盐酸格拉司琼氯化钠注射液

药品名称：

通用名称：盐酸格拉司琼氯化钠注射液
英文名称：Granisetron Hydrochloride and Sodium Chloride Injection
商品名称：百宏

成份：

本品的主要成份是盐酸格拉司琼，其化学名称为1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环(3，3，1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。

分子式：C₁₈ H₂₄ N₄ O·HCI

分子量：348.88

辅料为氯化钠。

主要成份相关链接：盐酸格拉司琼

适应症：

用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

用法用量：

本品供静脉滴注用药。成人推荐剂量通常为3mg，于治疗前30分钟静脉滴注。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9 mg。输注时间应不小于15分钟。老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。

不良反应：

常见的副作用为头疼、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理即可恢复。

禁忌：

1．胃肠道梗阻者禁用。 2．对本品过敏中禁用。

注意事项：

由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
本品不应与其他药物混合使用。
注意：使用前请详细检查，如有下列情况之一，切勿使用：
1. 药液浑浊；
2. 瓶身或瓶口有细微破裂；
3. 有棉絮状菌丝团；
4. 封口松动。

FDA妊娠药物分级：

尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

药物相互作用：

格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。
格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。

毒理研究：

毒理研究

生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天(54mg/m² /天按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4 mg/m² /天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍 )的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。

遗传毒性：本品Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在细胞体外试验中出现UDS明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。

致癌性：在给药二年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50 mg/kg(6、30、300/m² /天)，其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg。结果显示，5mg/kg/天以上组( 包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg天组雌性大鼠(以体表面积算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积计算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤分发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100 mg/kg天组(600mg/m² ，以体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组末出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率末见有统计学意义的明显增加，但该试验尚末得出最后结论。

生产企业：

山东鲁抗辰欣药业有限公司

药物分类：

其他肿瘤用药及支持疗法