与标准抗肿瘤药物治疗合用，用于治疗实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者的骨骼损害。
用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症（HCM） 。成人和老年人
推荐剂量为 4mg。用 100ml 0.9%氯化钠或 5%葡萄糖溶液进一步稀释唑来膦酸浓溶液，进行不少于 15 分钟静脉输注（见注意事项)。
对于 HCM 患者（白蛋白校正的血清钙≥3.0mmol/l 或 12mg/dl） ，应接受单次输注。
有关高钙血症的再次治疗经验有限。再次治疗必须与前一次至少间隔 7-10 天，同时治疗前应检测血肌酐水平。
给药前必须测试患者的水化状态，应根据患者的临床状态进行给药。
对骨转移和多发性骨髓瘤患者，应每隔 3-4 周给予本品。此外，患者应每天口服500mg 钙和 400IU 维生素 D。
肾功能不全
HCM
对于合并有严重肾功损害的 HCM 病人，需进行风险利益比的评估之后才可以考虑使用本品进行治疗。在以前的临床试验中，血清肌酐> 400 µmol /L 或> 4.5 mg/dL 的病人是被排除在外的；对于血清肌酐< 400 µmol/L 或< 4.5 mg/dL 的 HCM 病人，不需要调整本品的剂量。
已发生骨转移的病人
对于多发性骨髓瘤和已发生了骨转移的实体瘤病人，在开始使用本品治疗时，需检测病人的血清肌酐浓度和肌酐清除率（CrCl） 。CrCl 值是使用 Cockcroft-Gault 公式从血清肌酐浓度值计算出来的。在使用 Zometa®药物进行治疗之前，若患者对于已经出现了严重肾功能不全症状（其 CrCl< 30 ml/min） ，此时，建议不要使用 Zometa®进行治疗。
在 Zometa®的临床试验中，血清肌酐> 265 µmol /l 或 3.0 mg/dl 的病人是被排除在外的。
在使用 Zometa®药物进行治疗之前，若骨转移患者已经出现了轻度至中度肾功能不全症状（CrCl = 30-60 ml/min） ，此时，建议按照以下剂量给予 Zometa®药物（见注意事项） ：
CrCl > 60 ml/min：4.0 mg ；CrCl 50-60 ml/min：3.5 mg；CrCl 40-49 ml/min：3.3 mg； CrCl 30-39 ml/min：3.0 mg
此剂量是根据假设 AUC 目标值为 0.66（mghr/l） （CrCl=75ml/min）而进行计算的。使用这种减少剂量的用药方法，其目的是希望患有肾功能不全的病人能够达到与肌酐清除率为 75 ml/min 病人一样的 AUC 值。
从开始用药治疗之后，在每次给予本品之前，均要对病人的血清肌酐浓度进行测定。一旦发现病人的肾功能出现恶化的情况，则需要停止用药。在临床试验中，对于肾功能恶化的定义是这样的：
血清肌酐浓度从基线正常值（< 1.4 mg/dl）升至≥0.5mg/dl 的病人；以及血清肌酐浓度从基线异常值（> 1.4 mg/dl）升至≥1.0mg/dl 的病人。
临床研究中，只有当肌酐水平恢复到基线值 10%范围内时才继续本品的治疗（见注意事项） 。重新使用 Zometa®的药物剂量应当是以前治疗中断时使用的药物剂量。
配制减少剂量的Zometa®药物说明
按照下列方法抽取适量所需的浓缩输液：
3.5 mg 剂量抽取 4.4 ml
3.3 mg 剂量抽取 4.1 ml
3.0 mg 剂量抽取 3.8 ml
将抽取的浓缩液再用 100 ml 的 0.9%氯化钠溶液或 100 ml 的 5%葡萄糖溶液进行进一步的稀释。该药物剂量必须采用单次静脉输注的给药方法、且不得少于 15 分钟。
肝功能不全者
由于在严重肝功能不全患者使用经验有限，因此，对于此类患者没有特别的建议。
尚未建立本品对于儿童和青少年的安全性和有效性。
使用说明
输注用唑来膦酸 4mg/5ml 浓缩液仅限于静脉给药。 需从一个小瓶中取出 5.0 ml 浓缩液或所需数量的浓缩液， 应用 100ml 无钙输注溶液 （0.9% 氯化钠溶液或 5%葡萄糖溶液）稀释。本品的不良反应与其它双膦酸盐报告的不良反应相似，约在1/3患者中出现。最常出现的不良反应是流感样症状（约9%），包括骨痛（9.1%）、发热（7.2%）、、疲乏（4.1%）、寒战（2.9%）以及关节痛和肌痛（约3%）。目前尚没有这些不良反应可逆性的信息。
肾钙分泌减少常伴有不需要治疗的无症状的血浆磷酸盐水平降低（约20%的患者）。
约3%的患者会出现无症状的低钙血症。
已经有报道，在静脉输注Zometa.后会出现胃肠道反应，如恶心（5.8%）和呕吐（2.6%）。也会有小于1%的患者在输液部位发生偶然性的局部反应，如发红或肿胀和/或疼痛。
在约1.5%的使用Zometa4mg治疗的患者中报告有厌食。
观察到少量皮疹或瘙痒病例（低于1%）。
与其它双磷酸盐类药物一样，在大约1%的患者中报告有结膜炎的症状。
在骨转移人群中曾有过肾功能受损的报告（2.3%）；然而，在该患者人群中也可能存在其它风险因素。在使用芳香酶抑制剂治疗的停经后早期乳腺癌女性的临床试验中报告有0.2%的肾功能受损。根据安慰剂对照研究的综合性分析，Zometa4mg治疗组的患者中约有5.2%的患者报告了重度贫血（Hb<8.0g/dL），而安慰剂组中只有4.2%。
在临床研究中出现了下列不良反应，主要是在长期给予唑来膦酸后发生的。
根据发生频率降序顺序列出不良反应。最常见的在先。采用下列发生率评估：
很常见：>10%，常见：>1%-<10%，不常见：>0.1%-<1%；罕见：>0.01%-<0.1%；非常罕见：<0.001%（包括个例）。
血液和淋巴系统
常见：贫血
不常见：血小板减少，白细胞减少症
罕见：全血细胞减少
神经系统
常见：头痛、感觉错乱
不常见：头晕、味觉障碍、感觉迟钝、感觉过敏和震颤
精神障碍
常见；睡眠失调
不常见：焦虑
罕见：精神混乱
眼部
常见：结膜炎
不常见：视觉模糊
非常罕见：眼色素层炎，巩膜外层炎
胃肠道
常见：恶心、呕吐、食欲减退、便秘
不常见：腹泻、腹痛、消化不良、口炎、口干
呼吸、胸部和纵隔
不常见：呼吸困难、咳嗽
皮肤和皮下组织
常见：多汗症
不常见：搔痒症、皮疹（包括红斑状和斑点皮疹）骨骼肌、结缔组织和骨
常见：骨痛、肌痛、关节痛、全身性疼痛、关节僵直
不常见：肌肉痛性痉挛
心血管系统
常见；高血压
不常见：低血压
罕见：心动过缓
泌尿生殖系统
常见：肾功能损害
不常见：急性肾功能衰竭、血尿、蛋白尿
免疫系统
不常见：过敏反应
罕见：血管神经性水肿
全身和给药部位
常见：发热、流感样症状（包括疲劳、寒战、不适感和面部潮红）、外周水肿、乏力
不常见：注射部位反应（包括疼痛、刺激、红肿、硬结），胸痛、体重增加
实验室检查异常
很常见：低磷血症
常见：血肌酐和血尿素氮升高、低钙血症
不常见：低镁血症、低钾血症
罕见：高钾血症、高钠血症
上市后用药经验：多数癌症病人在使用双膦酸盐类药物（包括Zometa？）治疗后出现了骨坏死（主要为颌骨坏死）症状（不常见），大多数这样的病人均有局部感染体征（包括骨髓炎）、且多数报告是指癌症病人在拔牙或其它牙科手术后才发生了这些症状。颌骨坏死症状是由已经记录在案的多种危险因子造成的，这些因子包括已确诊的癌症、伴随的治疗措施（如化疗、放疗、皮质激素药物）和伴随的疾病情况（如贫血、凝血障碍、感染、已患有的口腔疾病）。虽然与这些危险因子的因果关系还没有确定，但是还是要谨慎地避免对病人进行牙科手术，以避免病人恢复期的延长（见注意事项）。在非常罕见的情况下，报道了出现了以下的不良事件：低血压导致晕厥或循环衰竭症状（主要发生在具有潜在危险因子的病人中）、嗜睡、支气管收缩、心房颤动、过敏性反应 /休克、荨麻疹、巩膜炎和眼眶炎。水化和电解质监测
给予本品前必须评价患者的情况以确保他们是处于足够的水化状态。
有发生心功能衰竭危险的病人，应避免过度水化。
在开始本品治疗后，应密切监测血清肌酐、血清钙、磷和镁。
甲状腺术后患者由于甲状旁腺机能减退特别容易产生低血钙。
如果出现低钙血症、低磷血症或低镁血症，须进行短期的补充治疗。未治疗的高钙血症病人一般均会出现一定程度的肾功能受损， 因此， 应当对病人的肾功能进行严密的监测。
Zometa®含有的活性成分与 Aclasta（唑来膦酸注射液，密固达）药物的活性成分相同，因此，使用 Zometa®进行治疗的病人不得同时使用 Aclasta 进行治疗。
决定采用本品治疗骨转移患者以预防骨相关事件时， 应考虑到本品起效需2-3个月。
肾功能不全
已经有报道双膦酸盐类药物可能会导致肾功能不全症状，可能增加肾功受损的因素有脱水症状、以前已存在有肾功损害症状、额外增加循环使用 Zometa®或其它双膦酸盐类药物、使用对肾脏有害的药物、或输注时间短于推荐的时间。
对有肾功能恶化迹象的 HCM 患者应进行适当的评价，以判断采用本品继续治疗的潜在益处是否超过可能的风险。
如果本品的输注时间少于 15 分钟，肌酐升高的风险会增加一倍。因此，输注时间至少为 15 分钟并仔细监测。
虽然在不少于 15 分钟的时间内给予 4 mg Zometa®的用药方法可以使危险性降低了，但是病人的肾功能减退症状仍然会发生。已经有报道在开始给予 Zometa®药物后或单次给予 Zometa®药物后，病人就出现了肾功能恶化的症状、进而发展成肾衰和肾透析。
在长期使用推荐剂量的 Zometa®用于预防发生骨骼相关事件的一些病人中，也出现了血清肌酐增加的症状，但是这种现象非常罕见。
在每次给予 Zometa®药物之前，均应当对病人的血清肌酐浓度进行检测。对于伴有轻度至中度肾功损害的骨转移病人，在开始用药的时候，建议使用低剂量的 Zometa®。在治疗期间若有证据证明病人出现了肾功能减退的症状，应停止用药。只有当肌酐浓度恢复到基线值的 10％以内的时候，才可以考虑重新用药（见用法用量） 。
双膦酸盐类药物与肾功能不全相关。应定期监测血清肌酐水平：在前列腺癌患者的临床研究中， 发生等级3的血清肌酐升高的患者在本品治疗组为5.4%， 安慰剂组为1.3%。
由于缺乏严重肾功能不全（血清肌酐>400μmol/L 或>4.5mg/dL，肌酐清除率<30ml/min）患者的临床安全性数据，因此，不推荐这类患者使用本品。
颌骨坏死
已经有报道在癌症病人使用双膦酸盐类药物（包括 Zometa®）进行治疗后，均出现了颌骨坏死症状。大多数病人还同时接受了化疗和皮质激素药物的治疗。在这些报告的病例中， 多数病人均曾经接受过牙科疾病的治疗如拔牙， 而且多数病例还有局部感染 （包括骨髓炎）的体征。
对于同时伴有危险因子（如癌症、化疗、皮质激素、口腔卫生不良）的病人在使用二膦酸盐类药物之前，应当考虑对其进行预防牙科并发症的牙齿检查。 在使用药物治疗期间，对这些病人应尽量避免应用侵入性的牙科治疗操作。对于在使用双膦酸盐类药物治疗期间已出现颌骨坏死的病人，如果进行牙科手术可能会使病人的病情恶化。目前还没有数据可以说明停用双膦酸盐类药物就可以降低颌骨坏死的危险性。主治医生需根据每个病人个体的利益/危险比值进行评估后再制订相应的治疗方案。
肌肉骨骼疼痛
在药物上市后的临床使用中，报道了在服用双膦酸盐类药物的病人中发生了偶然的严重骨与关节无力、和/或肌肉痛症状。但是，这些报告还是非常少见的。当然这类药物中也包括 Zometa®（唑来膦酸） 。此不良反应发生的时间从用药后的第一天至数月不等，多数病人的症状会在停药后得到缓解。部分病人在重新给予相同的药物或其它双膦酸盐类药物后复发该不良反应症状。
有报道阿司匹林敏感病人接受双膦酸盐而发生支气管收缩，但在 Zometa®临床试验中尚未观察到。临床研究中，本品与常用的抗癌症药物以及利尿药、抗生素和止痛药等同时用药，未发现明显的相互作用。
没有进行过正式的临床相互作用的研究。由于双膦酸盐类药物与氨基糖苷类药物同时使用能够产生降低血钙的协同作用，从而导致较长时间的低血钙。因此建议使用时应慎重。
当本品与其它可能有肾脏毒性药物合用时，应慎重。
在治疗过程中也应注意低镁血症的发生。
当静脉给予的双膦酸盐类药物与反应停（沙利度胺）合用时，可能增加多发性骨髓瘤患者发生肾功能不全的危险。