本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，一般不用本品。
用于前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。
用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶的拮抗物。
用于人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血，以及病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多症。
用于中枢神经病变轻症出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血，应用本品止血优于其他抗纤溶药，但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性，至于重症有手术指征患者，本品仅可作辅助用药。
用于治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作次数和严重程度。
血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药。
用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。
本品不良反应较6-氨基己酸为少。
偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。
可有腹泻、恶心及呕吐。
较少见的有经期不适（经期血液凝固所致）。
由于本品可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，特别与注射速度有关，但很少见。
慎用：
对于有血栓形成倾向者（如急性心肌梗死）慎用。
由于本品可导致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞，故血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。
本品与其它凝血因子（如因子Ⅸ）等合用，应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥当。
本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭时。如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。
宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品安全。
慢性肾功能不全时，本品用量应酌减，因给药后尿液中药物浓度常较高。
治疗前列腺手术出血时，本品用量也应减少。
本品与青霉素或输注血液有配伍禁忌。
必须持续应用本品较久者，应作眼科检查监护（例如视力测验、视觉、视野和眼底）。
