本品口服，作为甲氨喋呤的”解救”疗法，剂量最好根据血药浓度测定，一般采用的剂量为5～15mg，每6～8小时一次，连续2日。
作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每日剂量5～15mg，视中毒情况而定。
用于贫血，每日口服15mg。
与5-氟尿嘧啶合用时，口服20～30mg/m2，在5－Fu用药前半小时口服。
初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。
本品不应与叶酸拮抗剂（如：甲氨喋呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。
当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨喋呤的”解救”治疗：酸性尿（PH＜7）、腹水、脱水、肠梗阻、胸腔积液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨喋呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量有加大。
接受大剂量甲氨喋呤后而用本品”解救”者，应进行下列各种实验室监测：
治疗前观察肌酐清除率；
甲氨喋呤剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量；当甲氨喋呤浓度低于5×108mol/L时，可以停止实验室监测；
甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，如用药后24小时肌酐大于治疗前50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；
甲氨喋呤用药前用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液PH值在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗（每日补液量在300ml/m2体表面积）；
本品不应与甲氨喋呤同时使用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨喋呤后24～48小时再启用本品，并对给药剂量有所要求，血浆浓度应等于或大于甲氨喋呤浓度。
本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。
本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。
