亚叶酸钙氯化钠
本品的主要成份是亚叶酸钙。辅料氯化钠。高剂量甲氨喋呤治疗后亚叶酸钙“解救”疗法:根据甲氨喋呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨喋呤24小时后,剂量按体表面积10mg/m2,每6小时1次,共10次。不要鞘内注射本品。
亚叶酸钙使用指导剂量:
甲氨喋呤常规消除
给药后24小时,血浆甲氨喋呤水平大约10μmol,48小时后大约1μmol,72小时后低于0.2μmol。60小时内,肌注或静脉注射15mg,每6小时1次(在使用甲氨喋呤24小时后开始,共给药10次)。
甲氨喋呤晚期
延迟消除,给药后72,血浆甲氨喋呤水平大于0.2μmol,并在用药96小时仍大于0.05μmol。继续肌注或静脉注射15mg,每6小时1次,直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol。
甲氨喋呤早期
延迟消除和/或急性肾损伤,血浆甲氨喋呤水平在给药后24小时大于等于50μmol,或48小时大于等于5μmol,或使用甲氨喋呤后,血肌酐在24小时增加100%以上。 每3小时静脉注射150mg,直到甲氨喋呤水平低于1μmol,然后每3小时IV15mg,直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol。
甲氨喋呤消除不畅或不慎超剂量使用时:当不慎超剂量使用甲氨喋呤时,应尽可能及时的使用亚叶酸钙进行急救;排泄延迟时,也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg,直到血中甲氨喋呤水平低于10-8M(0.01μmol)。出现消化系统反应(如恶心、呕吐)时,亚叶酸钙可胃肠外给药,但不可鞘内注射本品。血肌酐、甲氨喋呤水平每隔24小时测定一次,如24小时血肌酐增加超过50%或24小时甲氨喋呤超过9×10-7M,亚叶酸钙剂量增加到100mg/m2,每3小时一次,直到甲氨喋呤水平低于10-8M。
叶酸缺乏引起的巨细胞性贫血:一般每天1mg,尚无根据证明剂量增加疗效会增加。
结直肠癌:用于5-Fu合用增效,每次20~500mg/m2,静滴,每日1次,连用5天。
初次使用本品,应在有经验医师指导下用药。
本品不应与叶酸拮抗剂(如:甲氨喋呤)同时使用,以免影响后者的治疗作用。
当患者有下列情况者,本品应慎用于甲氨喋呤的”解救”治疗:酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨喋呤毒性较显著,且不易从体内排出:病情急需者,本品剂量有加大。
接受大剂量甲氨喋呤而用本品”解救”者应进行下列各种实验室监察:
治疗前观察肌酐廓清试验;
甲氨喋呤剂量后每12~24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度,以调整本品剂量,当甲氨喋呤浓度低度于5×10-8mol时,可以停止实验室监察;
甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量,用药24小时肌酐大于治疗前50%,批示有严重肾毒性,要慎重处理;
甲氨喋呤用药前用药后每6小时应监察尿液酸度,要求尿液pH值在7以上,必要时用碳酸氢钠和水化治疗(每日补液量在300ml/m2);
本品与甲氨喋呤同时用,以免影响后者抗叶酸作用,一次剂量甲氨喋呤后24~48小时再启用本品,剂量应有要求血浆浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。
对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。
本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。