适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。
适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。
适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。成人(包括老年人)：口服，每日一次，每次1片。
儿童：本药不推荐儿童服用。
肾功能损害：轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。
肝功能损害：轻度肝功能损害患者不用调整剂量。
对于早期乳腺癌，推荐的疗程为5年。一般的不良反应
*阴道出血现象偶见报告，主要出现在晚期乳腺癌患者从原有的激素疗法改为本品治疗的前几周。如有持续出血现象，应考虑做进一步的评估。
由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降，使部份患者骨折的风险增加。
在ATAC试验中出现的不良事件
用于安全性评估的辅助治疗的中位期，阿那曲唑1mg组和他莫昔芬20mg组分别为59.8个月和59.6个月。
下表列出了在各治疗组治疗期间或治疗结束后14天内出现的发生率至少为5%的不良事件。
在各治疗组治疗期间或治疗结束后14天内出现的发生率至少为5%的不良事件
N=接受治疗的患者数。
+一名患者可能有多于一个的不良事件，包括在同一身体系统有多于一个的不良事件
十阴道出血未进行进一步诊断
下表列出了在ATAC试验中，治疗期间或治疗结束后14天内患者报告的事先定义的不良事件(无论是否有因果关系)的发生率。
在68个月的中位随访期之后，阿那曲唑组和他莫昔芬组骨折发生率分别为22/1000患者年和15/1000患者年。阿那曲唑组观察到的骨折率与相应年龄绝经人群中报告的范围相似。尚无法确定，在ATAC试验中阿那曲唑组患者观察到的骨折和骨质疏松发生率是否反映了他莫昔芬具有保护作用，或阿那曲唑有特别的作用，或两者皆是。
阿那曲唑组骨质疏松的发生率为10.5%，他莫昔芬组为7.3%。本品禁用于以下情况：
其它含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用，所以禁止与本品伍用。
合并使用他莫昔芬治疗(见“药物相互作用”节)。本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的报告，在上述症状持续出现于驾车和操作机械时，应特别注意。
尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。
对于激素状态有怀疑的患者，应通过生化检查的方法确定是否绝经(自然绝经或人工绝经)。
对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)，尚无支持本品安全应用的资料。由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降。目前尚无充足资料表明双磷酸盐对由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情况，或作为预防性使用的作用情况。
伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女，应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查，如DEXA扫描。
应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防，并进行仔细的监测。
本品含乳酸。病人有罕见的半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良遗传疾病的不应服用本品。在ATAC试验中，与接受他莫昔芬治疗的患者相比，有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高(阿那曲唑治疗组为9%和他莫昔芬治疗组为3.5%)。
运动员慎用。
对驾驶和机械操作能力的影响
本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的报告，在上述症状持续出现于驾车和操作机械时，应特别注意。安替比林和西咪替丁药物临床相互作用的研究表明：本品同其他药物合用时不易引起由细胞色素P-450所介导的药物相互作用。
对临床试验安全性数据进行回顾，未发现本品同其他临床常用药物之间有明显的相互作用。
含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用，故不宜同本品合用。
他莫昔芬可能降低本品的药理作用，故不应同本品合用。急性毒性
在对啮齿类动物进行的急性毒性试验中，阿那曲唑的半数致死量为口服大于100mg/kg/天、腹腔注射大于50mg/kg/天。狗的半数致死量为口服阿那曲唑大于45mg/kg/天。
长期毒性
使用大鼠和狗进行多次给药毒性试验，未建立阿那曲唑无作用剂量水平，在小剂量组(1mg/公斤/日)和中剂量组(狗3mg/公斤/日，大鼠5mg/公斤/日)下所观察到的反应则同化合物本身的药理作用或阿那曲唑酶诱导的特性相关，未有明显毒性作用或变性改变。
致突变试验
用阿那曲唑进行遗传毒性研究证明其非诱变剂或分裂剂。
生殖毒性
雌性大鼠口服阿那曲唑1mg/kg/天时有高的不育率，0.02mg/kg/天时胚胎植入前失败率增加。这些作用均发生在对应的临床应用剂量时。对人类的作用不能排除。这些作用和该化合物的药理学作用有关，停药5周后可完全逆转。
妊娠大鼠和家兔口服给予阿那曲唑，最高分别达1.0和0.2mg/kg/天，未发现致畸作用，所观察到的这些现象(大鼠胎盘增大，家兔流产)和该化合物的药理学作用有关。
大鼠给予阿那曲唑0.02mg/kg/天或以上剂量时(从怀孕后17天至分娩后22天的大鼠)其子代的存活率下降，这些现象和该化合物对分娩的药理学作用有关。对母代大鼠给予阿那曲唑治疗未见对第一代子代行为或生殖机能有副作用。
致癌试验
对大鼠进行为期2年的肿瘤形成研究结果表明，仅在高剂量阿那曲唑(25mg/kg/天)时雌性肝脏肿瘤和子宫基质息肉及雄性甲状腺瘤的发生率有增加。引起此类改变的剂量是人用治疗剂量的100倍，因此认为与阿那曲唑的治疗没有临床相关性。
对小鼠进行为期2年的肿瘤形成研究结果表明，可诱发良性卵巢肿瘤和淋巴网状肿瘤发生率的紊乱(雌性组织细胞肿瘤减少和淋巴瘤引起的死亡增多)。此类改变被认为是芳香化酶抑制剂对小鼠的特殊作用，因此认为与阿那曲唑的治疗没有临床相关性。