三周疗法。根据病人对吉西他滨的耐受性在每次化疗前可考虑降低剂量或延迟给药。
四周疗法：吉西他滨的推荐剂量为1000mg/m2，静脉滴注30分钟。第1、8、15天给药，接下来的一周休息，即为28-天疗法。重复此四周疗法。根据病人对吉西他滨的耐受性在每次化疗前可考虑降低剂量或延迟给药。
晚期胰腺癌
吉西他滨推荐剂量为1000mg/m2，静脉滴注30分钟。每周一次，连续七周，随后休息一周。以后为每周一次，连续三周，随后休息一周。在每次化疗前根据病人对吉西他滨的耐受性可考虑降低剂量。
对所有患者：
每次使用吉西他滨前，必须对患者进行血液学检查，包括白细胞分类和血小板计数，必要时相应调整吉西他滨的剂量。
使用吉西他滨的患者应定期进行肝、肾的临床常规检查，以检测是否发生非血液学毒性。在每次化疗前根据患者对吉西他滨的耐受性相应降低剂量。
当发生非血液学毒性，根据临床医生的诊断，可考虑中断治疗，直至毒性反应消除。
给药方法：
严格静脉途径给药。
吉西他滨在输注期间耐受良好，给药方便。极少患者发生注射部位的局部反应：未报道有注射部位的局部坏死。
若发生非静脉途径给药，必须立即停止给药。
操作程序：
上述操作条件可根据肿瘤系统 (DGS/DH/98第98/188号，1998年3月24日) 包括其它符合要求的设备中进行。
血液系统
吉西他滨具有骨髓抑制作用，应用后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。骨髓抑制常为轻到中度，多为中性粒细胞减少。血小板减少也比较常见。
发热性中性粒细胞减少症也常有报告。
血管
与周围性血管炎和坏疽相关的临床表现报告极少。
肝脏
可观察到肝功能指标的变化，包括谷草转氨酶 (AST) 、谷丙转氨酶 (ALT) 、γ-谷氨酰胺转肽酶 (GTT) 和碱性磷酸酶的升高，而胆红素水平的变化则鲜有报告。肝功能异常十分常见，但是往往为轻度、一过性的，仅有极少数需要终止化疗。尽管如此，肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别谨慎。
消化道
恶心，有时伴呕吐。20%的病人需药物治疗，极少需要减少用药剂量，并且很容易用抗呕吐药物控制。有腹泻和粘膜炎样口腔毒性的报告。
肺
在用药后数小时内病人可能会发生呼吸困难。这种呼吸困难常常持续短暂、症状轻、几乎很少需要减少用药剂量，大多无需特殊治疗即可消失，其发病机制不清，与吉西他滨的关系也不清楚。如果已知患者对吉西他滨过敏，就不应该再给予此药。
在使用吉西他滨治疗期间，有发生肺水肿、间质性肺炎和不明原因的成人呼吸窘迫综合症 (ARDS) 的病例报告。一旦发生，应停止使用吉西他滨治疗。早期采用支持治疗措施可能有助于缓解病情。
肾脏
近一半的病人用药后可出现轻度蛋白尿和血尿，但极少伴有临床症状。通常不伴有血清肌酐与尿素氮的变化。然而，报告有部分病例出现不明原因的肾衰。未观察到累积性的肾脏毒性 (参照【注意事项】) 。在使用吉西他滨的患者中可见有类似溶血性尿毒症综合征 (HUS) 的临床表现。若有微血管病性溶血性贫血的表现，如伴血小板减少症的血色素迅速下降，血清胆红素、肌酐、尿素氮、乳酸脱氢酶上升，应立即停药。有时停药后，患者肾功能损伤可能为不可逆的，则应给予透析治疗。
过敏
可有皮疹并伴瘙痒。通常皮疹轻度，无需减少用药剂量，局部治疗有效。极少报道有脱皮、水泡和溃疡。滴注吉西他滨过程中病人有时可发生支气管痉挛。痉挛一般为轻度且持续短暂，但可能需要胃肠道外的给药治疗。已知对本药高度敏感的病人应严禁使用。严重过敏反应罕见。
心脏
曾有低血压的病例报告。有的研究报告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常 (特别是室上性心律失常) 发生。水肿/周围性水肿的报告十分常见。
皮肤和其它相关毒性
皮疹十分常见，通常皮疹是轻度的。皮疹经常与瘙痒相关。
有报告经连续的放射治疗和吉西他滨治疗后，在以前放疗过的部位出现严重的皮肤和皮肌炎类型的肌肉病征。严重的皮肤反应，包括剥脱性皮炎和大疱性皮损，均很少报告。
脱发 (通常是轻度的) 也常有报告。
其它
严重的流感样症状罕见，大多症状较轻，短暂，且无需减少用药剂量。发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是最常见的症状。咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有发生。有些仅表现为发热和乏力。此类症状的发病机制尚不清楚，有报告证实水杨酸类药物可减轻症状。
可发生周围性水肿。面部水肿少见。水肿常常是轻到中度、几乎不需减少用药剂量，部分病人伴有局部疼痛，停止用药 (吉西他滨) 后常自行逆转。引起这种毒性的机制尚不清楚。没有任何证据表明与心脏、肝、肾功能受损有关。
亦常见嗜睡的不良反应报道。
损伤、中毒和病程中出现的并发症：
曾有过放射记忆反应的报告。
已知对吉西他滨高度过敏的患者。
吉西他滨与放射治疗同时联合应用 (由于辐射敏化和发生严重肺及食道纤维样变性的危险) 。
在严重肾功能不全的患者中联合应用吉西他滨与顺铂。
如果吉西他滨与放射治疗连续给予，由于严重辐射敏化的可能性，吉西他滨化疗与放射治疗的间隔至少4周。如果患者情况允许可缩短间隔时间。
已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增加药物的毒性。
吉西他滨可抑制骨髓，引起贫血、白细胞减少和血小板减少。血小板减少常常是严重的，有时需要输注血小板。
高敏反应：曾报告极个别人发生过敏反应。配置方法：
推荐用无防腐剂的0.9%氯化钠溶液作为溶解注射用盐酸吉西他滨冻干粉针剂的唯一溶剂。尽管无和其他药物的配伍禁忌，但建议注射用盐酸吉西他滨应避免与其他药物混合配置。依据药物溶解性，稀释后的药物浓度不应超过40mg/ml，如果浓度大于40mg/ml，可能会导致药物溶解不完全，应避免。
稀释药物时，应先将至少5mL的0.9%氯化钠溶液注入200mg规格瓶中；至少25mL的0.9%氯化钠溶液注入1000mg规格瓶中。振摇至完全溶解后，进一步用0.9%氯化钠溶液稀释。
已配制的吉西他滨溶液在室温下可稳定24小时。已配制的吉西他滨溶液不可再冷藏，以防结晶析出。接受吉西他滨治疗的病人需密切观察，包括实验室的监测并及时处理药物相关毒性。
骨髓功能受损的病人，用药应谨慎。与其他的抗肿瘤药物配伍进行联合或序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。
患者在每次接受吉西他滨治疗前，都必须监测全血细胞计数和血小板计数。当证实有骨髓抑制时，应暂停化疗或修改治疗方案。 (参见“用法用量”项下) 。治疗停止后，红细胞计数可能还会进一步下降。肝功能不全的患者或在用药前未检查患者的肝功，使用吉西他滨须特别小心。在肾功能不全的患者中，若肌酐清除率大于30ml/min小于80ml/min，对吉西他滨药代动力学无明显影响，仍可使用吉西他滨。应该定期进行实验室检查，评估患者的肾脏和肝脏功能。
给已经出现肝脏转移或既往有肝炎、酗酒或肝硬化病史的患者应用吉西他滨可能会使潜在的肝功能不全恶化。放疗的同时给予1000mg/m2的吉西他滨可导致严重的肺或食管病变。 (参见“警告”) 吉西他滨可引起困倦。病人在此期间必须禁止驾驶和操纵机器，直到经鉴定已不再倦怠。吉西他滨与其他的抗肿瘤药物配伍进行联合或序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。
放疗：
同步放化疗 (放化疗一起应用或者不同治疗间的间隔≤7天) -与这种多途径治疗相关的毒性取决于许多不同的因素，包括吉西他滨的剂量、吉西他滨的给药频率、放射治疗的剂量、放疗采用的技术、靶组织和靶用量等等。临床前研究和临床研究显示，吉西他滨具有放疗增敏作用。在一个单项研究中，非小细胞肺癌患者在连续6周内同时接受剂量为1000 mg/m2的吉西他滨治疗和胸部治疗性放疗，研究中观察到患者出现严重的、具有潜在致命性的粘膜炎，特别是食道炎和肺炎，正在接受大剂量放疗的患者尤其如此[中位治疗量4795cm3]。此后进行的研究 (如非小细胞肺癌Ⅱ期研究) 表明，在有着可预测毒性的情况下，在进行放疗的同时给予相对低剂量的吉西他滨治疗也是可行的。在6周的时间里同时给予剂量为66Gy的胸部放疗、吉西他滨 (600mg/m2，4次) 和顺铂 (80mg/m2，2次) 治疗。一些I期和II期研究显示，对非小细胞肺癌和胰腺癌可以同时给予放疗和剂量高达300mg/m2/周的吉西他滨单药治疗。对于所有的肿瘤类型，目前尚未确定出与治疗剂量放疗同时应用的安全的最佳吉西他滨治疗方案。
非同步放化疗 (不同治疗间的时间间隔＞7天) -数据分析显示，在放疗前后7天以上的时间里应用吉西他滨治疗，不会使毒性增加，但可能出现放射记忆反应。研究资料显示，吉西他滨治疗应在放疗急性反应好转以后或者放疗结束至少1周之后才能进行。
致癌、致畸及生育能力影响
体外研究证明吉西他滨能引起细胞遗传损伤。在鼠淋巴瘤细胞系 (L5178Y) 上可诱导遗传突变。在雄性鼠中吉西他滨能导致可逆性的剂量及方案依赖的精子形成低下。尽管动物实验证明吉西他滨会影响雄性动物的生育能力，但未发现对雌性动物的生育能力影响。