推荐剂量为每日一次,每次1片(60mg)。
肾功能不全患者:不需调整剂量。
肝功能损害者:应谨慎服用托瑞米芬(参见药代动力学)常见的不良反应为面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕及抑郁。这些不良反应一般都为轻微,主要因为托瑞米芬的激素样作用。
不良反应按组织系统分组。
*不良反应按以下标准列入不同的频率窗口:
非常普遍(>1/10),普遍(>1/100,<1/10),不普遍(>1/1000,<1/100),罕有(>1/10000,<1/1000),非常罕有(<1/10000包括零散个别报告)
血栓栓塞事件包括深静脉栓塞及肺栓塞(详见注意事项)
用枸橼酸托瑞米芬治疗有肝酶水平改变(转氨酶升高)及在非常罕有情形下出现较严重肝功能异常(黄疸)。
有几例报告在骨转移患者用枸橼酸托瑞米芬治疗的开始期出现有高血钙症。
由于枸橼酸托瑞米芬的部份类雌激素作用,子宫内膜增厚可能在治疗期间发生。子宫内膜的改变包括增生,息肉及肿瘤的风险增加。这可能是由于潜在的机制/类雌激素刺激有关(详见注意事项)预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用枸橼酸托瑞米芬。
禁用于已知对枸橼酸托瑞米芬及辅料过敏者。治疗前进行妇科检查,严谨检查是否已预先患有子宫内膜异常。之后最少每一年进行一次妇科检查。附加子宫内膜癌风险患者,例如高血压或糖尿病患者,或肥胖高体重指数(>30)患者,或有用雌激素替代治疗历史患者应严密监测(参见不良反应)。
既往有血栓性疾病历史的患者一般不接受枸橼酸托瑞米芬治疗(详见不良反应)。
对非代偿性心功能不全及严重心绞痛患者要密切观察。
骨转移患者在治疗刚开始时可能出现高血钙症,故对这类患者要观密监测。
尚无系统性数据用于不稳定的糖尿病、严重功能状况改变或心衰竭患者。
对驾驶及操作机械者能力的影响
无影响
运动员慎用未进行特别的相互作用研究。
减少肾排泄钙的药物例如噻嗪类利尿剂可增加高血钙症。
酶诱导剂例如苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平可加速托瑞米芬的排泄,使稳态血清浓度下降。出现这种情况时可能要将每日剂量加倍。
已明确抗雌激素药物与法华令类抗凝血药物有协同作用引起出血时间严重增长。所以应避免与此类药物同时服用。
理论上托瑞米芬的主要代谢途径为CYP3A酶系统,对该酶系统有抑制作用的药物例如酮康唑及类似的抗真菌药,红霉素和三乙酰夹竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代谢。故与此类药物同时应用要小心考虑。