上市前进行安全性评价的总计278例中,有6例(2.2%)出现了不良反应。主要的不良反应为头痛、头重感等。
严重不良反应:
休克、过敏样反应(发生率不清楚):当出现休克、过敏样反应(不适、胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、皮肤发红、瘙痒、紫绀、血压降低等)时,应充分观察,出现异常时中止给药,并进行适当的处置。
5-HT3 受体拮抗剂共有的严重不良反应:
癫痫样发作(发生率不清楚):在国外,有其他5-HT3 受体拮抗型止吐剂发生癫痫发作的报道。
其他不良反应:
本药在口腔内崩解,但不会经口腔粘膜吸收,须用唾液咽下或水送服。
本药限于抗肿瘤治疗(如化疗中使用顺铂等)引起的强烈恶心,呕吐时使用。
本药主要用于预防恶心、呕吐;对已出现恶心、呕吐等症状的患者应使用注射剂。
在给化疗药物1小时前服用。
在癌症化疗的各疗程中,服用本药不能超过5天。
使用化疗药后,服用本品不能很好控制恶心,呕吐等症状时,可以考虑使用其他止吐剂(如注射剂等)。
将本药从PTP包装中取出时,有可能出现边缘缺损,但并非质量问题。出现缺损时应让患者全量服药。另外,从PTP包装取药时最好不要用指甲而是用指腹压出。
顺铂等化疗药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。此5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5-HT3 受体结合,该刺激经过呕吐中枢诱发呕吐。一般认为,盐酸雷莫司琼是通过阻断5-HT3 受体而发挥止吐作用的。
5-HT3 受体拮抗作用
在豚鼠离体结肠的5-羟色胺诱发收缩实验中,显示了强效、高选择性的5-HT3 受体拮抗作用。另外,在大鼠和雪貂5-羟色胺诱发BJ射实验中,经口给药,显示了强效持久的5-HT3 受体拮抗作用。
化疗药物诱发呕吐的抑制作用
对顺铂诱发雪貂的呕吐,经口给药后,显示了强效持久的抑制作用。