单药治疗：
恶性淋巴瘤和膀胱癌。
初始治疗
30mg/m2/天，连续5天，然后停药10天。每15天为一疗程，通常需要2-3个疗程。
40-50mg/m2，每周2次，至少治疗6~9周。骨髓储量良好的患者，在医疗监测下可每周用药3次。
维持治疗剂量:推荐的维持治疗剂置为100mg/m2，每10~14天一次。这种维持治疗应坚持数月。
中枢神经系统肿瘤：每周1次lO0-13Omg/m2输注给药。用药6-8次后停药2周，为一疗程，一疗程（6-8周）后可评估疗效；如有效，则继续治疗直至肿痛缩小。
联合治疔：
霍奇金氏病：用甲基苄肼和泼尼松治疗的患者，在治疗的第1、4、8、11和14天可用药40mg/m2,随后停药14天。
本品可与其他己批准的抗肿瘤化疗药物联合使用。当本品与其他具有骨髄抑制作用的药物联合使用时，应适当降低本品剂量。应定期监测外周血细胞计数，必要时，应定期进行骨髓检查。
唐氏（Down’s)综合症患者对化疗反应尤为敏感，治疗这些患者时应考虑调整剂置。
配制指导：
本品必须由具有肿瘤化疗药物经验的医生使用。配制本品溶液时须谨憤。如本品接触到皮肤，须立即用肥皂水彻底冲洗。如本品接触到粘膜，须立即用水彻底冲洗。当配制抗癌药物时须谨憤。应始终采取措施以防暴露于药品，包括：在操作时使用恰当的器具（如戴手套），并在操作后使用肥皂和清水洗手。
已有报道由ABS (由亚烯丙基腈，丁二烯和苯乙烯组成的聚合物）制成的硬塑料容器接触到N，M-二甲基乙酰胺（本品的一种辅料）时使其发生分解。在本品以及本品的稀释溶液中未见此报道。
为防止本品从聚氱乙烯（PVC）容器中抽提出增塑剂DEHP （邻苯二甲酸二乙基乙酯），应在不含DEHP的大容置输液容器，如玻璃或聚烯烃容器中配制本品的稀释溶液，给患者输注本品溶液时，也应使用不含DEHP的给药装罝。
使用前即刻，将每5ml安瓿含替尼泊苷50mg，稀释于50, 125, 250或500ml的5%葡萄糖注射液或0.9氯化钠注射液中，替尼泊苷的终浓度分别为1, 0.4, 0.2和0.1mg/ml。静脉输注已稀释的溶液，输注时间不少于30分钟。为减少低血压反应的可能性，本品不应静脉推注或静脉快速输注。输注本品的过程中必须密切注意保证输注导管的尖端保留在静脉腔内，避免输注液外溢和可能发生的组织刺激性。
如按上述方法稀释，则含替尼泊苷0.1mg、0.2mg或0.4mg/ml的稀释溶液，盛于所推荐的大容量玻璃或聚烯烃输液容器内，罝于普通日光灯下24小时可保持稳定。无需冷藏。替尼泊苷终浓度为1mg/ml的稀释溶液在室溫和普通日光灯下稳定性稍差，需在配制完4小时内使用以减少发生沉淀的可能性。
注意：如不按照如上推荐的溶剂、浓度和方法进行配制，则均可能产生沉淀。一旦发生沉淀，则不能用于患者。同样，通过各种输液装置长时间输注替尼泊苷（24小时）时也可产生沉淀。在输注过程中，应密切注意检查药液及输液装置。肝素溶液可引起替尼泊苷沉淀，因此在给药前后，必须用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液彻底冲洗输液用具/针管。因剧烈搅拌会引起沉淀，配制时应尽可能轻轻搅拌。本品稀释溶液中不应混入其他药物。血液学毒性
骨髄抑制通常为剂量限制性，白细胞减少和血小板减少可发生在治疗后7-14天。重度骨髓抑制可能导致败血症（有时为致命性）。通常2~3周内骨髓抑制可完全恢复。白细胞减少较血小板减少常见且严重。贫血也可发生，有发生免疫性溶血性贫血的报道。
在本品联合其他抗肿瘤药物进行治疗的患者中，有发生急性非淋巴细胞性白血病的报道。
胃肠道毒性
最常见的胃肠道毒性反应为恶心、呕吐。通常可用止吐药物控制症状。也可能会发生口腔炎/粘膜炎、厌食、腹泻、腹痛和肝功能异常。
脱发
脱发发生率较高，尤其见于接受多疗程的患者。
低血压
快速静脉输注本品后可发生一过性低血压。已有可能由于心律失常和低血压而导致猝死的报道。
过敏反应
已有报道使用本品期间或用药后立刻发生过敏样反应，主要表现为寒战、发热、心动过速、支气管痉挛、呼吸困难、低血压以及皮疹。可能由溶剂中的聚氣乙烯蓖麻油或替尼泊苷本身引起。这些反应可能发生在第一次用药时，在脑肿瘤或神经细胞瘤的患者中更为常见。重复给药及药物在体内的蓄积与发生反应的风险有关。暂停输注本品并适时使用升压药物、皮质激素、抗组胺药或扩容药物，这些反应可立即减轻。潮红、出汗、高血压和水肿等症状也已有报道。
皮肤反应
己有发生伴有或不伴有瘙痒的荨麻疹的报道。
神经病变
已有包括因硫酸长春新碱和本品相互作用而致患者出现严重神经病变的报道。高于推荐剂置的患者可发生中枢神经系统的抑制。
其他不良反应
下列事件也有报道：感染、肾功能不全、高血压、头痛。精神错乱和衰弱。头痛和精神错乱与超敏反应有关。
对驾驶和执械操作能力的影响
治疗期间的副作用，特别是骨随抑制，通常会妨碍患者进行正常的社会交往和工作。对替尼泊苷或本品中的任何成份过敏者禁用。
严重白细胞减少或血小板减少患者禁用。本品必须由具有肿瘤化疗药物经验的医生使用。可能会发生重度骨髄抑制伴感染和出血。必须定期复查血细胞计数和肝、肾功能。首次或反复用替尼泊苷后，已有发生致命性过敏反应的报道。
本品不能通过动脉内、胸腔内或腹腔内给药。
本品含苯甲酵，禁止用于儿童肌肉注射。
对肝、肾功能损害的患者或肿瘤已侵犯骨髄的患者，使用本品须谨慎。
用本品治疗时，应定期监测白细胞和血小板计数：如白细胞计数低于2,000/mm3或血小板计数低于75,000/mm3时，应停止使用本品。除非由恶性疾病本身引起的，治疗应推迟至骨髄完全恢复正常后进行，
输注过程，应确保静脉留罝导管和注射针头处于静脉管腔内，以确保本品输入静脉，输注于静脉血管外可导致组织坏死和/或血栓性静脉炎。
已有静脉输入本品时发生低血压的报道。在输注本品最初的30-60分钟内应仔细监测患者的生命体征。
在本品联合其他抗肿瘤药物进行治疗的患者中，有发生急性非淋巴细胞性白血病的报道。
应考虑到本品为人类的潜在致癌原。
对男性生胄能力的影响
动物实验显示本品能造成精子计数减少和精子遗传损伤。尚无在人体试验中进行相关研究，证实本品对人类精子和男性生殖力有类似变化的影响。处于生育年龄的年轻男子在接受本品治疗时，应当被告知本品的服用将会危及他们的生育能力并导致其后代发生先天缺陷。应建议他们储存精子以用于将来的人工受孕。
若内包装开封或破损，请勿使用。本品常与其他化疗药物联合使用。这种情况下，应当评估是否有可能发生协同毒性作用，特别是对骨髓的毒性。
因苯巴比妥和苯妥英类抗惊厥药可增加替尼泊苷的平均清除率，进而导致既定剂量的替尼泊苷的系统暴露时间缩短。对接受抗惊厥治疗的患者，可能需增加本品用量。
体外实验已观察到甲苯磺丁脲、水杨酸钠和磺胺甲噻二唑可从血浆蛋白中置换出与血浆蛋白结合的替尼泊苷。
替尼泊苷的蛋白结合率极高，药物与蛋白结合的少量减低可导致游离药物显著增高，进而增强药物的作用和毒性。遗传毒性： Ames试验和哺乳动物细胞遗传毒性试验结果显示，替尼泊苷可引起细菌、中国仓鼠卵巢细胞和小鼠淋巴瘤细胞的基因突变。碱性洗脱试验检测显示，替尼泊苷可引起人肺癌细胞株的DNA损伤，另外，替尼泊苷在体外的人淋巴细胞原代培养以及体外L5178y/TK +/-小鼠淋巴瘤细胞中，均可诱导染色体畸变。妊娠的瑞士白化鼠给予替尼泊苷后，体内可检出胚胎组织有染色体畸变。替尼泊苷也可引起中国仓鼠卵巢细胞中姐妹染色单体交换。
生殖毒性：长期毒性试验中替尼泊苷可引起动物精子数目下降、精子遗传性损伤。大鼠器官发生阶段给子替尼泊苷，可见胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠性交后第6天到第16天之间，隔天静脉给予1.0-3.0mg/kg/d的替尼泊苷，可引起胚胎发育迟滞、产前死亡和胎仔畸形。
致癌性：尚未在实验动物中对替尼泊苷的致癌性进行研究，据报道有类似作用机制和致突变特点的化合物有致癌作用。用替尼泊苷进行短程诱导缓解和/或巩固治疗，发生继发性急性非淋巴细胞白血病（ANLL)的风险未见增加，但这方面评价病例数较少。