注射用盐酸尼莫司汀

药品名称:
通用名称:注射用盐酸尼莫司汀
英文名称:Nimustine Hydrochloride for Injection
商品名称:注射用盐酸尼莫司汀
成份:

盐酸尼莫司汀

本品主要成份为盐酸尼莫司汀。

辅料为甘露醇
适应症:
脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠、直肠癌)、肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。
用法用量:

通常,本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量,供静脉或动脉给药。

  1. 以盐酸尼莫司汀计,按体重给药,1次给2~3mg/kg,其后据血象停药4~6周,再次给药,如此反复,直到临床满意的效果。

  2. 以盐酸尼莫司汀计,1次2mg/kg,每隔1周给药,2~3次后,据血象停药4~6周,再次给药,如此反复,直到临床满意的效果。

不良反应:

偶: 0.1%;有时: 0.1-5%;发生率不明: 5%以上或不明频度

  1. 重大不良反应

    1. 骨髓抑制:出现白细胞减少、血小板减少、贫血,有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等,因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查,若发现异常应作适当处理。

    2. 间质性肺炎及肺纤维症:偶出现间质性肺炎及肺纤维症。

  2. 其他不良反应

    1. 过敏症:有时出现皮疹,若出现此类过敏症状,应停药。

    2. 肝脏:有时出现AST、ALT等上升。

    3. 肾脏:有时出现BUN上升、蛋白尿。

    4. 消化道:出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐,有时出现口内炎、腹泻等。

    5. 其他:有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。

禁忌:

下列患者禁用:

  1. 骨髓功能抑制患者(据报道,会出现白细胞减少等骨髓功能抑制的不良反应)。

  2. 对本品有严重过敏症既往史患者。

警告:
通常,高龄者生理功能降低,故应减量并注意观察。
注意事项:
  1. 下列患者慎用:

    1. 肝肾功能损害患者。

    2. 合并感染症患者(因白细胞减少,降低对感染的抵抗力)。

    3. 水痘患者(会出现致死性全身障碍)。

  2. 会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应,因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查、肝功能及肾功能检查等),充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外,长期用药会加重不良反应呈迁延性推移,因此应慎重给药。

  3. 应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。

  4. 小儿用药应慎重,尤应注意不良反应的出现。

  5. 小儿及育龄患者用药时,应考虑对性腺的影响。

  6. 给药途径:不得用于皮下或肌肉注射。

  7. 本品与其他药物配伍有时会发生变化,故应避免与其他药物混合使用。

  8. 本品溶解后应迅速使用,因遇光易分解,水溶液不稳定。

  9. 静脉内给药时,若药液漏于管外,会引起注射部位硬结及坏死,故应慎重给药以免药液漏于管外。

药物相互作用:
其他抗肿瘤剂、放射线照射会增加骨髓功能抑制等作用,因此应充分观察患者状态,若发现异常应作减量或停药等适当处理。
毒理研究:
  1. 急性毒性

    1. LD50值(mg/kg)

      静脉给药时,雄性和雌性小鼠的LD50值分别为65mg/kg和59mg/kg,雄性和雌性大鼠的LD50值分别为47.8mg/kg和45.6mg/kg。

    2. 对血液的影响(狗2.5、5、10mg/kg静脉给药)

      2.5mg/kg给药组的红细胞数及网织红细胞数,在第7~11日减少,但第14~16日基本恢复,血小板数未见明显变动,白细胞数至第7日显著减少,但其后逐渐增加,第35日恢复,嗜酸粒细胞数也有基本显示相同倾向,白细胞百分比中有时未成熟型中性粒细胞显著减少,但第35日恢复到给药前数值;5mg/kg和10mg/kg给药群的红细胞数及血小板数均显著减少,在第10~17日全例死亡。

  2. 亚急性毒性(大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周静脉给药)

    0.4mg/kg给药组:仅见雌鼠白细胞轻度减少,但未见脏器重量尤其实质重量与体重比值相一致的变化。

    2mg/kg给药组:观察到显著抑制体重增加、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞减少。

    10mg/kg给药组:观察到伴有全身性出血倾向的死亡例。

    (狗: 0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周静脉给药)

    各给药组所有动物全例的一般症状、体重、摄食量、血清生化检查、肝和肾功能检查及尿检查,与对照组之间无明显差别。

  3. 致畸试验(大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日妊娠第7~17日静脉给药)

    妊娠晚期胎仔,0.5mg/kg给药群,观察到出生仔平均体重减少,0.1mg/kg以上给药组发生多趾症等外形异常,有致畸性。

    家兔: 0.04、0.1、1.0mg/kg/日妊娠第6~18日,静脉给药)

    1.0mg/kg给药组,观察到可能属本剂影响所致出生仔平均体重显著减少以外,其他未见异常。

生产企业:
哈尔滨三联药业有限公司
药物分类:
化疗用药
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