阿司匹林对血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下:
降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险
预防心肌梗死复发
中风的二级预防
降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险
降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险
动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术
预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞
降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险。
用法:口服。肠溶片应饭前用适量水送服。
降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险:建议首次剂量300mg,嚼碎后服用以快速吸收。以后每天100-200mg。
预防心肌梗死复发:每天100-300mg。
中风的二级预防:每天100-300mg。
降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险:每天100-300mg。
降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险:每天100-300mg。
动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术:每天100-300mg。
预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞:每天100-200mg。
降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险:每天100mg。
所列出的药物不良反应(ADRs)是基于所有阿司匹林制剂(包括短期和长期口服治疗)的上市后自发报告,因此无需按照CIOMSⅢ频率类别进行组织。
上、下胃肠道不适,如消化不良、胃肠道和腹部疼痛。罕见的胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见的可能出现胃肠道出血和穿孔,伴有实验室异常和临床症状。
由于阿司匹林对血小板的抑制作用,阿司匹林可能增加出血的风险。
已观察到的出血包括手术期间出血,血肿,鼻衄,泌尿生殖器出血,牙龈出血。也有罕见至极罕见出血的报道,如胃肠道出血、脑出血(血压控制不良的高血压患者和,或与抗凝血药台用),可能威胁生命。急性或慢性出血后可能导致贫血,缺铁性贫血(如隐性的微出血),伴有实验室异常和临床症状,例如虚弱,苍白,低血压。
严重葡萄糖-6-磷酸脱氨酶(G6PD)缺乏症患者出现溶血和溶血性贫血。
肾损伤和急性肾衰竭。
过敏反应伴有相应实验室异常和临床症状,包括哮喘症状,轻度至中度的皮肤反应。
呼吸道、胃肠道和心血管系统,包括皮疹,荨麻疹,水肿,瘙痒症,心血管-呼吸系统不适,极罕见的严重反应包括过敏性休克。
极罕见的一过性肝损害伴肝转氨酶升高。
药物过量时曾报道头晕和耳鸣。
下列情况时使用阿司匹林应谨慎:
对止痛药/抗炎药抗风湿药过敏,或存在其它过敏反应。
胃十二指肠溃疡史,包括慢性溃疡、复发性溃疡、胃肠道出血史。
与抗凝药合用(见药物相互作用)。
对于肾功能或心血管循环受损的患者(例如,肾血管性疾病、充血性心衰,血容量不足、大手术、败血症或严重出血性事件),乙酰水杨酸可能进一步增加肾脏受损和急性肾衰竭的风险。
对于严重葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症患者,乙酰水杨酸可能诱导溶血或者溶血性贫血。可增加溶血风险的因素如高剂量、发热和急性感染。
肝功能损害;
布洛芬可能干扰阿司匹林肠溶片的作用。如患者合用阿司匹林和布洛芬,应咨询医生。
阿司匹林可能导致支气管痉挛并引起哮喘发作或其它过敏反应。危险因素包括支气管哮喘,花粉热,鼻息肉,或慢性呼吸道感染。这也适用于对其它物质有过敏反应的患者(例如皮肤反应、瘙痒、风疹)。
由于阿司匹林对血小板聚集的抑制作用可持续数天,可能导致手术中或手术后增加出血。
低剂量阿司匹林减少尿酸的消除,可诱发痛风。
禁用:
氨甲蝶呤(剂量为15mg/周或更多):增加氨甲蝶呤的血液毒性(水杨酸和氨甲蝶呤与血浆蛋白竞争结合,减少氨甲蝶呤的肾清除)(见禁忌)。
合用时应慎重:
氨甲蝶呤(剂量小于15mg/周):增加氨甲蝶呤的血液毒性(水杨酸和氨甲蝶呤与血浆蛋白竞争结合,减少氨甲蝶呤的肾清除)。
布洛芬:合用布洛芬会干扰阿司匹林对血小板的不可逆抑制作用。具有心血管风险的患者使用布洛芬可使阿司匹林的心血管保护作用受限(见注意事项)。
抗凝血药,如香豆素衍生物、肝素:增加出血的风险。
高剂量的其它含水杨酸盐的非甾体抗炎药。
由于协同作用,增加溃疡和胃肠道出血的风险。
促尿酸排泄的抗痛风药,如丙磺舒、苯磺唑酮。
降低促尿酸排泄的作用(竞争肾管尿酸的消除)。
地高辛:由于减少肾清除而增加地高辛的血浆浓度。
抗糖尿病药,例如胰岛素、磺酰腮类。
高剂量阿司匹林具有降血糖作用而增强降糖效果,并且能与磺酰脲类竞争结合血浆蛋白。
利尿药与高剂量的阿司匹林合用。
减少肾前列腺素的合成而降低肾小球滤过。
糖皮质激素,除用于Addison病替代治疗的氢化可的松外, 皮质类固醇治疗过程中减少血液中水杨酸的浓度,并且由于皮质类固醇增加水杨酸的消除,在停止使用皮质类固醇治疗后会增加水杨酸过量的风险。
血管紧张素转换酶抑制剂(ACE)与高剂量阿司匹林合用。
通过抑制前列腺素而减少肾小球滤过。此外,降低抗高血压的作用。
丙戊酸:与血浆蛋白竞争结合而增加丙戊酸的毒性。
乙醇:由于阿司匹林和乙醇的累加效应,增加对胃十二指肠粘膜的损害,并延长出血时间。
临床前安全资料
动物试验显示高剂量水杨酸引起肾损害但无其它器官损害。体内和体外试验表明阿司匹林无致畸性和致癌性。水杨酸盐在不同种类的动物可能有致畸性。也有报道称孕期服用可影响孕卵着床,致胚胎毒性和胎毒性,子代学习能力障碍。