本品主要活性成份为盐酸托烷司琼。
本品辅料为无水醋酸钠、冰醋酸、氯化钠。儿童：
一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量
2岁以上儿童剂量为0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。
第1天静脉给药：将本品溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2～6天可口服给药。
儿童口服给药：可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时（至少于早餐前1小时）立即服用。
成人：
成人推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天
第1天静脉给药：将本品5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。
第2～6天可改为口服给药，于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。
代谢不良者的应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。
肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5毫克/天，共六天的给药方案，则不必减量。高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10毫克/天。
盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。
肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。
盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量（代谢不良者不需增加）。
细胞色素P450酶抑制剂如西咪替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。
遗传毒性：文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。
生殖毒性：动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用本品。