本品主要成份为盐酸吉西他滨
辅料为：甘露醇、醋酸钠。成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2，静脉滴注30分钟，每周一次，连续3周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。
配制方法：每瓶注入0.9%氯化钠注射液使含吉西他滨浓度≤40mg，振摇使溶解，给药时所需药量可用0.9%氯化钠注射液进一步稀释，配制好的吉西他滨溶液应贮存在室温并在24小时内使用，吉西他滨溶液不得冷藏，以防结晶析出。
高龄患者： 65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。
儿童：未研究过儿童使用吉西他滨。血液系统：
由于吉西他滨具有骨髓抑制作用，因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。骨髓抑制常常为轻到中度，多为中性粒细胞减少。血小板减少也比较常见。
消化系统：
约2/3的病人发生肝脏转氨酶的异常，但多为轻度。非进行性损害，无需停药。肝功能受损的病人使用吉西他滨应特别谨慎（参见剂量和使用方法）。据报道，约1/3的病人出现恶心和呕吐反应，20%的病人需药物治疗极少是剂量限制性毒性，并且很容易用抗呕吐药物控制。
肾脏：
近一半的病人用药后可出现轻度蛋白尿和血尿，但极少伴有临床症状和血清肌酐与尿素氮的变化。然而报告有部分病例出现不明原因的肾衰。因此，对于已有肾功能损害的病人，使用吉西他滨应特别谨慎（参见剂量和使用方法）。
过敏：
约25%的病人可有皮疹，10%的病人可出现瘙痒。通常皮疹轻度，非剂量限制性毒性，局部治疗有效。极少报道有脱皮，水泡和溃疡。
滴注吉西他滨过程中，不到1%的病人可发生支气管痉挛，痉挛一般为轻度，且持续短暂，但可能需要胃肠道外的给药治疗，已知对本药高度敏感的病人应严禁使用（参见禁忌症）。
有报告约10%的病人在用药后数小时内发生呼吸困难，这种呼吸困难常常持续短暂，症状轻，几乎很少需要调整剂量，大多无需特殊治疗，其发病机制不清，与吉西他滨的关系也不清楚。
其他:
大约20%的病人有类似于流感的表现，大多症状较轻、短暂，且为非剂量限制性仅1.5%的病人表现较重，发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是最常见的症状。咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有发生，有些仅表现为发热和乏力。此类症状的发病机制尚不清楚有报告证实水杨酸类药物可减轻症状。水肿/周围性水肿的发生率约30%部分病人可出现面部水肿。肺水肿的发生率约1%。水肿/周围性水肿常常由轻到中度，几乎不影响用药剂量，部分病人伴有局部疼痛，停止用药（吉西他滨）后常自行逆转。引起这种毒性的机制尚不清楚没任何证据表明与心脏、肝肾功能受损有关。以下的不良反应亦常见报道13%的病人脱发（常为轻度），10%病人嗜睡，8%病人腹泻，7%病人有口腔毒性（主要为溃疡及红斑），6%病人有便秘。
曾有低血压的病例报告。有的研究报告有心肌梗塞，充血性心力衰竭及心律失常，但无明确的表明是吉西他滨引起的心脏毒性。警告：
已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增大药物的毒性。
吉西他滨可抑制骨髓表现为白细胞和血小板减少及贫血。然而由于骨髓抑制时间短通常并不影响以后的用药剂量（参见用药剂量和方法及不良反应）。
高敏反应：曾报告极个别病人发生过敏反应。
注意：
一般情况接受吉西他滨治疗的病人需密切观察包括实验室的监测。在出现药物毒性反应时应能够及时处理。
实验室检查：骨髓功能受损的病人，用药应谨慎。与其他的抗肿瘤药物配伍进行联台或序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。病人在每次接受吉西他滨治疗前，都必须监测血小板、白细胞、中性粒细胞数。当证实有骨髓抑制时应将化疗延期或修改治疗方案。吉西他滨剂量的调整参阅下表化疗药物停止后周围血细胞数还会进一步下降。
使用吉西他滨的病人应定期检查肝肾功能包括转氨酶和血清肌肝。
对驾驶和操作机器能力的影响:
据报道，吉西他滨可引起轻至中度的困倦。病人在此期间必须禁止驾驶和操纵机器，直到经鉴定已不再倦怠。
遗传毒性：体外小鼠淋巴瘤（L5178Y）试验中本品导致正向突变，在体小鼠微核试验中表现出致裂变作用。本品Ames试验、体内姊妹染色单体变换试验、体外染色体畸变试验结果均为阴性，体外亦不导致程序外DNA合成。
生殖毒性：雄性小鼠腹腔注射本品0.5mg/kg/天（以体表面积计算，大约为人用量的1/700）可引起中度至重度精子生成低下、生育力降低、着床数减少。本品对雌性小鼠的生育力无明显影响，但静脉注射本品1.5mg/kg/天（以体表面积计算约为人用量的1/200）对母体产生毒性，静脉注射0.25mg/kg/天（以体表面积计算约为人用量的1/1300）时可见胎仔毒性和胚胎死亡现象。