用法:静脉注射。
用量: 通常,成人静脉注射给药0.3mg(1,1日1次。另外,可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时,可以追加给药相同剂量,但日用量不可超过0.6mg(2支在上市前进行安全性评价的352病例中有7例(2.0%)出现了不良反应,主要的不良反应是体热、头痛、头重等。
严重不良反应:对本品过敏者可能出现过敏样症状如:胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。此外,在国外有使用其它5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。
其它不良反应:
建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15—30分钟静脉注射给药。
开安瓿时:本药的容器是一点切割型安瓿,最好先用酒精棉签搽试安瓶颈部后再打开。
急性毒性:对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物试验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少,在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是,雄性小鼠90-108mg/kg,雌性小鼠108-130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg。对狗给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等,未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。
亚急性毒性:对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠(给药量:0.1、1.O、10mg/kg/日)在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高(大约是对照组的1.2倍),在给药10mg/kg时体重增加受到抑制(大约4%)。但是,无论是哪一种动物,脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1mg/kg/日。对狗的最高给药剂量达3mg/kg,也未出现毒性影响。
生殖毒性和致癌性:对大鼠和家兔静脉给药,剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性,未出现致畸、致死胎作用,仅出生鼠体重增加受到抑制,剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少,骨化延迟,但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明,未见肿瘤发生。