氨基己酸
辅料名称:注射用水。适用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血。
前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血,组织纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶或尿激酶过量引起的出血。
弥漫性血管内凝血(DIC)晚期,以防继发性纤溶亢进症。
可作为血友病患者拨牙或口腔手术后出血或月经过多的辅助治疗。
可用于上消化道出血、咯血、原发性血小板减少性紫癜和白血病等各种出血的对症治疗,对一般慢性渗血效果显著:对凝血功能异常引起的出血疗效差;对严重出血、伤口大量出血及癌肿出血等无止血作用。
局部应用:0.5%溶液冲洗膀胱用于术后膀胱出血:拨牙后可用10%溶液嗽口和蘸药的棉球填塞伤口:亦可用5%-10%溶液纱布浸泡后敷帖伤口。
因本品排泄快,需持续给药才能维持有效浓度,故一般皆用静脉滴注法。本品在体内的有效抑制纤维蛋白溶解的浓度至少为130μg/ml。
对外科手术出血或内科大量出血者,迅速止血,要求迅速达到上述血液浓度。初量可取4-6g(2-3支)(20%溶液)溶于100ml生理盐水或5%-10%葡萄糖溶液中,于15-30分钟滴完。
持续剂量为每小时1g,可口服也可注射。维持12-24小时或更久,依病情而定。本药有一定的副作用,剂量增大,不良反应增多,症状加重。而且药效维持时间较短现已逐渐少用。
常见的不良反应为恶心、呕吐和腹泻,其次为眩晕、瘙痒、头晕、耳鸣、全身不适、鼻塞、皮疹、红斑、不泄精等。当每日剂量超过16g时,尤易发生。快速静注可出现低血压、心动过速、心律失常,少数人可发生惊厥及心脏或肝脏损害。大剂量或疗程超过四周可产生肌痛、软弱、疲劳、肌红蛋白尿,甚至肾功能衰竭等,停药后可缓解恢复。
本品排泄快,需持续给药,否则难以维持稳定的有效血浓度。
有报道认为本品与肝素并用可解决纤溶与弥漫性血管内凝血(DIC)同时存在的矛盾。相反的意见则认为两者并用有拮抗作用,疗效不如单独应用肝素者。近来认为,两者的使用应按病情及化验检查结果决定。在DIC早期,血液呈高凝趋势,继发性纤溶尚未发生,不应使用抗纤溶药。DIC进入低凝期并有继发性纤溶时,肝寨与抗纤溶药可考虑并用。
链激酶或尿激酶的作用可被氨基己酸对抗,故前者过量时亦可使用氨基己酸对抗。
本品不能阻止小动脉出血,术中有活动性动脉出血,仍需结扎止血。
使用避孕药或雌激素的妇女,服用氨基己酸时可增加血栓形成的倾向。
本品静脉注射过快可引起明显血压降低,心动过速和心律失常。