主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。
与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。
作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，一般采用的剂量为5-15mg(1/3-1片)，口服每6-8小时一次，连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在5×10-8mol/L以下。
作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服剂量5-15mg(1/3-1片)，视中毒情况而定。
用于巨幼细胞贫血，每日口服15mg(1片)。
与氟尿嘧啶合用时，口服20-30mg/m2体表面积，在氟尿嘧啶用药半小时前口服。
初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。
本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)同时使用，以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶呤24-48小时后应用本品。
当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治疗；酸性尿(pH＜7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。
接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监测：
治疗前测肌酐清除率；
应用甲氨蝶呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于5×10-8mol/L时，可以停止实验室监察；
应用甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，如用药后24小时血清肌酐量大于治疗前50%，提示有严重肾毒性，要慎重处理；
甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗。
