个别患者可有局部红肿等刺激反应。
长期大量使用经局部吸收后,也可产生与全身用药相同的不良反应如:
肾功能损害,头痛、震颤等中枢神经系统症状,贫血、粒细胞减少等血液系统疾病,恶心,呕吐,食欲减退,腹痛,发热,血磷酸盐增高或降低,血钙、血钾、血镁降低,肝功能异常、血肌酐升高等其他反应。本品严格限用于免疫功能损害患者耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒性皮肤、黏膜感染。
破损皮肤涂敷本品或涂敷面积较大时,应适当减少剂量。
用药后如局部刺激症状严重,应立即停药。
肝肾功能不全者慎用。
与其他肾毒性药合用时可增加肾毒性。
与戊烷脒注射剂(静脉)合用,有可能引起贫血、低血钙、低血镁和肾毒性。
与齐多夫定合用可能加重贫血,但未见加重骨髓抑制的表现。
膦甲酸钠为病毒抑制剂,可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位,防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长,从而发挥抗病毒作用。
膦甲酸钠在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活,停用本品后病毒复制仍可恢复。体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制,包括单纯疱疹(HSV-1和HSV-2型),带状疱疹,E-B病毒,人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。膦甲酸钠尚可非竞争性抑制HIV的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。
据文献报道,小鼠口服膦甲酸钠的LD50为3430-4665mg/kg,静脉注射给药的LD50为510mg/kg;大鼠口服、静脉注射膦甲酸钠的LD50分别为>2000mg/kg、800mg/kg。