口服。单一用药或与LHRH激动剂联合用药的推荐剂量为每日三次，间隔8小时，每次250mg。与LHRH激动剂联合用药时，二者可同时开始使用，或者在开始使用LHRH激动剂前24小时使用本品。
治疗局限性前列腺癌症的推荐剂量为每日三次，间隔8小时，每次250mg。如果还使用LHRH激动剂，本品应与LHRH激动剂同时用药或提前24小时用药。本品必须在放疗前8周开始使用，且在放疗期间持续使用。单独治疗：有关本品的不良反应的最常见报导是男子乳房发育及/或乳房触痛，有时伴溢乳。这些不良反应会随减少用药剂量或停药而消失。本品对心血管的潜在性影响小，和己烯雌酚比较，此影响显得更小。
少见的不良反应有：恶心、呕吐、食欲增强、失眠和疲劳，暂时性肝功能异常和肝炎（肝胆系统不良反应的情况见“其它不良反应”和“注意”一栏）。
罕见的不良反应有：性欲减退、胃不适、厌食、溃疡痛、胃灼热、便秘、浮肿、瘀斑、带状疱疹、瘙痒、狼疮样综合征、头痛、头晕、乏力、不适、视物模糊、口渴、胸痛、忧虑、压抑、淋巴水肿。精子数减少很少报导。
联合治疗：在本品与LHRH激动剂联合用药时，最常见的不良反应是热潮红、性欲减低、阳痿、腹泻、恶心、呕吐，除了腹泻之外，这些不良反应在单用LHRH激动剂时也非常常见。单一使用氟他胺时男子乳房女性型高发，而在联合治疗时大大减少。在对照的临床试验中，安慰剂组和氟他胺及LHRH激动剂联合用药治疗组的男子乳房女性化发生率无显著差别。少见的不良反应有贫血、白细胞减少、非特异性胃肠功能紊乱、注射部位刺痒和皮疹、水肿、神经肌肉症状、黄疸、泌尿系症状、高血压、中枢神经系统不良反应（嗜睡、抑郁、昏迷、忧虑、神经质）以及血小板减少。非常罕见肺间质病、肝炎和光敏感性。
其它不良反应：本品在世界范围的销售使用中，曾报道过下列不良反应有溶血性贫血、巨细胞性贫血、高铁血红蛋白症、光过敏反应——包括红斑、溃疡、大疱疹和表皮坏死——以及琥珀色或黄绿色尿，这可由氟他胺和/或其代谢物所致。黄疸、肝性脑病和肝坏死等不良反应也被观察到。在停药后肝脏损害通常是可逆的，然而已有报导说使用氟他胺后肝脏严重受损而导致死亡。罕见高血糖症和糖尿病恶化。
两份关于本品引起恶性男性乳房瘤的报告已被报导。一例病人为前列腺肥大，用药前3-4个月发现有一乳房结节，用药后增大，经切除诊断为低分化乳癌。另一例病例为晚期前列腺癌患者，在单独使用本品治疗后2个月出现男性乳房女性化，6个月发现乳房结节，在治疗后9个月，结节被切除并诊断为中分化浸润性乳癌T4N0M0，G3，无远处转移。异常实验室指标有肝功能紊乱、血清尿素氮（BUN）升高，极少数人有血清肌酐升高。本品有可能造成肝功能损害，转氨酶高于正常值2-3倍的病人不能服用本品。所有的病人必须定期做肝功能化验。在前四个月应每月进行相应的实验室检查之后进行定期检查，在出现肝功能异常的症状/体征时（例如：瘙痒、尿液变深、恶心、呕吐、持久性厌食、黄疸、右上腹触痛或有不能解释之类似流感的症状者），应该采取适当的实验室检查。在实验室检查结果显示病人肝脏有损伤或黄疸，但并没有证实肝转移的情况下，如果病人黄疸加重或转氨酶高于正常值2-3倍，即使无临床症状，亦应停用本品。本品与LHRH激动剂联合用药治疗时，应了解每个药可能出现的不良反应，没有医生的指导，病人不可以随意停药或改变剂量方案。
病人注意事项：在治疗前，应告知所有的病人，药物有可能造成肝功能损害，告诉病人如果出现肝功能损害的症状应立即向医生咨询，这些症状包括皮肤瘙痒，深色尿（不包括淡黄色或黄绿色尿），恶心、呕吐、持续食欲减退、巩膜黄染或皮肤黄疸，右上腹压痛或“流感”样症状。