盐酸格拉司琼氯化钠注射液

药品名称：

通用名称：盐酸格拉司琼氯化钠注射液
英文名称：Granisetron Hydrochloride and Sodium Chloride Injection
商品名称：润丹

成份：

盐酸格拉司琼。

适应症：

用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

用法用量：

静脉滴注，成人推荐用量通常为3mg，于化疗前30分钟给药。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1-2次，但每日最高剂量不应超过9mg。输注时间应不少于5分钟(100ml不少于15分钟)。老年人及肝肾功能不全者无需调整剂量。

不良反应：

常见的副作用为头痛、倦怠、发热，便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反映轻微，无须特殊处理即可恢复。

禁忌：

l. 肠梗阻患者禁用。 2. 对本品过敏者禁用。

注意事项：

由于本品可减缓消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
本品不应与其它药物混合使用。

FDA妊娠药物分级：

尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

药物相互作用：

格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。
格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类，神经安定类和抗溃疡类药联台使用。

毒理研究：

生殖毒性：

本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时，末表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天(54mg/m²/天，按体表面积计算，相当于临床给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/m²/天，按体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育能力和胎仔发育的影响。

遗传毒性：

本品Ames实验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变实验、小鼠微核实验及体内，外大鼠肝细胞UDS实验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外实验中出现UDS明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变实验中，多倍体细胞的数量明显增加。

致癌性：

在给药两年的致癌性实验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg/天(6、30、300mg/m²/天)，其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg/天。结果显示，5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg/天组雄性大鼠和5mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍以上和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的实验中，经口给予本品100mg/kg/天组(600mg/m²/天，以体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐荆量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。

本品给药24个月的小鼠致癌性实验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该实验尚未得出最后结论。

生产企业：

江苏润邦药业有限公司

药物分类：

其他肿瘤用药及支持疗法