本品主要成份为比伐芦定。
辅料：甘露醇、氢氧化钠。本品用于静脉注射和静脉滴注。
推荐使用剂量：进行PCI前静脉注射0.75 mg/kg，然后立即静脉滴注1.75 mg/kg/h至手术完毕（不超过4小时）。静脉注射5分钟后，需监测活化凝血时间（ACT），如果需要，再静脉注射0.3 mg/kg剂量。4小时后如有必要再以低剂量0.2 mg/kg/h滴注不超过20小时。若出现Replace-2临床试验（见临床试验项）所列情况，可与糖蛋白IIb/IIIa抑制剂（GPI）合用。对于患有HIT/HITTS的患者行PCI时，先静脉注射0.75mg/kg，然后在行PCI期间静脉滴注1.75 mg/kg/h。建议比伐芦定与阿司匹林（每天300-325 mg）合用。
特殊人群
肾功能损伤患者
对于肾功能损伤患者需要减少剂量，同时监测患者抗凝状况，肾功能中度损伤患者（30-59 ml/min）给药剂量为1.75 mg/kg/h，如果肌酸酐清除率小于30 ml/min，要考虑将剂量减为1.0 mg/kg/h，如果是接受透析的患者，静脉滴注剂量要减为0.25 mg/kg/h，静脉注射剂量不变。肾功能损伤病人的药物半衰期详见药代动力学部分表2。
糖蛋白抑制剂（GPI）：
可与糖蛋白IIb/IIIa抑制剂（GPI）联合用药。
使用方法：
每瓶加入5ml 5%的葡萄糖注射液或0.9%的注射用氯化钠，摇动使药品完全溶解，然后用5%的葡萄糖注射液或0.9%的注射用氯化钠稀释至浓度为5mg/ml使用。根据患者的体重调节给药剂量（见表1）。溶解后要检查溶液是否有微粒和颜色，若有则不要使用。新配制的比伐芦定应是透明稍呈乳白色、无色或微黄色的溶液，不要使用放置过的溶液。
如果输液后还需输入低剂量的比伐芦定，每瓶加入5%的葡萄糖注射液或0.9%的氯化钠注射液5ml，摇动使药品完全溶解，然后用5%的葡萄糖注射液或0.9%的氯化钠注射液稀释至浓度为0.5mg/ml。输液剂量参考表1。
表1 输液剂量参考表
|
体重（kg） |
浓度5 mg/ml |
浓度0.5 mg/ml | |
|
静脉注射剂量 （0.75 mg / kg） （ml） |
静脉滴注剂量 （1.75 mg / kg / h） （ml / h） |
后续低剂量静脉滴注 （0.2 mg / kg / h） （ml / h） | |
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43-47 |
7 |
16 |
18 |
|
48-52 |
7.5 |
17.5 |
20 |
|
53-57 |
8 |
19 |
22 |
|
58-62 |
9 |
21 |
24 |
|
63-67 |
10 |
23 |
26 |
|
68-72 |
10.5 |
24.5 |
28 |
|
73-77 |
11 |
26 |
30 |
|
78-82 |
12 |
28 |
32 |
|
83-87 |
13 |
30 |
34 |
|
88-92 |
13.5 |
31.5 |
36 |
|
93-97 |
14 |
33 |
38 |
|
98-102 |
15 |
35 |
40 |
|
103-107 |
16 |
37 |
42 |
|
108-112 |
16.5 |
38.5 |
44 |
|
113-117 |
17 |
40 |
46 |
|
118-122 |
18 |
42 |
48 |
|
123-127 |
19 |
44 |
50 |
|
128-132 |
19.5 |
45.5 |
52 |
|
133-137 |
20 |
47 |
54 |
|
138-142 |
21 |
49 |
56 |
|
143-147 |
22 |
51 |
58 |
|
148-152 |
22.5 |
52.5 |
60 |
据文献报道，6010例患者行PCI时，对一半患者进行了不良反应观察，临床试验组和对照组中，男性和65岁以上患者的不良反应高于女性和年轻患者。约30%接受比伐芦定治疗患者至少有一次不良反应，3%患者有一次药物反应。
临床上观察到的出血比较常见（≥1/10），大出血比较少见（≥1/100和<1/10）。血小板减少症、贫血、过敏反应、头痛、心室性心搏过速、心绞痛、心搏过缓、血栓形成、低血压、出血、血管疾病、血管异常、呼吸困难、皮疹、背痛、注射部位出血、疼痛和胸痛等其他不良反应很少见（≥1/1000和<1/100）。下述病人禁止使用：
活动性出血病人。
对比伐芦定及其辅料或水蛭素过敏的病人。比伐芦定不能用于肌肉注射。
出血：不明原因的红细胞容积、血红蛋白或血压下降提示可能有出血，如果出现出血或怀疑出血应停止给药。目前尚没有比伐芦定解毒药物，但其作用会很快消失（T1/2为35-40min）。
过敏：病人若患有荨麻疹、全身性荨麻疹、胸闷、气喘、低血压和过敏反应需提前告知，在休克情况下，利用目前的救治方法治疗。上市后对过敏及过敏致死的临床报道非常少（见不良反应）。对以前曾用比伐芦定治疗，已产生抗体的病人要引起注意。接受γ射线近距离治疗的患者使用比伐芦定时有增加血栓形成的风险，甚至会导致死亡。在静脉注射完肝素30分钟后或皮下注射完低分子量肝素8小时后可使用比伐芦定。进行了比伐芦定与血小板抑制剂如阿司匹林、噻氯匹定、氯吡格雷、阿昔单抗、埃替非巴肽或替罗非班的相互作用研究，结果显示，上述联合用药没有药效学上的相互作用。
从药物作用机理可知，比伐芦定与抗凝药物（肝素、华法林、血小板球蛋白或血小板抑制剂）联合用药可能会增加出血的危险，在任何情况下，当比伐芦定与血小板抑制剂或抗凝药物联合用药时，要经常监测临床和生物学的凝血参数。