西洛他唑片

药品名称:
通用名称:西洛他唑片
英文名称:Cilostazol Tablets
商品名称:西洛他唑片
成份:
西洛他唑
适应症:
改善由于慢性动脉硬化性闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行等症状。
用法用量:
  1. 口服。一次100mg(1片),一日2次。可根据病情﹑年龄适当增减。

  2. 口服。一次100mg(2片),一日2次。可根据病情﹑年龄适当增减。

不良反应:
  1. 循环系统:偶有心悸、脉频、发热、头晕、低血压。

  2. 消化系统:偶有胃部不适、上腹部痛、腹部胀满感、食欲不振﹑恶心、呕吐、软便﹑腹泻。

  3. 过敏反应:偶有皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感。

  4. 神经系统:偶有头痛、头重感、眼花、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦、乏力。

  5. 肝脏:偶有AST、ALT、LDH值上升。

  6. 肾脏:偶有BUN﹑肌酸﹑尿酸值上升。

  7. 其它:偶有浮肿﹑感染﹑疼痛。

  8. 出血倾向:偶有消化道出血﹑鼻出血﹑皮下出血﹑眼底出血﹑血尿等出血倾向。

禁忌:
  1. 对本药任何成分过敏者。
  2. 患有3-4级充血性心力衰竭的病人。
  3. 出血患者如血友病﹑毛细血管脆弱症﹑上消化道出血﹑咳血等。
  4. 妊娠或有可能妊娠的妇女。
用药须知:
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
注意事项:
  1. 如果出现皮疹、发疹﹑荨麻疹﹑瘙痒感,应停药。

  2. 如果出现心跳加快﹑发热﹑头痛﹑头重感﹑头晕﹑眼花﹑发麻﹑偶感困倦﹑失眠﹑低血压,应减量或停药。

  3. 以下患者慎服本品:月经期的患者﹑有出血倾向的患者;正在使用抗凝药或抗血小板药(如阿司匹林、噻氯匹定等)的患者;重症肝﹑肾功能障碍患者。

药物相互作用:
  1. 前列腺素E1与本品起协同作用,增加细胞内环腺苷一磷酸及增强疗效。

  2. 与抗凝药(华法林等)、抑制血小板聚集的药物(阿司匹林﹑噻氯匹定等)、血栓溶解药[尿激酶﹑r–TPA(tissue plasminogen activator组织纤维蛋白溶解原激活剂)]、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、前列腺素类等)等合用时,由于本品具有对血小板聚集的抑制作用,与上述药物合用,有可能促进出血或加重出血;与以上药物合用时,为了减少出血等副作用,应认真地进行血液凝固方面的检查等。

  3. 与阻碍药物代谢酶(CYP3A4)的药物(红霉素、西咪替丁等)、成为药物代谢酶(CYP3A4)基质的药物[地尔硫卓(疏氮卓酮)等]、阻碍药物代谢酶(CYP2C19)的药物(奥美拉唑等)合用时,有可能使本品的血中浓度上升,本品的作用可能增强,合用时应注意减量,并从低剂量开始给药,还应注意不要与葡萄汁同时服用。

毒理研究:

重复给药毒性:犬重复经口给予本品可导致心血管损伤,包括左心室内膜出血、含铁血黄素沉积及纤维化,右心房壁出血,冠状动脉壁平滑肌出血、坏死,冠状动脉内膜增厚,冠状动脉炎和外周动脉炎。在52周的实验研究中,最低剂量产生心血管损伤时游离药物的全身暴露量(AUC)比人服用最大推荐剂量(MRHD,为100mg,每日两次)时的低。犬类似损伤的报道亦见于应用其他正性肌力药(包括PDE Ⅲ抑制剂和/或血管扩张剂,雌、雄大鼠连续给予本品5或13周,当AUC分别是人服用MRHD时AUC的1.5和5倍时未观察到心血管损伤。猴经口应用本品1800mg/kg/日,连续13周亦未见心血管损伤,而此发挥药理作用剂量时的AUC低于人服用MRHD及狗产生心血管损伤剂量时所达AUC。

遗传毒性:本品细菌突变试验、DNA修复试验、哺乳细胞基因突变及在体小鼠骨髓染色体畸变试验结果均为阴性。但体外中国仓鼠卵巢细胞试验中,本品可显著增加染色体畸变率。

生殖毒性:雌性大鼠经口给予本品1000mg/kg /日可降低其胎仔体重,增加胎仔心血管﹑肾及骨骼异常的发生率,表现为室间隔、主动脉弓、锁骨下动脉发育异常,肾盂扩张,出现14肋,骨化延迟;非孕雌性大鼠应用上述剂量时游离药物的AUC是人服用MRHD 时AUC的5倍,雌性大鼠给药150 mg/kg /日(AUC是人服用MRHD 时AUC的5倍,与1500 mg/kg/日的AUC相同)。可使室间隔缺损和骨化延迟的发生率增加。兔生殖毒性研究发现,本品在低至150 mg/kg /日时即可使胸骨骨化延迟的发生率增加,非孕兔给予本品150mg/kg /日时游离药物AUC远低于人服用MRHD 时的AUC。

围产期大鼠给药150 mg/kg/日,死胎发生率增加,胎仔体重降低。尚无怀孕妇女服用本品的充分和严格对照的研究临床资料。

致癌性:雌、雄大鼠(达500mg/kg /日)及小鼠(达1000mg/kg/日)连续掺食法给予本品104周,未见致癌作用,但动物在最高剂量时达到的全身暴露量比人服用MRHD时的低。
生产企业:
浙江迪耳药业有限公司
药物分类:
抗凝溶栓及抗血小板药
相关药品:

阿司匹林肠溶片
阿司匹林缓释片
阿司匹林泡腾片
阿司匹林泡腾片
降纤酶注射液