治疗白血病的用法用量：成人每日一次，每次10mg(或按体表面积每次7mg/m2)，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml稀释后静脉滴注3-4小时。四周为一疗程，间歇1-2周，也可连续用药。
儿童每次0.16mg/kg，用法同上。
治疗肝癌的用法用量：每日一次给药，每次7-8mg/m2，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml稀释后静脉滴注3-4小时。两周为一疗程，间歇1至2周可进行下一疗程。
本品的不良反应与患者个体对砷化物的解毒和排泄功能以及对砷的敏感性有关。临床观察表明本品毒副反应轻，较少出现骨髓抑制和外周血象（主要是白细胞）的下降。较常见的不良反应为：
食欲减退、腹胀或腹部不适、恶心、呕吐及腹泻等；
皮肤干燥、红斑或色素沉着：
肝功能改变（AST. ALT、γ-GT及血清胆红素升高等）：
其他：关节或肌肉酸痛、浮肿、轻度心电图异常、尿素氮增高、头痛等、极少见精神及神经症状等。
由于本品在肝癌患者中的半衰期延长，因此临床应用中应关注砷蓄积及相关不良反应。
本品为医疗用毒性药品，请在专科医生指导下观察使用。
用药期间出现外周血白细胞过高时，可酌情选用白细胞单采分离，或应用羟基脲、高三尖杉酯碱、阿糖胞苷等化疗药物；
使用过程中如出现肝、肾功能异常，应及时针对治疗，密切观察病情，必要时停药；
如出现其他不良反应时，可对症治疗，严重可停药观察；
遇未按规定用法用量用药而发生急性中毒可用二巯基丙磺酸钠类药物解救。
重复给药毒性：
Beagle犬连续90天静脉注射亚砷酸0.1、0.3或3.0mg/kg/天，低、中剂量组动物在给药末期出现心率下降，高剂量组动物红细胞和血红蛋白均显著降低。停药后组织病理学检查可见高剂量组动物部分出现肝细胞变性或坏死，肾小球萎缩，肾小球囊内出现嗜酸性细胞和炎性细胞浸润及坏死细胞，睾丸中大部分曲细精管细胞层次减少，精子生成受抑制。
遗传毒性：
亚砷酸对细菌、酵母和哺乳动物细胞无明显的致突变作用。但人纤维原细胞、人淋巴细胞试验、中国仓鼠卵巢细胞和中国仓鼠V79肺细胞体外试验显示亚砷酸具有致断裂作用，小鼠骨髓微核试验也显示亚砷酸可导致细胞染色体畸变的发生率升高。