甲磺酸托烷司琼
酸酯甲磺酸盐。
辅料:氯化钠,注射用水。高血压未控制的患者,用药后可能引起血压进一步升高,故甲磺酸托烷司琼用量一天不宜超过12mg。
甲磺酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实,故用药患者不应授乳。
甲磺酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳,患者服药后在驾车或操纵机械时须要小心。
甲磺酸托烷司琼若与利福平或其它肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用,则可导致甲磺酸托烷司琼的血浆浓度降低,因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。
细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对甲磺酸托烷司琼的血浆浓度影响极微,无需调整剂量。
重复给药毒性:大鼠和Beagle犬连续28~30天重复给药(途径与临床相同,6天为一周期,第1天静注,第2~6天口服)的安全剂量分别为1.5mg/kg/日和12.5mg/kg/日。大鼠剂量增至6mg/kg/日,可见淋巴系统器官内淋巴细胞增生;Beagle犬剂量增至5mg/kg/日,可见轻度、短暂的流涎、恶心呕吐、无力、活动减少等症状,未见其它毒性反应。
遗传毒性:经口给予本品12.5~200mg/kg。对小鼠骨髓微核无明显影响,体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。
生殖毒性:动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性,尚不清楚本品是否可进入乳汁中,因此妊娠和哺乳期妇女不应使用本品。