盐酸格拉司琼注射液

药品名称:
通用名称:盐酸格拉司琼注射液
英文名称:Granisetron Hydrochloride Injection
商品名称:盐酸格拉司琼注射液
成份:

盐酸格拉司琼。

辅料:氯化钠。
适应症:
放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
用法用量:
成人用量通常为3mg,用20-50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,与治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便超过24小时,必要时可增加给药次数1-2次,但每日最高剂量不应超过9mg。老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。
不良反应:
常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶升高。上述反应轻微,无须特殊处理。
禁忌:
  1. 对本品或有关化合物过敏者禁用。
  2. 胃肠道梗阻者禁用。
注意事项:
  1. 由予本品可减慢消化道运动,故消化道运动障碍患者使刚本品时应严密观察。

  2. 本品不应与其他药物混合使用。

  3. 本品应在配制24小时内使用。

药物相互作用:
  1. 格拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统。
  2. 因为格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物
毒理研究:

遗传毒性:本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS表现出致突变作用。但在Hela细胞体外试验中出现UDS明显增加,体外人淋巴细胞染色体畸变试验中,多倍体细胞的数量明显增加。

生殖毒性:本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算,为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时,未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天(54mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/m2/天,按体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)时,均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响,但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响,故只有在确实必需时,孕妇才可在妊娠期间服用本品。目前尚不清楚本品是否通进乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌,故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其后代的影响。

致癌性:在两年的致癌试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg (6、30、300mg/m2/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg。结果显示,5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加,而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积算,分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中,经口给予本品100mg/kg/天(60mg/m2,以体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论,因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤,故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。
生产企业:
四川升和药业股份有限公司
药物分类:
其他肿瘤用药及支持疗法
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