静脉注射。
取2.5～6mg/kg或200～400mg/m<SUP>2, 用生理盐水10～15ml，溶解后用5％葡萄糖溶液250～500ml稀释后滴注。30分钟以上滴完，一日1次。连用5～10日为1疗程，一般间歇3～6周重复给药。
单次大剂量：650～1450mg/m<SUP>2，每4～6周1次。
静脉滴注。
一次200mg/m<SUP>2，一日1次，连用5日，每3～4周重复给药。
动脉灌注。
位于四肢的恶性黑色素瘤，可用同样剂量动脉注射。消化道反应：如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等，2～8小时后可减轻或消失。
骨髓抑制：可致白细胞和血小板下降、贫血，以大剂量时更为明显。一般在用药2～3周出现血象下降，第4～5周可恢复正常。
少数病人可出现 “流感”样症状，如全身不适、发热、肌肉疼痛，可发生于给药后7日，持续1～3周。也可有面部麻木、脱发。
局部反应：注射部位可有血管刺激反应。
偶见肝肾功能损害。
肝肾功能损害、感染患者慎用本品。
因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配制，溶解后立即注射。并尽量避光。
对诊断的干扰：使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。
用药期间禁止活性病毒疫苗接种。
静脉滴注速度不宜太快。
防止药物外漏，避免对局部组织刺激。
用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。
化学名称为：5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)-咪唑-4-甲酰胺枸橼酸盐
分子式：C6H10N6O·C6H8O7
分子量：374.31