氟尿嘧啶氯化钠注射液

药品名称:
通用名称:氟尿嘧啶氯化钠注射液
英文名称:Fluorouracil and Sodium Chloride Injection
商品名称:森汀
成份:

氟尿嘧啶氯化钠

本品主要成份为氟尿嘧啶、氯化钠。
适应症:
  1. 用于乳腺癌、消化道肿瘤(包括原发性和转移性肝癌、胆道系统癌肿和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌的辅助治疗和姑息治疗;

  2. 为治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的主要化疗药物;

  3. 头颈部恶性肿瘤。

用法用量:

静脉滴注,成人常用量每日氟尿嘧啶0.5~1.0g,每3~4周连用5日;也可每周用一次,每次氟尿嘧啶0.5~0.75g,连用2~4周后休息2周作为一疗程。

滴注速度请遵医嘱。

联合化疗,常用的有:

  1. 丝裂霉素、氟尿嘧啶和长春新碱(MF0),用于消化道腺癌;

  2. 环磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶(CMF)、用于乳腺癌;

  3. 氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素(FAM)或氟尿嘧啶、阿霉素和亚硝脲类(CCNU或甲基CCNU)用于胃癌或胆道系统和胰腺癌。具体联合化疗方案应由临床医生制定推荐,请遵医嘱。

不良反应:
  1. 恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量时多不严重,偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻,周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周达最低点,约在3~4周内恢复正常),血小板减少罕见,极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等,脱发或注入药物的静脉色素沉着相当多见。

  2. 静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎。

  3. 长期应用可导致神经系统毒性。

  4. 偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图变化。

禁忌:
  1. 孕妇及哺乳期妇女禁用。

  2. 当伴有水痘或带状疱疹时禁用本品。

  3. 严重营养不良,骨髓造血功能低下,严重感染或对氟尿嘧啶过敏患者禁止使用本品。

警告:
老年人剂量应减少。
注意事项:
  1. 本品在动物实验中有致畸和致癌性,但在人类,其致突变、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物,长期应用本品而致发生第2个原发性肿瘤的危险也比氮芥等烷化剂为小。

  2. 除有意识的单用本品小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。

  3. 有下列情况者慎用本品:

    1. 肝功能明显异常;

    2. 周围白细胞计数低于3500/mm3血小板低于50000/mm3者;

    3. 感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者;

    4. 明显胃肠道梗阻;

    5. 失水或/和酸碱、电解质平衡失调者。

  4. 用法为静脉滴注,由于本品具有神经毒性,不可用作鞘内注射。

  5. 开始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象。

  6. 肝肾功能不全者,特别是有骨髓抑制者,剂量应减少。

药物相互作用:
  1. 与甲氨喋呤合用,应先给后者,4~6小时后给予氟尿嘧啶,否则会减效。

  2. 用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物,以减少消化道出血的可能。

毒理研究:

本品在体外能诱导小鼠胚胎成纤维细胞的癌性变,但致癌性与致突变之间的关系尚不明确。尽管本品对TA92、TA98和TA100鼠伤寒沙门氏菌未见致突变作用,但对TA1535、TA1537、TA1538鼠伤寒沙门氏菌和酿酒酵母菌有致突变作用。此外,本品小鼠骨髓微核试验结果阳性。在体外试验中,本品高浓度下可引起仓鼠成纤维细胞染色体断裂。

  1. 生殖毒性

    大鼠腹腔注射本品125或250mg/kg可引起染色体畸变和精原细胞染色体结构的改变,也能抑制精原细胞的分化,从而导致不育。雌性大鼠在排卵前连续3周每周腹腔注射本品25或50mg/kg,能明显减少交配的发生,延缓胚胎植入前后的发育,增加植入前的死亡率,并导致胚胎染色体异常。

    动物试验显示本品具有致畸作用。尽管尚无氟尿嘧啶引起人类畸形的直接证据,但应重视的是,其它DNA合成抑制剂已有导致人类畸形的报道。因此有生育可能的妇女应避免怀孕。如果患者在孕期使用本品或在用药期间怀孕,应被告知本品对胎儿的潜在危害。只有当本品的潜在益处大于对胎儿的潜在危害时,才可在孕期使用本品。

    尚无本品围产期毒性研究资料,但本品可通过胎盘进入大鼠胎仔的血液循环,导致胚胎的吸收和死亡。尚不清楚本品是否经人乳排泄,鉴于本品可抑制DNA、RNA和蛋白质的合成,母亲在使用本品时应停止哺乳。

  2. 致癌性

    尚无较充分评价本品致癌性的动物长期给药的试验资料。大鼠连续52周,每周5天连续经口给予本品0.3、1、3mg/只,随后观察6个月,未见致癌作用。雄性大鼠每周1次,连续52周静脉注射本品33mg/kg,随后观察其生命全程,也未见致癌作用。雌性小鼠每周1次,连续16周静脉注射本品1mg/只,对肺腺癌的发生率无影响。但根据现有资料尚不能对本品的人体致癌性作出评价。

生产企业:
哈尔滨三联药业有限公司
药物分类:
化疗用药
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