适用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血。
前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血，组织纤溶酶原激活物（t-PA）、链激酶或尿激酶过量引起的出血。
可作为血友病患者拔牙或口腔手术后出血或月经过多的辅助治疗。
可用于上消化道出血、咯血、原发性血小板减少性紫癜和白血病等各种出血的对症治疗，对一般慢性渗血效果显著；对凝血功能异常引起的出血疗效差；对严重出血、伤口大量出血及癌肿出血等无止血作用。
本药有一定的副作用，剂量增大，不良反应增多，症状加重而且药效维持时间较短，现已逐渐少用。
常见的不良反应为恶心、呕吐和腹泻，其次为眩晕、瘙痒、头晕、耳鸣、全身不适、鼻塞、皮疹、红斑、不泄精等。当每日剂量超过16g时，尤易发生。
可因血管扩张而发生体位性低血压、结膜和鼻粘膜充血等。
本品从尿排泄快，尿浓度高，能抑制尿激酶的纤溶作用，可形成血凝块，阻塞尿路。因此，泌尿科术后有血尿的患者应慎用。
易发生血栓和心、肝、肾功能损害，有血栓形成倾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。
本品排泄快，需持续给药，否则难以维持稳定的有效血浓度。
链激酶或尿激酶的作用可被氨基己酸对抗，故前者过量时亦可使用氨基己酸对抗。
本品不能阻止小动脉出血，术中有活动性动脉出血，仍需结扎止血。
使用避孕药或雌激素的妇女，服用氨基己酸时可增加血栓形成倾向
本品即刻止血作用较差，对急性大出血宜与其他止血药物配伍应用。
本品不宜与止血敏混合注射。
