禁用于绝经前、怀孕及哺乳期妇女。肝肾功能不良者,不要求调整剂量。驾车或操纵机器应小心,因偶见报告有头昏、嗜睡或昏睡。本药不适用于儿童。
避免不小心将药物注入血管中,否则有效成分将迅速进入血循环中,在注药后会立即出现以*下症状:口苦、面色潮红、心动过速、呼吸困难或晕眩。
不应注射在上次注射所引起的硬结或炎症区域中。本药不得与任何其它注射液混合使用。本药可选择性抑制芳香化酶,阻断在外周组织和癌组织中由雄激素向雌激素转化的生物过程,大大减少体内雌激素,从而抑制乳腺癌生长。
由于它抑制芳香化酶的特异性很高,不影响肾上腺皮质激素的合成,因此不需要补充糖皮质激素,也不会引起雄激素前体的蓄积。由于本药能显著降雌雄激素水平,在本药的III期临床发现,使用本药的病人有28%达到客观缓解,26%达到病情稳定。本药的II期临床研究发现,在接受本药作为二线治疗药的妇女中,平均缓解持续时间为13-33个月,显著优于氨鲁米特和甲地孕酮。
由于其独特的作用机理,本药的有效率与病人以前的治疗疗效无关,在作为三苯氧胺或化疗药治疗复发后的后续治疗时,仍可使约50%的病人受益(客观缓解 + 病情稳定)。