主要成份为紫杉醇。
辅料为聚氧乙基代蓖麻油、无水乙醇、柠檬酸。为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时和6小时均分别口服地塞米松20mg,治疗前30~60分钟肌洼或口服苯海拉明50mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。单药剂量为135~200mg/m2,在粒细胞集落刺激因子( G-CSF)支持下,剂量可达250mg/m2。
将紫杉醇用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀释成0.3~1.20mg/ml溶液,静滴3小时。
联合用药剂量为135~175 mg/m2,3~4周重复。过敏反应:
发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%。多数为I型变态反应,表现为支气管痉挛性呼吸困难、荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。
骨髓抑制:
为主要剂量限制性毒性,表现为中性粒细胞减少,血小板降低少见,一般发生在用药后8~10日,严重中性粒细胞减少发生率为47%,严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。
神经毒性:
周围神经病变发生率为62%,最常见的表现为轻度麻木和感觉异常,严重的神经毒性发生率为6%。
心血管毒性:
可有低血压和无症状的短时间心动过缓。30%有心电图异常改变。
肌肉关节疼痛:
发生率为55%,发生于四肢关节,发生率和严重程度呈剂量依赖性。
胃肠道反应:
恶心、呕吐、腹泻和黏膜炎发生率分别为59%,43%和39%,一般为轻和中度。
肝脏毒性:
为ALT、AST和AKP升高。
脱发:
发生率为80%。
局部反应:
输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。
对本品或其他用聚氧乙基蓖麻油配制的药物过敏者。
白细胞数低于1.5×l09//L严重骨髓抑制者。
怀孕和哺乳妇女。
禁用于对本品或其他用聚氯乙烯蓖麻油配制的药物过敏者。
禁用于白细胞低于1.5×l09/L严重骨髓抑制者。
禁用于怀孕和哺乳妇女。
为预防有可能发生的过敏反应,紫杉醇治疗前应用地塞米松,苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。
配制紫杉醇时必须加以注意,宜带手套操作。倘若皮肤接触本品,立即用肥皂彻底清洗皮肤,一旦接触粘膜应用水彻底清洗。
静脉注射时一旦药液漏至血管外应立即停止注入,局部冷敷和以1%普鲁卡因局封等相应措施。
本品滴注开始1小时内,每15分钟测血压、心率和呼吸一次,注意过敏反应。
滴注紫杉醇时应采用非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液器,并通过所连接的过滤器,过滤器的微孔膜应小于0.22微米。
紫杉醇浓缩注射液在静脉滴注前必须加以稀释,可用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀释,最后稀释浓度为0.3~1.2mg/ml。
本品应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用,患者必须住院,注射本品前须备有抗过敏反应的药物殁相应的抢救器械。
由于奎奴普丁/达福普汀是细胞色素P450-3A4酶抑制剂,同时给药可增加本药血药浓度。
与特拉珠玛合用,特拉珠玛的血清谷浓度水平增加给1.5倍。临床试验证实二者合用效果较好。
顺铂可使本药的清除率降低约1/3,若使用顺铂后再给本药,可产生更为严重的骨髓抑制。
与阿霉素合用,研究表明先给本药24小时持续滴注,再给阿霉素48小时持续滴注,可明显降低阿霉索的清除率,加重中性粒细胞减少和口腔炎。
使用本药后立即给予表阿霉素,可加重本药毒性。
酮康唑可抑制本药的代谢。
磷苯妥英、苯妥英可通过诱导细胞色素P450而降低本药作用。
使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗),可增加活疫苗感染的风险。国外资料建议使用本药时禁止接种活疫苗。处于缓解期的白血病人,化疗结束后间隔至少三个月才能接种活疫苗。