西妥昔单抗注射液

药品名称：

通用名称：西妥昔单抗注射液
英文名称：Erbitux (Cetuximab Solution For Infusion)
商品名称：爱必妥

成份：

本品每50ml溶液含：

活性成分：西妥昔单抗100mg

其他成分：磷酸二氢钠20mg；磷酸氢二钠66mg；氯化钠424mg；注射用水加至50ml

适应症：

本品单用或与伊立替康 (irinotecan) 联用于表皮生长因子 (EGF) 受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。

用法用量：

建议在经验丰富的实验室按照验证后的方法检测EGFR；西妥昔单单抗必须在有使用抗癌药物经验的医师指导下使用。在用药过程中及用药结束后一小时内，必须密切监察患者的状况，并必须配备复苏设备。

首次注滴本品之前，患者必须接受抗组胺药物治疗，建议在随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗。

本品每周给药一次。初始计量为400mg/m²表面积，其后每周250mg/m²体表面积。

初次给药时，建议滴注时间为120分钟，随后每周给药的滴注时间为60分钟，最大滴注速率不得超过5ml/min。

不良反应：

西妥昔单抗的安全性不会受到伊立替康的影响，反之亦然。与伊立替康合用时，本品的其它一些不良反应为已知的伊立替康的不良反应(包括腹泻72%、恶心55%、呕吐41%、粘膜炎如口腔炎等26%、发热33%、白细胞减少症25%，和脱发22%)。因此，请同时参阅伊立替康的使用说明书。

临床上未观察到本品的性别差异。

免疫系统紊乱：常见(>1/100，<1/10) - 约5%的患者在接受西妥昔单抗治疗时发生超敏反应；其中约半数为严重反应。

轻中度 (1级或2级；美国国立癌症中心 - 常见毒性标准，NCI-CTC) 反应包括发热、寒战、恶心、皮疹和呼吸困难等症状。严重的超敏反应 (3级或4级) 多发于初次滴注过程中或初次滴注结束1小时内，症状包括急性气道阻塞 (如支气管痉挛、喘鸣、嘶哑、说话困难) 风疹和/或低血压。

以上不良反应的临床处置，请参见"注意事项"。

眼部疾病：常见 (>1/100，<1/10) - 约5%的患者会发生结膜炎。

呼吸、胸部及纵隔紊乱：易见(>1/10) - 有报道25%的终末期结直肠癌患者发生呼吸困难。老年患者、体能状况低下者或伴有肺部疾病的患者中，呼吸困难的发生率较高，有时症状严重(见"注意事项")。

皮肤及皮下组织紊乱：易见(>1/10) - 80%以上的患者可能发生皮肤反应，其中约15%症状严重。主要症状为粉刺样皮疹，其次为指甲病(如甲床炎)。这些不良反应大多在治疗的第1周内出现。通常中断治疗后上述症状可以自行消退，并无后遗症。随后可以按照推荐的调整剂量继续进行治疗(见"注意事项 ")。按照NCI-CTC，2级皮肤反应为50%的体表出现皮疹，3级为大于等于50%的体表出现皮疹。

代谢及营养紊乱：有低血镁症的报道。

禁忌：

已知对西妥昔单抗有严重超敏反应 (3级或4级) 的患者禁用本品。

伊立替康的有关禁忌，请参阅其使用说明书

注意事项：

本品常可引起不同程度的皮肤毒性反应，此类患者用药期间应注意避光。轻至中度皮肤毒笥反应无需调整剂量，发生重度皮肤毒性反应者，应酌情减量。

研究发现妇性患者的药物清除率较男性低25%，但疗效和安全性相近，无需根据性别调整剂量。因本品能透过胎盘屏障，可能会损害胎儿或影响妇性的生育能力，故孕妇及未采取避孕措施的育龄妇女慎用。因本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用。在本品对儿童患者的安全性尚未得到确认前，儿童禁用。

严重的输液反应发生率为3%，致死率低于0.1%。其中90%发生于第1次使用时，以突发性气道梗阻、荨麻疹和低血压为特征。因部分输液反应发生于后续用药阶段，故应在医生监护下用药。发生轻至中度输液反应时，可减慢输液速度或服用抗组胺药物，若发生严重的输液反应需立即停止输液，静脉注射肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药物并给予支气管扩张剂及输氧等治疗。部分患者应禁止再次使用本品。此外，在使用本品期间如发生急性发作的肺部症状，应立即停用，查明原因，若确系肺间质疾病，则禁用并进行相应的治疗。

用药须知

操作指南：西妥昔单抗可通过输液泵、重力滴注或注射器泵给药，必须使用单独的输液管。滴注快结束时必须使用9 mg/mL (0.9%) 的无菌氯化钠溶液冲洗输液管。

本品为无色溶液，可能含有与产品有关的白色可见的无定形颗粒，这些颗粒不会影响产品的质量，但是，本品在给药期间必须使用0.2 um或0.22 um微孔径过滤器进行过滤。

本品可与以下物品配伍：聚乙烯、乙烯基乙酸乙酯或聚氯乙烯塑料袋；聚乙烯、乙烯基乙酸乙酯、聚氯乙烯、聚丁二烯或聚氨基甲酸酯输注装置；聚醚砜、聚酰氨或聚砜串联过滤器。

准备输液过程中必须确保无菌操作。

必须按照以下要求准备本品：

与输液泵或重力滴注串联过滤：取一支适当的无菌注射器 (最小50 mL) 并装上匹配的针头。从药瓶中抽取所需体积的西妥昔单抗，转入真空容器或塑料袋中，并重复该操作直至达到所需体积。输液管上串联一上述过滤器，并在滴注前向过滤器中注入本品，然后开始给药。滴注速率的设定和控制如前所述。

与注射器泵串联过滤：取一支适当的无菌注射器 (最小50 mL) 并装上匹配的针头，从药瓶中抽取所需体积的西妥昔单抗，除去针头后将注射器放入注射器泵，注射器泵上再串联一上述过滤器，并在滴注前向过滤器中注入本品，然后开始给药。滴注速率的设定和控制如前所述。重复该操作直至达到所需体积。

在滴注期间，过滤器可能会偶尔发生堵塞。如发生堵塞，必须更换过滤器。

FDA妊娠药物分级：

动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害；或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

药物相互作用：

伊立替康不会影响西妥昔单抗的安全性，反之亦然。一项正式的药物相互作用研究显示，单剂量 (350 mg/m²体表面积) 伊立替康不会影响本品的药代动力学性质。同样，本品也不会影响伊立替康的药代动力学性质。

尚未进行本品与其它药物相互作用的人体研究。

生产企业：

默克雪兰诺有限公司

药物分类：

靶向治疗药物