日剂量可单次服用，也可分成两个相等剂量服用。
乳腺癌：
他莫昔芬治疗乳腺癌的常规日剂量为20mg。有时有必要使用较高剂量，但每日最大剂量不应超过40mg。
不排卵性不育症：
在开始任何疗程前，无论是初次或是后续治疗，都必须排除妊娠的可能性。对于有月经但无排卵周期的妇女，第一个疗程为在月经周期的第二、三、四、五天每日给予他莫昔芬20mg。
如果第一个疗程不成功，可在随后的几个月经周期做进一步治疗，将每日剂量增至40mg，然后再增至80mg。
对于月经不规律的妇女
第一个疗程可从任何一天开始。如未表现出排卵迹象，则可在45天后开始第二个疗程，并按上述方法增加剂量。如果患者反应为行经，则在月经周期的第二天开始下一个疗程。他莫昔芬通常耐受良好。发生的大多数不良反应与药物的抗雌激素作用有关。
最常报告的不良反应是热潮红、阴道出血、恶心、呕吐、水肿 (体内液体蓄积)、经闭 (未行的月经期)、通常为轻度并且可逆的血小板减少 (血小板数目减少) 及血钙浓度增加 (骨转移的患者更常见) 。
曾偶尔有报告阴道瘙痒或分泌物、皮疹、肿瘤疼痛或发红、头晕、通常为可逆性的白细胞计数下降。
此外，可能会发生与他莫昔芬治疗关系不确切的血栓栓塞的并发症 (比如血凝块)。
曾有报告，罕见病例发生了可逆性多囊性卵巢疾病、视力障碍、肝功能改变或局部头发脱落。如果不良反应令人十分痛苦，或者在他莫昔芬治疗期间发生了任何其它不良反应，请与您的医生联系。曾有报告与他莫昔芬治疗有关的子宫内膜的良性和恶性病变的发生率增高。
如果您在他莫昔芬治疗期间出现了异常阴道出血，请立即与您的医生联系，以便尽快进行出血原因的检查。
对于绝经期前的妇女，在开始他莫昔芬治疗前必须排除妊娠，并且在治疗期间应采取有效的非激素避孕措施。他莫昔芬可能会增强华法林或其它香豆素衍生物的抗凝作用。
因此，如果您正在服用华法林或其它类似的药物，请务必在开始他莫昔芬治疗前告知您的医生，这一点很重要。在大鼠、兔子和猴进行的生殖毒理学研究中，他莫昔芬未表现出致畸的可能性。一系列体外和体内诱变性实验未发现他莫昔芬有诱变性。
他莫昔芬在一些体外实验和在啮齿类动物体内遗传毒性实验中表现出了遗传毒性。曾有报告，在长期实验中，接受他莫昔芬的小鼠发生了性腺肿瘤、大鼠发生了肝肿瘤。
但是，迄今尚未确定这些研究结果的临床意义。化学名称为：(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺
分子式： C26H29NO
分子量： 371.52