注射用盐酸托泊替康

药品名称:
通用名称:注射用盐酸托泊替康
英文名称:Topotecan Hydrochloride For Injection
商品名称:奥罗那
成份:
盐酸托泊替康
适应症:

小细胞肺癌。

晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。
用法用量:
  1. 剂量:推荐剂量为1.2mg/m2/日,静脉输注30分钟。持续5天,21天为一疗程,治疗中严重的中性粒细胞减少症患者,在其后的疗程中剂量减少0.2 mg/m2或与G-CSF同时使用。使用从第6天开始,即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。

  2. 注射液配制:用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品,按1.2mg/m2/日剂量抽取药液,用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注。

  3. 特殊人群的剂量调整

    肝功能不全者:肝功能不全(血浆胆红素1.5~10mg/d1)患者,血浆清除率降低,但一般不需剂量调整。肾功能不全者:对轻微肾功能不全(CLcr40~60ml/分钟)一般不需剂量调整,中度肾功能不全(CLcr20~39ml/分钟)剂量调为0.6mg/m2,没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。

不良反应:
  1. 血液系统:有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制(主要是中性粒细胞)是本品的剂量限制性毒性,治疗期间要监测外周血象,在治疗中中性粒细胞恢复至>1500个/mm3,血小板恢复至100000个/mm3,血红蛋白恢复至9.0g/d1方可继续使用(必要时可使用G-CSF或输注成分血)。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。

  2. 消化系统:恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。

  3. 皮肤及附件:脱发、偶见严重的皮炎及搔痒。

  4. 神经肌肉:头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。

  5. 呼吸系统:可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此造成死亡,但应引起医生的重视。

  6. 肝脏:有时出现肝功能异常,转氨酶升高。

  7. 全身:乏力、不适、发热。

  8. 局部:静脉注射时,若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿。

  9. 过敏反应:罕见过敏反应及血管神经性水肿。

禁忌:
  1. 对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。
  2. 严重骨髓抑制,中性粒细胞<1500个/mm3者。
  3. 妊娠、哺乳期妇女。
注意事项:
  1. 本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用,对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。

  2. 由于可能发生严重的骨髓抑制,出现中性粒细胞减少,可导致患者感染甚至死亡,因此,治疗期间要监测外周血常规,并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状,如有异常作减药、停药等适当处理。

  3. 本品是一种细胞抗癌药,打开包装及注射液的配制应穿隔离衣,戴手套,在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上,立即用肥皂和清水清洗,如沾染在粘膜或角膜上,用水彻底冲洗。

  4. 本品在避光包装内,温度摄氏20~25℃时保持稳定,由于药内无抗菌成份,故开瓶后须立即使用,稀释后在摄氏20~25℃可保存24小时。

FDA妊娠药物分级:
调查或市场经验等研究显示,该药品有危害人类胎儿的明确证据;但在某些情况(如孕妇存在严重的、危及生命的疾病,没有更安全的药物可供使用,或药物虽安全但使用无效),孕妇用药的获益大于危害。
药物相互作用:
  1. 本品与其他抗肿瘤药物合用能提高细胞毒性,其提高程度取决于肿瘤类型、暴露时间、药物浓度、计算方法和药物顺序。

  2. 本品与顺铂、卡莫司汀或美法仑合用可加速杀伤仓鼠V79细胞和许多人体癌细胞。

化学成份:

化学名称为:(S)-10[(二甲氨基)甲基]-4-乙基-4, 9-二羟基-1H-吡喃[3',4':6, 7]中氮茚[1, 2-b]喹啉-3, 14-(4H, 12H)-二酮,单盐酸盐

分子式:C23H23N3O5·HCl

分子量:457.9
生产企业:
奥赛康药业股份有限公司
药物分类:
化疗用药
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