本品活性成份为雷替曲塞
辅料：甘露醇、磷酸氢二钠及氢氧化钠。成人：推荐剂量为3mg/m2，用50-250ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注，给药时间15分钟，如果未出现毒性，可考虑按上述治疗每3周重复给药1次。本药应避免与其它药物混合输注。
增加剂量会致使危及生命或致死性毒性反应的发生率升高，所以不推荐剂量大于3mg/m2。
每次用药治疗前需检查全血细胞计数（包括白细胞分类计数和血小板计数）和肝、肾功能。治疗前应该白细胞计数＞4.0×108/L、中性粒细胞计数＞2.0×109/L和血小板计数＞1.0×1011/L。出现毒性反应时，下一周期用药需延迟至不良反应消退；尤其是胃肠道毒性（腹泻或粘膜炎）及血液学毒性（中性粒细胞减少或血小板减少）需完全恢复才可进行后续治疗，出现胃肠道毒性者应至少每周检查一次全血细胞计数以监测血液学毒性。
根据前一治疗周期观察到的最严重的胃肠道及血液学毒性等级，如果此类毒性已完全缓解，推荐按前一周期最严重的胃肠道、血液学毒性（以下毒性均按WHO标准分级）进行剂量调整：
剂量减少25%：血液学毒性（中性粒细胞减少或者血小板减少）3级或胃肠道毒性2级（腹泻或粘膜炎）；
剂量减少50%：血液学毒性（中性粒细胞减少或者血小板减少）4级或胃肠道毒性3级（腹泻或粘膜炎）。
一旦减量，后续治疗的剂量也须按减量后给药。
出现4级胃肠道毒性（腹泻或粘膜炎），或3级胃肠道毒性伴4级血液学毒性时必须中止治疗；同时迅速给予标准支持治疗，包括静脉补水和造血功能支持。临床前研究提示可以使用亚叶酸治疗，按照临床经验需每6小时静脉注射25mg/m2亚叶酸直至症状缓解。对于此类患者建议停用本药。肾功能不全：血清肌酐异常者，每次用药治疗前应监测肌酐清除率。对于因年龄或体重下降等因素使血清肌酐可能与肌酐清除率相关性不好而血清肌酐正常的患者，应按相同程序操作。如果肌酐清除率＜65ml/min，作如下剂量调整：
国外临床试验信息
与其他细胞毒性药物相似，雷替曲塞的主要不良反应包括对胃肠道、血液系统及肝酶的可逆性影响。胃肠道系统
最常见的不良反应为恶心(58%)、呕吐(37%)、腹泻(38%)和食欲不振(28%)。较少见的不良反应包括粘膜炎、口炎（包括口腔溃疡）、消化不良和便秘，有报道胃肠道出血可能与粘膜炎和/或血小板减少有关。
腹泻通常为轻或中度（WH01/2级），可发生于雷替曲塞给药后任何时间，也有可能发生重度腹泻（WHO3/4级），且可能与并发的骨髓毒性尤其是白细胞减少（特别是中性粒细胞减少）有关。可停止给药或根据毒性反应的等级降低剂量（见用法用量）。
恶心和呕吐通常为轻度（WHO1/2级），常于用药一周内发生，可用止吐药治疗。
造血系统
可能与药物有关的不良反应为白细胞减少（特别是中性粒细胞减少）、贫血和血小板减少（发生率分别为22%、18%和5%），可单独发生或同时发生，这些反应通常为轻到中度(WHO1/2)，于用药后第1或2周内发生，第3周前恢复。也有可能发生重度（WHO3/4级，白细胞减少（特别是中性粒细胞减少）和WHO4级的血小板减少，可能会危及生命或致命，尤其与胃肠道毒性反应同时发生时。
肝脏
常见AST和ALT的可逆性升高（发生率分别为16%和14%），当这些变化与潜在的恶性肿瘤的进展无关时，通常表现为无症状和自限性。其他较少见的不良反应包括体重下降、脱水、外周性水肿、高胆红素血症和碱性磷酸酶升高。
心血管系统
据报道，在治疗晚期结直肠癌临床试验中一些患者出现心律和心功能异常，包括窦性心动过速、室上性心动过速到房颤和充血性心衰。使用雷替曲塞治疗的患者心律及心功能异常的发生率分别为2.8%和1.8%，而对照组患者的发生率分别为1.9%和1.4%。由于多数异常与潜在的情状如败血症及脱水同时发生，且治疗前超过三分之一的患者已发生心血管异常，故不能确定与给药间的因果关系。
肌肉骨骼和神经系统
小于2%的患者可发生关节痛和张力过强（通常为肌痉挛）等不良反应。
皮肤、附件和特殊感官
皮疹较为常见（发生率14%），有时伴有瘙痒，其他较少见的反应有脱皮、脱发、出汗、味觉异常和结膜炎。
全身
乏力最为常见（发生率49% ）和发热（发生率22%），通常为轻到中度，在用药一周内发生，且可逆。有可能发生重度乏力并伴有身体不适和流感样症状，其他较少见的反应为腹痛、疼痛、头痛、蜂窝织炎和败血症。
以下为临床试验中结直肠癌患者使用雷替曲塞治疗时发生率为2%或以上可能与药物有关的不良反应。
下表列出在4项结直肠癌临床试验中报道的严重不良事件数量，包括将住院治疗作为严重不良事件的标准。参加这些临床试验的患者中总计有37%的患者经历过1次包括住院治疗的严重不良事件。
国内临床试验信息
在国内进行了一项多中心，随机盲法、阳性药物平行对照的临床研究，评价注射用雷替曲塞（3mg/m2）联合奥沙利铂(130mg/m2)（21天重复）与5-FU/CF(375mg/m2/200mg/m2)联合奥沙利铂(130mg/m2)（21天重复）比较治疗局部晚期或转移性结盲肠癌患者的疗效和安全性。本试验入组患者216例，试验组113例。分析安全集(SS)214例，试验组112例。
国内临床试验显示本品联合奥沙利铂的不良反应主要包括恶心、呕吐、乏力、腹泻、中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、转氨酶升高等。试验组粒细胞减少的发生率高于对照组，但两组因粒细胞缺乏所致的剂量调整无明显差别，两组使用升白药物患者的比例相当，未发生与粒细胞减少相关的严重不良事件。转氨酶升高多为I/II度，无症状且可逆。与对照组相比III/IV度转氨酶升高的发生率两组间无明显差别。
试验组与对照组相比，恶心（57.1%/75.5%，P=0.006）、呕吐（37.5%/60.8%，P=O.O01）的发生率明显降低。
国内临床试验中本品联合奥沙利铂用药所产生的不良事件及发生率见下表。
本品须由掌握肿瘤化疗并能熟练处理化疗相关的毒性反应的临床医师给药或在其指导下使用。接受治疗的患者应配合监护，以便及时发现可能的不良反应（尤其是腹泻）并处理。
与其他细胞毒性药物一样，造血功能低下、一般状况差、既往经放疗者慎用。
老年患者更易出现毒性反应，尤其是胃肠道毒性（腹泻或粘膜炎），应严格监护。
本药部分经由粪便排泄（见药代动力学），因此轻度到中度的肝功能损害者应慎用，而重度肝功能损害者不推荐使用。
夫妻任何一方接受本药治疗期间以及停药后至少6个月内应避孕。
无药液外渗的临床经验，但动物试验时药液外渗无明显刺激性反应。
雷替曲塞系细胞毒性药物，药物配制及操作按同类药物常规进行。
此前使用5-氟尿嘧啶治疗方案疾病仍然进展患者可能会对雷替曲塞产生耐药。
临床尚未发现特殊的药物相互作用，与叶酸、亚叶酸及包含这些成分的维生素制剂合用会降低药物作用。所以在使用本药前和使用本药期间禁用此类药物。
雷替曲塞的蛋白结合率为93%，有可能与其他蛋白结合率高的药物发生相互作用。但体外试验末发现与华法令有相互作用。研究显示，肾小管主动分泌能促进雷替曲塞经肾排泄，提示本药有可能与其他主动分泌的药物如非甾体抗炎药(NSAIDS)发生相互作用。但目前临床安全性试验未发现接受雷替曲塞治疗并伴随使用NSAIDS、华法令及其他常用药物时出现明显相互作用。急性毒性：
小鼠和大鼠的LD50分别为＞500mg/kg和875-1249mg/kg。小鼠在≥750mg/kg剂量时可导致中毒死亡。
重复给药毒性：
大鼠连续1个月及6个月间隔给药研究发现其毒性完全与药物的细胞毒作用有关。主要靶器官为胃肠遒、骨髓和睾丸。在犬中进行了相同的试验研究，犬的靶器官与大鼠相同，但出现毒性反应的血浆药物水平明显低于预期临床水平。剂量蓄枳现象与临床使用相似，仅诱发药理作用相关的组织增生。此外，在犬30天重复给药实验中观察到了心血管变化（心动过缓）．该反应机制尚不清楚。
遗传毒性：
在细菌回复突变试验(Ames)、E．coli或中国仓鼠卵巢细胞基因突变试验中，雷替曲塞无诱导突变作用，在体外人淋巴细胞试验中，雷替曲塞引起染色体受损增加，在体外的人结肠（HCT-8）癌细胞试验中可引起单键DNA断裂增加。经加入胸腺嘧啶脱氧核苷可得到改善，说明雷替曲塞为抗代谢药物。大鼠体内微核试验显示雷替曲塞在细胞毒剂量水平可引起骨髓的染色体损伤。
生殖毒性：
试验显示蓄替曲塞可损害雄性大鼠生殖力，停药3个月后恢复。雷替曲塞可引起孕鼠出现死胎和胚胎畸形。
致癌性：
雷营曲塞的致癌性尚未进行评价。