注射用盐酸尼莫司汀

药品名称:
通用名称:注射用盐酸尼莫司汀
英文名称:Nimustine Hydrochloride for Injection
商品名称:宁得朗
成份:

本品主要成份为盐酸尼莫司汀,

辅料有氯化钠。
适应症:

缓解下述疾患的自觉症状及体征:

脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠/直肠癌)、肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病。
用法用量:

通常,本剂按每5mg溶于1ml注射用蒸馏水的比例溶解,供静脉或动脉给药。

  1. 以盐酸尼莫司汀计,每次给药2-3mg/kg体重,其后据血象停药4-6周。

  2. 以盐酸尼莫司汀计,每次给药2mg/kg体重,隔1周给药一次,给药2-3周后,据血象停药4-6周。

    应随年龄及症状适当增减。

    给药方法例

  3. 用药须知

    1. 给药途径:

      不得皮下给药或肌肉注射。

    2. 调制时:

      与其他药物配伍,可能会引起某些理化改变,故应注意。

    3. 给药时:

      溶解后应尽快使用。

    静脉给药时,若药液漏于血管外,会引起注射部位硬结及坏死,故应慎重注射以免药液漏于血管外。

不良反应:

286个医疗机构的共计1970例病例中,发生不良反应的为1208例(61.32%)。不良反应与其他亚硝脲类抗恶性肿瘤剂相同,白细胞减少(31.52%),血小板减少(30.00%)等造血系统障碍最多,其次为呕吐(13.40%)、食欲不振(12.48%)、恶心(8.93%)、欲吐(7.92%)等消化道症状。造血系统障碍的恢复,随着给药次数的增加而有延迟的倾向,目前尚无与其他抗癌剂合用以减轻造血系统障碍的方法。

  1. 重大不良反应

    1. 骨髓抑制(1.12%)、全血细胞减少(0.56%):出现白细胞减少、血小板减少、贫血、有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等,因此每次给药后至少6周应每周进行周围血液检查,若发现异常应做适当处理。

    2. 间质性肺炎(发生率不详)及肺纤维化(发生率不详):偶出现间质性肺炎及肺纤维化。

  2. 其他不良反应

禁忌:

下述患者不得用药

  1. 骨髓功能抑制患者[据报道,会出现白细胞减少等骨髓功能抑制的不良反应,以防止其加重。

  2. 对本剂有严重过敏症既往史患者。

  3. 据报道,动物实验有致畸作用,因此孕妇 或可能妊娠的妇女不宜用药。

注意事项:
  1. 慎重用药(下述患者应慎重用药)

    1. 肝损害患者[据报道,有肝功能损害的不良反应,使症状恶化]。

    2. 肾损害患者[据报道,有肾功能损害的不良反应,使症状恶化]。

    3. 合并感染症患者[因白细胞减少,降低对感染的抵抗力]。

    4. 水痘患者[会出现致死性全身障碍]。

    5. 小儿[参照【儿童用药】项]。

  2. 一般注意

    1. 有时出现迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应,因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检验、肝功能及肾功能检查等),充分观察患者状态。若发现异常,应减量或停药。另外,长期用药会加重不良反应,患者骨髓受损后易形成MDS症候群、急性白血病等,因此应慎重给药。

    2. 应充分注意感染症及出血倾向的出现或恶化。

    3. 小儿用药应慎重,尤应注意不良反应的出现。

    4. 小儿及育龄患者用药时,应考虑对性腺的影响。

  3. 注意

    遵医师处方及指示用药。

药物相互作用:

合用注意

其他抗恶性肿瘤剂、放射线照射会增强骨髓功能抑制等作用,因此充分观察患者状态,若发现异常应减量或停药等适当处理。
毒理研究:
  1. 急性毒性

    对血液影响

    狗:

    2.5·5·10毫克/千克、静脉)2.5mg/kg给药群的红细胞数及网织红细胞数,在第7-11日减少,但第14-16日基本恢复,血小板数未见明显变动。白细胞数至第7日显著减少,但其后逐渐增加,第35日恢复,嗜酸粒细胞数也示基本相同倾向。白细胞百分比,有时未成熟型中性粒细胞显著减少,但第35日恢复到给药前值。5毫克/千克和10毫克/千克给药群的红细胞数及血小板数均显著减少,第10-17日全例死亡。

  2. 亚急性毒性

    大鼠:

    0.4·2·10毫克/千克/日、4周、静脉)0.4毫克/千克给药群,仅见雌鼠白细胞轻度减少,但未见脏器重量尤其实重量与体重比值相一致的变化。2毫克/千克给药群,见到显著抑制体重增加、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞减少。

    10毫克/千克给药群,见到伴有全身性出血倾向的死亡例。(狗:0.08·0.2·0.5毫克/千克/日、5周、静脉)各给药群全例的一般症状、体重、摄食量、血清生化检查、肝和肾功能检查及尿检查,与对照群之间无大的差别也未见异常。

  3. 胚胎试验

    1. 大鼠:

      0.05·0.1·0.5毫克/千克/日、妊娠第7-17日、静脉)妊娠晚期胚胎的0.5毫克/千克给药群观察到新生仔的平均体重减少。0.1毫克/千克以上给药群发生多趾症等外形异常,观察到致畸性。

    2. 家兔:

      0.04·0.2·1.0毫克/千克/日、妊娠第6-18日、静脉)1毫克/千克给药群观察到可能属本剂影响所致新生仔平均体重显著减少以外,无其他需特记所见。

  4. 其他

    1. 据报道,大鼠及狗给药试验,出现睾丸重量减少及萎缩。

    2. 妊娠第7-17日大鼠给本剂的实验(0.1-0.5毫克/千克/日)见到致畸性。

生产企业:
DAIICHI SANKYO CO., LTD.
药物分类:
化疗用药
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