本品适用于敏感致病菌所致的下列感染。
本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见。
胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹痛等也较多见。
粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。
对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。
2岁以下小儿禁用。
肝、肾功能不全患者不宜服用本品。血液生化与血象异常患者慎用。
应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。
一旦发生过敏性休克，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。
与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。
与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。
丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢，使后者的毒性增大。
与甲氨蝶呤、磺胺药合用，丙磺舒可使后者血药浓度增高，毒性增大。
与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。
丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出，两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。
与水杨酸盐和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。
与利尿药、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸浓度。
