主要成份： 羟喜树碱
化学名称：(S)-4-乙基-4，9-二羟基-1H-吡喃并[3’，4： 6，7]吲嗪并[1，2-b]喹啉-3，14（4H，12H）-二酮。
分子式：C20H16N2O5
分子量：364.37较同类药物为轻，对心肌，肝肾功能均不损害，对局部组织无刺激。
骨髓抑制：表现为白细胞下降，对红细胞、血小板无明显抑制作用。
胃肠道反应：主要表现在恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等反应。
偶见泌尿系统毒性：尿频、尿急、尿痛、血尿和轻度蛋白尿。
其他：偶见有嗜睡、乏力、头痛、脱发。
羟喜树碱粉针及小水针规定可用于治疗原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。因本品为静脉点滴法，故仅用于白血病的治疗。
由于本品会导致心电图异常及白细胞减少症，用药期间应严格检查血象。
静脉滴注时药液切忌外溢，否则易引起局部疼痛及炎症。
本品呈碱性，与其它药物混合容易引起pH值改变，应尽量避免配伍使用。
羟喜树碱的抗癌作用与抗代谢药及烷化剂不同。动物试验证明：羟喜树碱作用于S期，为细胞周期特异性药物，对S期的作用较G1和G2期明显，对G0细胞无作用，在较高浓度时对核分裂有抑制作用，阻止细胞进入分裂期。
除此以外，近年来国外对喜树碱类化合物所以如此重视，主要原因是因为发现了新的作用机制。
羟喜树碱还可以选择性地抑制拓扑异构酶，因而干扰DNA的复制。
这类药物与其他常用的抗癌药无交叉耐药，因之对耐药肿瘤有治疗作用。