活性成份：地西他滨
辅料：磷酸钾（磷酸二氢钾），氢氧化钠首次给药周期
本品推荐剂量为15mg/m2，连续静脉输注3小时以上，每8小时一次，连续3天。患者可预先使用常规止吐药。
后续给药周期
每6周重复一个周期。推荐至少重复4个周期。然而，获得完全缓解或部分缓解的患者可以治疗4个周期以上。如果患者能继续获益可以持续用药。
依据血液学实验室检查值进行的剂量调整或延迟给药
如果经过前一个周期的本品治疗，血液学恢复（ANC≥1OOO/μL，血小板≥50OOO/μL）需要超过6周，则下一周期的治疗应延迟，且剂量应按以下原则进行暂时性的调整：
恢复时间超过6周，但少于8周-本品给药应延迟2周，且重新开始治疗剂量减少到11mg/m2，每8小时一次，（33mg/m2/天，99mg/m2/周期）；
恢复时间超过8周，但少于10周-患者应进行疾病进展的评估（通过骨髓穿刺评估），如未出现进展，本品给药应延迟2周以上，重新开始时剂量应减少到11mg/m2，每8小时一次（33mg/m2/天，99mg/m2/期），然后在接下来的周期中，根据临床情况维持或增加剂量。
如果出现以下任一非血液学毒性，暂停本品治疗直至毒性恢复：
1. 血清肌酐≥2mg/dL；
2. SGPT，总胆红素≥2倍ULN；
3. 活动性或未控制的感染。
老年患者用药
老年患者剂量通常和成年人相同，出现毒性按照一般人群的原则进行剂量调整。以下安全性数据主要来自国外临床研究。因为非白种人的数量不足，所以尚无法评价种族差异
最常见的不良反应
中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，虚弱，发热，恶心，咳嗽，淤点，便秘，腹泻，高血糖。
Ⅲ期临床试验（D-0007）中，本品治疗组最常见的（≥1%）需要临床干预的不良反应
停药：血小板减少，中性粒细胞减少，肺炎，鸟型分枝杆菌复合感染，心脏-呼吸骤停，血胆红素升高，颅内出血，肝功能异常。
延迟用药：中性粒细胞减少，肺水肿，房颤，中枢系统感染，发热性中性粒细胞减少；
剂量减少：中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，嗜睡，水肿，心动过速，抑郁，咽炎。
不良反应信息讨论
本品进行了2项单臂的ll期研究（N=66和N=98）和1项以支持治疗为对照的…期研究（N=83例接受了本品治疗）。以下描述了在…期试验中83例接受本品治疗的MDS患者的不良反应情况。该研究中，本品给药方案为15mg/m2静脉输注，每8小时一次，连续3天，每6周为一周期。接受中位治疗周期数为3（0-9）。
表1列出了本品治疗组发生率≥5%且高于支持治疗组的所有不良事件（不论是否有因果关系）。
表1：Ⅲ期MDS临床试验中，本品治疗组发生率≥5%且高于支持治疗组的不良事件
注：NOS无特殊说明
重要不良反应讨论
Ⅲ期临床试验中本品组发生率最高的3、4级不良事件是中性粒细胞减少（87%），血小板减少（85%），发热性中性粒细胞减少（23%）和白细胞减少（22%）。骨髓抑制是最常见的导致减量、延迟用药和中断用药的原因。有6例患者出现与基础疾病相关的致死性事件以及可能与药物有关的骨髓抑制（贫血，中性粒细胞减少，血小板减少）。（见【注意事项】）
83例接受本品治疗的患者，有8例因为不良事件永久性中止了治疗，而支持治疗组81例中只有1例。
在这些试验中，65岁以上患者和年轻患者的安全性没有大的不同。安全性和有效性也没有明显的性别差异。
未进行肝肾功能不全患者的研究。
接受本品治疗的患者出现的严重不良事件（不论是否有因果关系）包括（非前面表1所列）：
血液和淋巴系统疾病：骨髓抑制，脾肿大；
心脏疾病：心肌梗塞，充血性心衰，心脏呼吸骤停，心肌病，房颤，室上性心动过速；
胃肠道疾病：牙龈疼痛，上消化道出血；
全身性和给药部位异常：胸痛，虚弱，黏膜炎症，导管部位出血：
肝胆异常：胆囊炎；
传染和感染：霉菌感染，败血症，上呼吸道感染，支气管肺曲霉菌病；憩室周围脓肿，呼吸道感染，肺部假单胞菌感染；乌型分枝杆菌复合感染；
外伤，中毒和与注射操作程序有关的并发症：注射部位疼痛，注射部位出血；
神经系统异常：颅内出血；
精神异常：精神状态改变；
肾和泌尿系统异常：肾衰，尿道出血；
呼吸道，胸部和纵隔疾病：呼吸困难，咯血，肺渗出，肺栓塞，呼吸骤停，肺部块状阴影；
变态反应：Ⅱ期研究中已有对本品超敏反应（过敏性反应）的报道。在本品治疗过程中，会发生中性粒细胞减少症和血小板减少症，用药过程中应进行全血和血小板计数以监测疗效反应及毒性，至少应保证在每个给药周期前对全血和血小板计数进行监测。在第一个周期按推荐剂量给药后，随后的周期中给药剂量应按照“用法用量”中所述进行调整。医生应当考虑早期应用生长因子和/或抗微生物药，以防治感染。
在用药的第一或第二个周期较常出现骨髓抑制和中性粒细胞减少，但并不一定意味着基础疾病MDS的病情进展。
尚缺乏肝肾功能不全患者使用本品的数据，因此这类人群应慎用。虽然代谢广泛，但细胞色素P450酶系统并不参与代谢。临床试验中，本品不用于血清肌酐>2.0mg/dL，转氨酶超过正常值2倍，或血清胆红素>1.5mg/dL的患者。
提供给患者的信息
实验室检查
用药过程中应进行全血和血小板计数以监测疗效反应及毒性，至少应保证在每个给药周期前对全血和血小板计数进行监测。在开始治疗前应检测肝脏生化和血清肌酐。
警告
妊娠-致畸作用：妊娠用药分级D
男性应用
突变和对生育能力的损伤中对由于暴露于地西他应当建议男性患者在使用本品治疗期间及用药后2个月内不宜生育。（见：致癌性，致滨造成的雄性生育能力影响的讨论）。
请置于儿童不易拿到处。
致癌性，致突变和对生育能力的损伤
尚未正式进行地西他滨的致癌性研究。在几项体内外试验中观察了地西他滨潜在的致突变作用。地西他滨增加了L5178Y小鼠淋巴瘤细胞的突变发生率，地西他滨治疗小鼠的结肠DNA转基因大肠埃希氏杆菌也发生了突变。地西他滨可引起果蝇幼虫的染色体重排。
在小鼠妊娠第10天单次腹腔注射地西他滨3mg/m2（大约为临床每日推荐剂量的7%），观察地西他滨对胎儿生长发育和生殖能力的影响。与对照组相比，产后所有时间点雄性和雌性小鼠的体重都明显下降。在宫体内就暴露于地西他滨的雌性小鼠与未经药物处理的雄性小鼠交配后，未观察到一致的对生育力的影响。而未用药处理的3月和5月龄雌性小鼠与用药处理的雄性小鼠交配后生育力下降（分别为36%和0%的怀孕率）。
雄性小鼠腹腔注射地西他滨0.15，0.3或0.45mg/m2（大约为临床推荐剂量的0.3%到1%），每周3次，连续7周，结果地西他滨对存活率、体重、血液学指标（血红蛋白和白细胞计数）无影响。在≥0.3 mg/m2剂量观察到睾丸重量下降和组织学异常，以及精子数量的明显减少，当雌性小鼠与其交配后，其怀孕率也下降，早期卯吸收也明显增加。