对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。
对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性、孕激素受体阳性或受体状况不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。以本品辅助治疗应服用5年或直到病情复发。
对于已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的患者，应连续服用本品直到病情复发。
本品的推荐剂量为2.5mg，每日一次。服用时可不考虑进食时间（见【药代动力学】-吸收）。对于晚期乳腺癌，本品的治疗应持续到证实肿瘤出现进展时为止。
肝和/或肾功能不全患者的剂量
肝功能和/或肾功能不全（肌酐清除率≥10ml/min）患者无须调整剂量。本品在所有晚期乳腺癌患者一线治疗和二线治疗，以及早期患者辅助治疗和接受他莫昔芬标准治疗后的后续强化辅助治疗试验中都显示良好的安全性。约75%接受辅助治疗（本品和他莫昔芬对照组，中位治疗持续时间60个月）、80%接受后续强化辅助治疗的患者（本品和安慰剂对照组，中位治疗持续时间60个月）和三分之一接受本品治疗的晚期转移以及新辅助治疗患者发生不良反应。临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度。大多数不良反应是由雌激素缺乏所致。
临床试验中最常见的不良反应为热潮红，关节痛、恶心和疲劳。很多不良反应是因为雌激素缺乏所致的正常药理作用（如，热潮红、脱发和阴道出血）。表1列出的不良反应来源于临床研究和上市后报告。
表1不良反应按照发生的频率分类，首先是最常发生的，使用以下习惯表达：很常见：≥1/10；常见：≥1/100，＜1/10；不常见：≥1/1000，＜1/100；少见：≥1/10，000，＜1/1000；罕见：＜1/10，000
包括神经质、兴奋
包括感觉异常、感觉迟钝
包括浅表或深部血栓性静脉炎
包括红斑、斑丘疹、牛皮癣、水泡疹
包括乏力、不适
仅在转移/新辅助治疗中出现
在辅助治疗中，不考虑因果关系，来曲唑和他莫昔芬组发生下列不良反应的频率分别为：血栓（2.1% vs.3.6%）、心绞痛（1.1% vs.1.0%）、心肌梗塞（1.0% Vs.0.5%）、心力衰竭（0.8% vs.0.5%）。
在后续强化辅助治疗的情况下，中位治疗持续时间来曲唑组是60个月，安慰剂组是37个月，下列不良反应被分别报告于来曲唑和安慰剂（不包括换用来曲唑的患者）：新发生或加重的心绞痛（1.4%比1.0%）；需要手术治疗的心绞痛（0.8%比0.6%）；心肌梗塞（1.0%比0.7%）；血栓栓塞事件（0.9%比0.3%）；卒中/一过性缺血（1.5%比0.8%）
基于上市后经验。由于来曲唑给药的病人人群规模不确定，难以可靠估计不良反应发生频率，因此引用为“未知”。
运动员慎用。
对于绝经状态不明的患者，在治疗之前须检查患者的LH、FSH和/或雌二醇水平从而确定其绝经状态。
本品不得与其它含雌激素的药物同时使用，因为雌激素会抵消本品的药理作用。本品可降低血液循环中的雌激素水平，长期使用可能导致骨密度降低。
对于患有骨质疏松症或具有骨质疏松风险的妇女，在使用本品进行辅助治疗之前，应使用骨密度计量仪对骨密度进行评估，之后须定期检查。
建议在治疗期间监测总体骨骼健康，如有必要应随时检查，从而防止或治疗骨质疏松症，应密切观察出现问题的患者。
肾功能不全
没有在肌酐清除率＜10ml/min的女性中使用过来曲唑，在这些患者中应谨慎权衡本品治疗可能的益处及潜在的危险性。
肝功能不全
严重肝功能不全的患者中，其全身药物浓度和药物的终止半衰期接近健康志愿者的2倍，因此应对这些患者严密观察（见【药代动力学】）。没有在此类患者中重复用药的临床经验。
对驾驶和操作机器能力的影响
在应用本品过程中可观察到用药相关的疲乏和头晕，偶尔观察到嗜睡，因此应提醒患者当驾驶车辆或操作机器时应注意。来曲唑是CYP3A4酶的底物。虽然来曲唑似乎不会对经CYP3A4酶代谢的药物产生影响，但这些药物可能会影响CYP3A4酶对来曲唑的生物转化。
体外研究发现，来曲唑可抑制细胞色素P450同工酶2A6，并轻度抑制2C19。当应用治疗指数很窄并且主要依赖这些同工酶的药物时，应非常谨慎。CYP2A6酶在药物代谢中并不起主要作用。体外实验发现，当来曲唑的浓度接近血浆稳态浓度的100倍时，它并不对安定（CYP2C19的底物）的代谢产生明显影响。因此临床上不太可能产生与CYP2C19相关的相互作用。
与西咪替丁和华法令相互作用的临床研究表明，这些药物与来曲唑合用临床上不会产生显著的药物相互作用。
来曲唑和他莫昔芬（20mg/天）合用后，血浆来曲唑水平平均下降38%。来曲唑对他莫昔芬的血浆浓度没有影响。
目前还没有来曲唑与其它抗肿瘤药物合用的临床经验的资料。在标准动物物种中进行的不同种类的临床前安全性研究中，无证据显示全身或靶器官毒性。给药至2000mg/kg的大鼠中，来曲唑显示较低程度的急性毒性。对犬给药，来曲唑在100mg/kg时引起中度毒性的征象。
在大鼠和犬进行的直至12个月的重复剂量毒性研究中，所观察到的主要发现可以归因于这种化合物的药理作用。在这两个物种，无副作用的剂量水平是0.3mg/kg。
对幼年大鼠进行的研究中，来曲唑的药理作用引起骨骼、神经内分泌和生殖系统改变。雄性大鼠自最低剂量（0.003mg/kg/日）骨骼生长和成熟降低，雌性大鼠自最低剂量（0.003mg/kg）骨骼生长和成熟增加。在该剂量下雌性大鼠的骨矿密度（BMD）也降低。在同一项研究中，所有剂量的试验动物生育力均下降，并伴有脑垂体肥大、睾丸改变，包括输精管上皮退行性变和雌性大鼠生殖道萎缩。除了雌性大鼠骨骼大小及雄性大鼠睾丸的形态学改变，所有的影响均是（部分）可逆的。来曲唑致突变作用的体外和体内研究，未显示其有任何遗传毒性作用。
在为期104周的大鼠致癌性研究中，在雄性大鼠未观察到治疗相关的肿瘤。在雌性大鼠，所有剂量来曲唑试验动物的良性和恶性乳腺肿瘤的发生率均下降。
给怀孕S-D大鼠口服来曲唑，在被给予药物的动物中引起胎儿畸形（圆头和椎体融合）的发生率轻度增加。新西兰白兔的实验中未出现相似的畸形。然而，没有可能显示这是来曲唑药理性质的间接影响（抑制雌激素生物合成），或者来曲唑的直接作用（见【妊娠期妇女期用药】）。
临床前观察被限于与公认的药理作用相关的那些研究，这是来自动物研究的、针对人类使用的唯一的安全性问题。