紫杉醇注射液

药品名称:
通用名称:紫杉醇注射液
英文名称:Paclitaxel Injection
商品名称:紫杉醇注射液
成份:
紫杉醇
适应症:
卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌(NSCLC)的一线和二线治疗,以及头颈癌、食管癌,精原细胞瘤,复发非何金氏淋巴瘤等。
用法用量:

为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时和6小时均分别囗服地塞米松20mg, 治疗前30~60分钟肌注或口服苯海拉明50mg, 静注西咪替丁 300mg 或雷尼替丁50mg。单药剂量为135~200mg/m2,在粒细胞刺激因子(G-CSF)支持下,剂量可达250mg/m2

将紫杉醇用生理盐水、5%葡萄糖或5% 葡萄糖生理盐水稀释成0.3~ 1.2mg/ml溶液,静滴3小时。联合用药剂量为135~175mg/m2,3~4周重复。
不良反应:
  1. 过敏反应:发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%。多数为Ⅰ型变态反应,表现为支气管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。

  2. 白细胞低于1.5×10/L 严重骨髓抑制者。 

  3. 怀孕和哺乳妇女。

注意事项:
  1. 为预防有可能发生的过敏反应,紫杉醇治疗前应用地塞米松,苯海拉明和H2 受体拮抗剂进行预处理。

  2. 配制紫杉醇时必须加以注意,宜带手套操作。倘若皮肤接触本品,立即用肥皂彻底清洗皮肤,一旦接触粘膜应用水彻底清洗。

  3. 静脉注射时一旦药液漏至血管外应立即停止注入,局部冷敷和以1%普鲁卡因局封等相应措施。

  4. 本品滴注开始1小时内,每15分钟测血压、心率和呼吸一次,注意过敏反应。

  5. 滴注紫杉醇时应采用非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液器,并通过所连接的过滤器,过滤器的微孔膜应小于0.22 微米。

  6. 紫杉醇浓缩注射液在静脉滴注前必须加以稀释,可用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀释,最后稀释浓度为0.3~1.2mg/ml。

  7. 本品应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用,患者必须住院,注射本品前须备有抗过敏反应的药物及相应的抢救器械。

FDA妊娠药物分级:
调查或市场经验等研究显示,该药品有危害人类胎儿的明确证据;但在某些情况(如孕妇存在严重的、危及生命的疾病,没有更安全的药物可供使用,或药物虽安全但使用无效),孕妇用药的获益大于危害。
药物相互作用:
  1. 由于奎奴普丁/达福普汀是细胞色素P450-3A4酶抑制剂,同时给药可增加本药血药浓度。

  2. 与特拉珠玛合用,特拉珠玛的血清谷浓度水平增加约1.5倍。临床试验证明二者合用效果较好。

  3. 顺铂可使本药的清除率降低约1/3,若使用顺铂后再给本药,可产生更为严重的骨髓抑制。

  4. 与阿霉素合用,研究表明先给本药24小时持续滴注,再给阿霉素48小时持续滴注,可明显降低阿霉素的消除率,加重中性粒细胞减少和口腔炎。

  5. 使用本药后立即给予表阿霉素,可加重本药毒性。

  6. 酮康唑可抑制本药的代谢。

  7. 磷苯妥英、苯妥英可通过诱导细胞色素P450 而降低本药作用。

  8. 使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗),可增加活疫苗感染的风险。国外资料建议使用本药时禁止接种活疫苗。处于缓解期的白血病人,化疗结束后间隔至少三个月才能接种活疫苗。

化学成份:
静脉给予紫杉醇,药-时曲线呈二室模型。本品蛋白结合率89%~98%。紫杉醇主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经粪便排出体外(>90%)。经肾清除只占总清除的1%~8%,紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。
生产企业:
北京双鹭药业股份有限公司
药物分类:
化疗用药
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