静脉注射：每次6-8mg，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，每周一次。也可10-20mg一次，每6-8周重复治疗。
动脉注射：剂量与静脉注射同。
腔内注射：每次6-8mg。
联合化疗： FAM(氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素)主要用于胃肠道肿瘤。
骨髓抑制是最严重的毒性，可致白细胞及血小板减少，白细胞减少常发生于用药后28-42日，一般在42-56日恢复。
恶心、呕吐发生于给药后1-2小时，呕吐在3-4小时内停止，而恶心可持续2-3日。
对局部组织有较强的刺激性，若药液漏出血管外，可引起局部疼痛、坏死和溃疡。
少见的副作用有间质性肺炎、不可逆的肾功能衰竭等。
心脏：本品与阿霉素同时应用可增加心脏毒性，建议阿霉素总量限制在按体表面积450mg/m2以下。
丝裂霉素应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。
用药期间应密切随访血常规及血小板、血尿素氮、肌酐。
在应用丝裂霉素后数月仍应随访血常规及肾功能，特别是接受总量大于60mg的患者，易发生溶血性贫血。
长期应用抑制卵巢及睾丸功能，造成闭经和精子缺乏。
本品局部刺激严重，若药液漏出血管外，可致局部红肿疼痛，以致坏死溃疡。
丝裂霉素一般经静脉给药，也可经动脉注射或腔内注射给药，但不可作肌肉或皮下注射。
应避免注射于静脉外，如静脉注射时有烧灼感或刺痛，应立即停止注射。
由于丝裂霉素有延迟性及累积性骨髓抑制，一般较大剂量应用时两疗程之间间隔应超过6周。
静注时药液漏至血管外应立即停止注射，以1%普鲁卡因注射液局封。
