改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及歇性跛行等缺血性症状。
预防脑梗死复发 (心源性脑梗死除外) 。
严重不良反应
有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速，发生率不明。发现异常时，应停止给药，并进行适当处理。
出血：
有发生脑出血等颅内出血 (初期症状：头痛、恶心·呕吐、意识障碍、半身不遂) 的可能，发生率不明。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。
有发生肺出血 (发生率不明) 、消化道出血、鼻出血、眼底出血 (0.1%以下) 等的可能。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。
有发生全血细胞减少、粒细胞缺乏症 (发生率不明) 、血小板减少 (0.1%以下) 的可能，应充分注意观察，发现异常时应停止给药并进行适当处理。
间质性肺炎 (发生率不明) ：有时出现伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的间质性肺炎。有上述症状时，应停止给药，并进行给予肾上腺皮质激素等的适当处理。
肝功能障碍 (0.1～5%以下) 、黄疸 (发生率不明) ：因为有发生AST (GOT) 、ALT (GPT) 、Al-P、LDH等升高和黄疸等，应充分注意观察，发现异常时应停止给药并进行适当处理。
一般不良反应
注1) 此时应停止给药；注2) 此时应给予减量或停止给药等适当的处理。
出血患者 (血友病、毛细血管脆弱症、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体出血等) (可能增加出血)；
充血性心衰患者 (可能会加重症状) [本品是具有PDE3抑制作用的药物。在国外有报道，具有PDE3抑制作用的药物 (米力农、维司力农) ，在以充血性心衰 (NYHA分类Ⅲ～Ⅳ) 患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中，其存活率比安慰剂低。另外，对未患充血性心衰的患者长期给予包括本品在内的PDE3抑制剂时的预后尚不明确]；
对本品的成份有过敏史的患者；
妊娠或有可能妊娠的妇女。
慎重给药 (以下患者慎重给药)
月经期的患者 (可能增加出血) ；
有出血倾向的患者 (可能会加重出血) ；
正在使用抗凝药 (华法林) 或抗血小板药 (阿司匹林、噻氯匹定等) 、溶栓药 (尿激酶、阿替普酶) 、前列腺素E1制剂及其衍生物 (前列地尔、利马前列素阿法环糊精) 的患者 (在充分注意凝血功能的情况下使用) ；
合并冠状动脉狭窄的患者 (给予本药所致的心率增加有可能诱发心绞痛) ；
有糖尿病或糖耐量异常的患者 (可能出现出血性不良反应) ；
重症肝功能障碍患者 (西洛他唑的血中浓度可能升高) 、重症肾功能障碍患者 (西洛他唑代谢物的血中浓度可能升高) ；
血压持续上升的高血压患者 (恶性高血压等) 。
重要的注意事项
对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药。
在合并冠状动脉狭窄的患者中，当本品给药过程中出现过度心率增加时，有诱发心绞痛的可能性，此时，需采取减量或终止给药等适当的处置。
对脑梗死患者给药，在注意与其他抑制血小板聚集药物相互作用的同时，对持续高血压患者的给药应慎重，给药期间需充分控制血压。
其他注意事项
在遗传性持续显著高血压、并已发生脑卒中的SHR-SP大鼠 (自发性高血压脑卒中大鼠) 中，与对照组相比，西洛他唑0.3%混饵给药组存活期缩短 (平均寿命：西洛他唑组40.2周、安慰剂组43.5周) 。
据国外报道，西洛他唑0.1g与HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀80mg合并给药时，与洛伐他汀单独给药相比，洛伐他汀的AUC增加了64%。
本药主要由肝代谢酶CYP3A4代谢，一部分由CYP2D6，CYP2C19所代谢。
注意合用。
急性毒性
小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5g/kg，犬口服西洛他唑LD50值大于2g/kg。
亚急性·慢性毒性
犬的亚急性毒性试验(口服13周)及慢性毒性试验 (口服52周) ，使用高剂量可发现左心室心内膜肥厚及冠状动脉病变，安全剂量分别为30mg/kg/day. 12mg/kg/day。在大鼠及猴中未发现心脏变化。在1周静脉内给药心脏毒性试验中，在犬左心室心内膜、右心房心外膜及冠状动脉可发现变化，而在猴中发现轻度的左心室内膜出血性变化。在其他的PDE抑制剂和血管扩张剂中，也发现对动物有心脏毒性，特别报道犬是一种容易发现心脏毒性的动物。
生殖毒性试验
大鼠的妊娠及妊娠初期的给药试验，对交尾及受胎能力没有影响，大白鼠的器官形成期的给药试验，在1g/kg/day剂量下异常胎仔数有轻度增加，但用日本家兔进行试验未见有影响。大白鼠的围产期及哺乳期的给药试验，在0.15g/kg/day以上剂量时有出生时体重低及死亡仔增多现象，但生育后发育良好。
抗原性未见抗原性。
致突变性用细菌及小白鼠骨髓细胞进行试验未发现致突变性。
致癌性用小白鼠及大白鼠进行试验未发现致癌性。
